萜烯类经皮渗透促进剂的研究与应用进展

透皮给药系统可有效避免肝脏首过效应及胃肠道降解,调控释药速率和血药浓度,降低不良反应及用药频率,提高患者顺应性。但角质层的屏障作用和药物的低渗透量,使其应用受到限制。萜烯类经皮渗透促进剂具有毒性低,促透能力强,可改善皮肤通透性,对亲水、亲脂药物均有促渗作用,低浓度高促透性的特点,在透皮给药系统中日益发挥着重要作用,显示出良好的应用前景。对其来源、分类、促透机制、实际应用、选择评价及应用前景进行综述。

焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂及其促渗机理

目的 研究焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂 ,试验其促渗活性和促渗机理。方法 考察焦谷氨酸油醇酯、油醇和油酸对咖啡因、替硝唑和醋酸可的松经皮渗透促渗效果 ;通过衰减全反射 傅立叶变换红外光谱 (ATR FTIR)法分析焦谷氨酸油醇酯的促渗机理。结果 焦谷氨酸油醇酯使 3种不同类型药物经皮渗透的累积渗透量有明显提高 ,增渗倍数分别为 7 9,41 8和 2 8。作用后的人体皮肤ATR FTIR谱图上 2 80 0～ 2 950cm-1 和酰胺I吸收峰随角质层的逐步剥离出现不同的位移变化。结论 焦谷氨酸油醇酯对药物有较好的促渗效果 ,其促渗机理除了使角质层中的脂质变得无序外可能还使角质蛋白的二级结构发生改变。

透皮吸收促进剂对奥沙普秦渗透性影响的研究

目的 研究促进剂对奥沙普秦渗透性的影响。方法 采用Valia Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验。结果 透皮吸收促进剂和不同浓度的月桂氮酮对奥沙普秦的渗透性均有促进作用。结论 月桂氮酮对奥沙普秦透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性。

焦谷氨酸油醇酯促进药物经皮吸收活性的研究及其合成

用谷氨酸和油醇合成焦谷氨酸油醇酯。在该化合物作用下替硝唑、咖啡因和醋酸可的松经皮渗透分别增大了4 1.8、9.1和 2 .9倍。

As_2O_3贴剂制备工艺与处方优化的研究

考察了As2O3贴剂的制备工艺和最优处方.以黏性和释药性为考察指标,采用单因素考察压敏胶、增塑剂、交联剂和渗透促进剂对贴剂的影响,并通过正交设计筛选了贴剂处方.结果表明:所得贴剂的制备工艺简单;压敏胶成膜均匀;黏性适中,释药性发现能缓释12 h.