褪黑素的体外经皮扩散试验及其滞留时间法的评价

目的 :用滞留时间法评价所得褪黑素的经皮渗透参数 ,并根据所得参数推断褪黑素能否制成经皮给药制剂。方法 :用 6个扩散池进行褪黑素体外 2 4h的经皮扩散试验 ,并计算出褪黑素的扩散系数D、分配系数Km、稳态通量Jss等参数。用滞留时间法将这些参数进行了验证。结果 :证明所得参数基本正确。结论 :褪黑素完全可以制成体外经皮给药制剂。

不同扩散膜对布洛芬乳膏体外经皮扩散实验研究

目的 :研究布洛芬乳膏在不同扩散膜上的经皮扩散情况以及氮酮 (Azone)对其扩散的影响。方法 :使用流通扩散池对含氮酮和不含氮酮的布洛芬乳膏进行体外经皮扩散实验 ,测定累积渗透量 ,计算其经皮扩散速率。结果 :鼠皮的经皮扩散速率明显高于蛇蜕的经皮扩散速率 (P<0 .0 1) ,不加促透剂的经皮扩散速率 ,鼠皮是蛇蜕的 6倍 ;加促透剂的经皮扩散速率 ,鼠皮是蛇蜕的 3.5倍 ;氮酮对蛇蜕的促透作用比鼠皮强。结论

来曲唑的经皮扩散动力学参数及其滞留时间法评价

目的:获取来曲唑的经皮扩散参数,以确定其能否研发成经皮给药新剂型。方法:用4个不同处方制备成的来曲唑霜剂进行离体动物皮肤的主药经皮扩散试验,用HPLC法检测并统计各样品的累计释放量,计算经皮扩散的动力学参数,并用滞留时间法验证、评价这些参数的可信度。结果:来曲唑的Tlag为1.23 h,Jss为4.73×10^(-5)mmol·cm^(-2)·h^(-1),D为1.658×10~6cm^2·h^(-1),Kp为1.35×10^(-6)cm·h^(-1)。结论:来曲唑的皮肤滞留时间较短(小于2h),稳态通量较大,适宜制备成经皮肤给药系统。

不同双黄膏剂体外扩散的实验研究

目的:研究3种双黄膏剂中黄芩苷在蛇蜕、小鼠腹皮的经皮扩散情况并对结果进行分析比较。方法:使用智能透皮试验仪对双黄冰凝胶(A)、双黄冰乳膏(B)、双黄乳膏(C)3种膏剂进行体外经皮扩散实验,测定黄芩苷的累积透过量和经皮扩散速率。结果:小鼠腹皮的累积透过量及经皮扩散速率均明显高于蛇蜕(P<0.01)。对于蛇蜕,各时间点A的累积透过量及经皮扩散率高于B、C(P<0.01),而B与C相比差异无统计学意义;对于小鼠腹皮,3种软膏累积透过量和经皮扩散率均无统计学意义。结论:采用不同皮肤会造成实验结果的不同。对于可增加角质层水合作用的凝胶剂,蛇蜕灵敏度高,干扰因素少,结果稳定。

双黄乳膏不同皮肤体外扩散的实验研究

目的:研究两种氮酮(Azone)含量的双黄乳膏中盐酸小檗碱在不同皮肤的经皮扩散情况并对结果进行分析比较。方法:使用智能透皮试验仪对含氮酮1%(A)和4%(B)的两种双黄乳膏进行体外经皮扩散实验,测定累积透过量和经皮扩散速率。结果:鼠皮(背皮、腹皮)的累积透过量及经皮扩散速率均明显高于蛇蜕(P<0.01)。对于蛇蜕,A乳膏累积透过量及经皮扩散率高于含B乳膏(P=0.037,0.028);对于鼠皮,则累积透过量差异无统计学意义,经皮扩散率B乳膏反而高于A乳膏(P=0.046)。结论:采用不同皮肤会造成实验结果的不同。用蛇蜕筛选氮酮的用量,灵敏度高,干扰因素少,结果稳定。

氯诺昔康凝胶剂的研制

目的制备氯诺昔康凝胶剂,考察其体外经皮渗透性。方法采用紫外分光光度法测定氯诺昔康的表观溶解度和油水分配系数,采用Franz扩散池考察载药凝胶剂的体外经皮渗透性,以6 h累积渗透量为指标,采用正交试验设计筛选最佳处方,探讨了卡波姆浓度、氮酮及丙二醇用量对氯诺昔康凝胶剂经皮渗透的影响,并考察其局部刺激性。结果氯诺昔康在水、pH 6.8和pH 7.4磷酸盐缓冲液中的表观溶解度分别为8.65,86.0和324.0μg/mL,油水分配系数为1.52;正交试验优化的最佳处方为：含0.75%卡波姆、30%丙二醇、4%月桂氮卓酮。制备的凝胶剂外观细腻,黏度适宜,pH值为6.8~7.0,体外经皮渗透实验结果符合零级动力学方程,家兔各涂药部位无水疱、疹块、红肿等现象。结论氯诺昔康凝胶剂制备工艺简单,质量可控。

奥昔布宁凝胶剂的制备和体外释药特性

目的:制备奥昔布宁凝胶剂,评价其体外释药性能。方法:以氮酮为促透剂,以羟丙甲基纤维素为凝胶基质,正交法设计处方,用扩散池进行奥昔布宁凝胶剂12h的经皮扩散试验,高效液相色谱法测定药物累计释放浓度,用时间滞留法求算经皮渗透参数。结果:奥昔布宁凝胶剂经度扩散参数分别为T_(lag)3.3h,D7.95E-07cm^2.h^(-1),Km20.91,Jss2.11E-04mmol.cm^(-2).h^(-1),12h体外累计释放量为(11.11±0.96)％。结论:奥昔布宁凝胶剂透过率高,渗透性好。

扎托洛芬凝胶剂的制备及体外研究

目的制备扎托洛芬凝胶剂，考察其体外渗透性、释放性和稳定性。方法采用紫外分光光度法测定扎托洛芬的含量，采用Franz扩散池分别考察载药凝胶剂体外渗透性和释放性，采用正交试验设计筛选处方，探讨了氮酮、卡波姆浓度及丙二醇用量对扎托洛芬凝胶剂经皮渗透的影响，并对凝胶剂初步稳定性进行了考察。结果扎托洛芬的线性范围为16．0～56．0μg／mL，日内日间精密度的RSD均小于0．6％，平均回收率为98．67％，RSD为1．45％；凝胶剂外观细腻，黏度适宜，DH6．8～7．0，最佳处方含0．75％卡波姆、15％丙二醇、1％月桂氮卓酮，其体外经皮渗透（以小鼠皮为屏障）符合Higuchi方程，体外释放（以赛璐芬膜为屏障）符合零级动力学方程；室温留样3个月稳定性良好。结论扎托洛芬凝胶剂制备工艺简单，体外渗透性良好，制剂稳定性好。