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有序排列的类脂双层膜体外构筑、稳定性与经皮促渗关系
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作者 胡新 焦元元 +2 位作者 陈旭 侯新朴 赵玉英 《中南药学》 CAS 2004年第2期67-69,共3页
目的 研究脂膜稳定性与经皮促渗作用之间的关系,寻求模拟皮肤角质层的体外简易模型,为经皮给药研究提供一种迅速、客观的方法。方法 以卵磷脂、胆固醇为基本膜材,在聚四氟乙烯小孔上构筑有序分子排列的双层脂膜(BLM),通过膜电阻Rm、膜电... 目的 研究脂膜稳定性与经皮促渗作用之间的关系,寻求模拟皮肤角质层的体外简易模型,为经皮给药研究提供一种迅速、客观的方法。方法 以卵磷脂、胆固醇为基本膜材,在聚四氟乙烯小孔上构筑有序分子排列的双层脂膜(BLM),通过膜电阻Rm、膜电容Cm、膜寿命tm的变化研究表面活性剂时脂膜稳定性的影响及其与体外促渗作用的相关性。结果 选定的表面活性剂(非离子型吐温-80和阴离子型胆酸钠、去氧胆酸钠)均明显干扰了BLM的稳定性,并与体外对水杨酸钠的促渗效果具明显相关性。结论 以类脂双层膜BLM作为角质层模型可以用来评价透皮促进剂的促渗能力,但此模型需要有更多的促渗剂和药物作进一步的基础研究才能最终确立。 展开更多
关键词 有序排列 类脂双层膜 体外构筑 稳定性 经皮促渗 表面活性剂
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丙氨酸酯衍生物的合成及其对吲哚美辛的经皮促渗活性
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作者 李伟杰 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第12期1043-1047,共5页
以N,N-二乙基-l-丙氨酸为原料,N,N'-二环己基碳二亚胺为缩合剂,4-甲氨基吡啶为催化剂,合成了7个新型的2-(N,N'-二乙基氨基)丙酸酯(1a^1g),其结构经1H NMR,MS(ESI)和元素分析表征。研究了其对药物吲哚美辛的体外经皮促渗活性。... 以N,N-二乙基-l-丙氨酸为原料,N,N'-二环己基碳二亚胺为缩合剂,4-甲氨基吡啶为催化剂,合成了7个新型的2-(N,N'-二乙基氨基)丙酸酯(1a^1g),其结构经1H NMR,MS(ESI)和元素分析表征。研究了其对药物吲哚美辛的体外经皮促渗活性。结果表明:1g对吲哚美辛的经皮促渗活性最好(94.2%)。 展开更多
关键词 丙氨酸酯衍生物 N N-二乙基-l-丙氨酸 催化合成 吲哚美辛 经皮促渗活性
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罐疗作为经皮给药物理促渗新技术的研究状况 被引量:16
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作者 谢伟杰 张永萍 +3 位作者 徐剑 吴静澜 付文心 陈帅 《世界科学技术-中医药现代化》 2015年第7期1530-1536,共7页
将罐疗作为一种经皮给药物理促渗新技术,是在近10多年内刚刚建立开发的,具有明显的中医特色;固其装置简单、操作方便、成本低等独特优势,是经皮给药物理促渗新技术未来发展趋势之一。参阅近年相关研究报道,该文从罐疗本身特点、罐疗促... 将罐疗作为一种经皮给药物理促渗新技术,是在近10多年内刚刚建立开发的,具有明显的中医特色;固其装置简单、操作方便、成本低等独特优势,是经皮给药物理促渗新技术未来发展趋势之一。参阅近年相关研究报道,该文从罐疗本身特点、罐疗促渗影响因素、体内外评价方法、其他促渗技术等几个方面进行概述,了解经皮给药物理促渗技术的研究动态,为罐疗作为经皮给药物理促渗新技术的进一步研究奠定基础。 展开更多
关键词 罐疗 经皮给药物理新技术 体内外评价方法 机制 综述
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3味中药挥发油对磷酸川芎嗪贴剂促渗作用的比较 被引量:11
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作者 张惠玲 马云淑 +2 位作者 杨芬 李琴 汪波 《中南药学》 CAS 2013年第5期341-345,共5页
目的考察草果挥发油、白豆蔻挥发油、砂仁挥发油单独和组合使用对磷酸川芎嗪(ligustrazine phosphate,LP)黏胶分散型透皮贴剂在离体裸鼠皮肤的促渗作用。方法采用E 100、丁二酸等制备LP黏胶分散型透皮贴剂;采用改良的Franz扩散池进行裸... 目的考察草果挥发油、白豆蔻挥发油、砂仁挥发油单独和组合使用对磷酸川芎嗪(ligustrazine phosphate,LP)黏胶分散型透皮贴剂在离体裸鼠皮肤的促渗作用。方法采用E 100、丁二酸等制备LP黏胶分散型透皮贴剂;采用改良的Franz扩散池进行裸鼠体外透皮吸收实验;采用HPLC法进行接受液中药物含量测定。结果加入挥发油及氮酮促渗剂的LP贴剂的12 h累积渗透量(Q12)都有所增加,质量浓度为3%草果挥发油、5%白豆蔻挥发油、7%砂仁挥发油、1.5%草果挥发油+2.5%白豆蔻挥发油、2.5%白豆蔻挥发油+3.5%砂仁挥发油及3%氮酮组的Q12分别是(0.972±0.121)、(0.953±0.243)、(0.876±0.138)、(0.932±0.192)、(0.667±0.171)、(0.862±0.139)mg cm-2;增渗倍数(ER)分别是1.638、1.596、1.489、1.596、1.149、1.489;与阴性对照组比较,3%草果挥发油、5%白豆蔻挥发油、1.5%草果挥发油+2.5%白豆蔻挥发油有明显的促渗作用(P<0.01)。结论各种质量浓度单一及组合的挥发油对贴剂中LP都具有一定促渗作用,以3%草果挥发油的促渗作用最好。 展开更多
关键词 草果 白豆蔻 砂仁 挥发油 磷酸川芎嗪 经皮促渗
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马钱子总碱贴剂的促渗剂筛选及其镇痛作用研究 被引量:2
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作者 李琴 马云淑 +1 位作者 杨杏芝 张贵华 《实用药物与临床》 CAS 2013年第8期663-666,共4页
目的考察几种挥发油促渗剂对马钱子总碱贴剂的体外经皮促渗作用,并对其中渗透性最好的贴剂进行镇痛作用实验研究。方法利用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照、不含促渗剂的马钱子总碱为阴性对照,考察5%荜澄茄油、7%丁香油、10%干姜油... 目的考察几种挥发油促渗剂对马钱子总碱贴剂的体外经皮促渗作用,并对其中渗透性最好的贴剂进行镇痛作用实验研究。方法利用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照、不含促渗剂的马钱子总碱为阴性对照,考察5%荜澄茄油、7%丁香油、10%干姜油、5%氮酮+5%干姜油4种促渗剂对模型药马钱子总碱经裸鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC法测定马钱子总碱的含量;以小鼠醋酸扭体法和热板法两种疼痛模型观察马钱子总碱贴剂的镇痛作用。结果上述4种促渗剂对马钱子总碱12 h时的增渗倍数(ER12)分别为:1.69、1.78、2.93、2.45,与阴性对照组比较,其中10%干姜挥发油促渗效果显著(P<0.01),含该促渗剂的马钱子总碱贴剂能显著提高热板法小鼠痛阈值,降低醋酸致小鼠扭体次数(P<0.01)。结论 10%干姜挥发油能明显提高马钱子总碱在贴剂中的渗透量,促渗效果好;并具有显著的镇痛作用,药物效应强度较高,持续时间长。 展开更多
关键词 马钱子总碱贴剂 经皮促渗 镇痛作用
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固体脂质纳米粒作为水杨酸经皮给药载体的研究 被引量:3
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作者 王爱萍 高大林 +3 位作者 李艳 戚元凯 慕宏杰 万芳 《中国药业》 CAS 2012年第2期30-32,共3页
目的考察固体脂质纳米粒作为经皮给药载体对水杨酸经皮吸收的促渗透作用。方法采用薄膜超声法制备水杨酸固体脂质纳米粒,以改良的Franz扩散池考察其体外透皮特性;并与水杨酸软膏剂比较,考察其促渗作用。结果制备的水杨酸固体脂质纳米粒... 目的考察固体脂质纳米粒作为经皮给药载体对水杨酸经皮吸收的促渗透作用。方法采用薄膜超声法制备水杨酸固体脂质纳米粒,以改良的Franz扩散池考察其体外透皮特性;并与水杨酸软膏剂比较,考察其促渗作用。结果制备的水杨酸固体脂质纳米粒均匀圆整,包封率为46.4%,体外透皮特性优于普通软膏剂,24 h后皮肤药物累积透过量为654.3μg/cm2,皮肤中药物残留量为22.99μg,均分别显著高于软膏剂组(128.0μg/cm2和0.84μg,P<0.05)。结论固体脂质纳米粒作为水杨酸经皮给药载体,可有效促进药物透皮吸收和增加药物在皮肤中储留量,而且可延缓药物的释放,从而有效提高药物疗效及患者依从性。 展开更多
关键词 水杨酸 固体脂质纳米粒 经皮促渗 缓释
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经皮给药系统研究进展 被引量:7
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作者 周惠惠 王琦 +1 位作者 梅兴国 肖若蕾 《湖北科技学院学报(医学版)》 2020年第1期87-89,共3页
近年来随着医药行业的迅速发展,经皮给药因其相对于口服和注射途径有诸多优势而受到越来越多业界的关注,如避免肝脏首过效应,持续给药,保护胃肠道免受药物侵害,以及患者良好的依从性。本文结合国内外相关文献就经皮给药系统基础、经皮... 近年来随着医药行业的迅速发展,经皮给药因其相对于口服和注射途径有诸多优势而受到越来越多业界的关注,如避免肝脏首过效应,持续给药,保护胃肠道免受药物侵害,以及患者良好的依从性。本文结合国内外相关文献就经皮给药系统基础、经皮吸收促渗方法、经皮吸收体外评价三方面进行综述,为经皮给药系统研究提供参考依据。 展开更多
关键词 经皮给药系统基础 经皮吸收方法 经皮吸收体外评价
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布洛芬固体脂质纳米粒的制备及家兔体内药动学研究 被引量:2
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作者 车成凯 宋真玉 +2 位作者 梁荣才 孙考祥 王爱萍 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 CAS 2014年第4期262-265,共4页
采用乳化分散-超声法制备布洛芬固体脂质纳米粒(IB-SLN),对其粒径、zeta电位、包封率、载药量、体外释放等进行体外评价,并考察IB-SLN经皮给药后兔体内药动学特征.结果显示,研究制备的IB-SLN的平均粒径为(100±20)nm,zeta电位为-43.... 采用乳化分散-超声法制备布洛芬固体脂质纳米粒(IB-SLN),对其粒径、zeta电位、包封率、载药量、体外释放等进行体外评价,并考察IB-SLN经皮给药后兔体内药动学特征.结果显示,研究制备的IB-SLN的平均粒径为(100±20)nm,zeta电位为-43.9mV,包封率为92.6%,载药量为3.33%.兔体内药动学研究显示,IB-SLN可有效促进布洛芬的经皮吸收,布洛芬固体脂质纳米粒凝胶剂经皮给药后的AUC和Cmax分别为640.86ng·h/mL和65.94 ng/mL,分别是布洛芬凝胶剂的12.6倍和4.5倍.研究结果提示,固体脂质纳米粒作为布洛芬经皮给药载体可有效促进药物的透皮吸收,并可使药物缓慢平稳释放,其应用前景广泛. 展开更多
关键词 布洛芬 固体脂质纳米粒 经皮促渗 兔体内药动学
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In vitro evaluation of transdermal permeation effects of Fu’s cupping therapy via six diffusion kinetics models 被引量:1
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作者 Wei-Jie Xie Yu-Mei Wu +4 位作者 Shuai-Shuai Chen Jian Xu Fang-Fang Yang Yong-Ping Zhang Xiao-Bo Sun 《Traditional Medicine Research》 2019年第1期42-53,共12页
In this study,six kinetics models of indomethacin hydrophilic gel patch transdermal in vitro release was established,including zero-level,first-order,Higuchi-level,Ritger-Peppas,Weibull and Hixcon-Crowell dynamic equa... In this study,six kinetics models of indomethacin hydrophilic gel patch transdermal in vitro release was established,including zero-level,first-order,Higuchi-level,Ritger-Peppas,Weibull and Hixcon-Crowell dynamic equations.The chemical permeation enhancers,including 3%and 5%Azone,and iontophoresis were used as the control.Transdermal diffusion tests were performed in vitro and indomethacin was quantified by high performance liquid chromatography system.The transdermal parameter of the Higuchi and Weibull dynamic equations,indicated that Fu’s cupping therapy(FCT)could significantly improve Higuchi and Weibull kinetic parameters in vitro transdermal,increased transdermal rate and permeability coefficient,reduced lagging time.Additionally,statistical analysis speculated the skin barrier function could be restored after 46 h treatment.Hence,as a new physical transdermal drug delivery technology,transdermal permeation effects produced by FCT are obvious,which has the characteristics of traditional Chinese medicine and has important clinical application value. 展开更多
关键词 Indomethacin Diffusion kinetics models Fu’s cupping therapy Transdermal permeation technology Chemical penetration enhancers Traditional Chinese medicine
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两种苍艾油凝胶的体内外经皮吸收药动学对比研究 被引量:1
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作者 张昆 熊磊 +3 位作者 程欣 李亶烨 高家菊 马云淑 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期2397-2400,共4页
目的建立UPLC法以测定苍艾油指标成分丁香酚在血浆中含量,并对比研究普通苍艾油凝胶与苍艾油传递体凝胶的体内、体外的经皮吸收的动力学特征。方法以丁香酚为指标成分,通过Franz透皮扩散池法对两种苍艾油凝胶的体外经皮渗透规律进行考察... 目的建立UPLC法以测定苍艾油指标成分丁香酚在血浆中含量,并对比研究普通苍艾油凝胶与苍艾油传递体凝胶的体内、体外的经皮吸收的动力学特征。方法以丁香酚为指标成分,通过Franz透皮扩散池法对两种苍艾油凝胶的体外经皮渗透规律进行考察;以丹皮酚为内标物,通过血药浓度法对两种苍艾油凝胶经皮给药后丁香酚在大鼠血浆的经时变化规律进行探索。结果体外经皮渗透试验结果显示苍艾油传递体凝胶组在72 h时丁香酚在单位面积的累积渗透量达(0.2459±0.0013)mg·cm^(-2),显著高于普通苍艾油凝胶组,二者差异具有统计学意义(P<0.001)。大鼠经皮给药药动学结果显示苍艾油传递体凝胶经皮给药的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞分别为(3.5956±0.2006)mg/L、(57.6956±4.4607)mg·h/L、(104.8108±37.4044)mg·h/L,分别是苍艾油普通凝胶组的2.16、2.19、2.92倍,显著高于普通苍艾油凝胶组差异具有统计学意义(P<0.001)。结论该研究建立的血浆中丁香酚含量检测方法专属性强、灵敏度高、稳定可行,将苍艾油制成传递体凝胶后在体外和体内均能显著促进苍艾油经皮吸收,提高药物经皮给药的生物利用度。 展开更多
关键词 苍艾油 传递体 凝胶 药动学 经皮促渗
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甘草酸对姜黄素凝胶体外透皮性能的影响
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作者 朱溶月 杨魏静 +1 位作者 常道潇 王文苹 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期3607-3609,共3页
目的:考察甘草酸对姜黄素透皮吸收行为的影响。方法:采用Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,考察不同浓度甘草酸对姜黄素凝胶中药物的单位面积累积渗透量,稳态渗透速率及渗透系数、皮肤滞留量等参数的影响。结果:高浓度甘草酸组可... 目的:考察甘草酸对姜黄素透皮吸收行为的影响。方法:采用Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,考察不同浓度甘草酸对姜黄素凝胶中药物的单位面积累积渗透量,稳态渗透速率及渗透系数、皮肤滞留量等参数的影响。结果:高浓度甘草酸组可显著促进姜黄素透皮吸收,效果与5%Cremophor EL相近,中、低浓度甘草酸组则无促渗作用,但各浓度甘草酸均可显著提高姜黄素在皮肤内的滞留量。结论:甘草酸可提高难溶性药物姜黄素在皮肤内含量,且在一定浓度时能改善透皮吸收性能。 展开更多
关键词 甘草酸 姜黄素 透皮给药 经皮吸收 皮肤滞留量
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