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川芎嗪涂膜剂的制备及其体外经皮渗透特性研究
被引量:
5
1
作者
王颖
何亚楠
+4 位作者
车逸豪
袁仕梦
赵海荣
巫秀美
杨志斌
《中国药房》
CAS
北大核心
2020年第2期160-164,共5页
目的:初步优选川芎嗪涂膜剂的制备工艺,并研究其体外经皮渗透特性。方法:采用单因素试验,以聚乙烯醇(PVA-124)、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量为因素,采用改良的评分标准对涂膜剂基质的成膜时间、成膜性、延展性、均匀度和有无气...
目的:初步优选川芎嗪涂膜剂的制备工艺,并研究其体外经皮渗透特性。方法:采用单因素试验,以聚乙烯醇(PVA-124)、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量为因素,采用改良的评分标准对涂膜剂基质的成膜时间、成膜性、延展性、均匀度和有无气泡等指标进行评价,优选川芎嗪涂膜剂基质处方。在优选基质处方的基础上制备含不同载药量川芎嗪(300、250、200、150、100、50 mg/mL)的涂膜剂,并考察其最大载药量。采用高效液相色谱法测定川芎嗪含量,并进行方法学考察。取离体大鼠背部皮肤,对高、中、低载药量(100、75、50 mg/mL)川芎嗪涂膜剂进行体外经皮渗透试验,分别于第15、30、45、60、75、90、120、150、180min时取样测定,并计算川芎嗪的渗透速率。结果:PVA-124、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量分别为2.5 g、7.0 mL、1.97 mL、0.07 mL、0.28 mL(以50 mL处方量计)时的川芎嗪涂膜剂基质处方为最优;川芎嗪的最大载药量为100 mg/mL。川芎嗪含量测定方法的线性范围为3.125~100μg/mL,其专属性、精密度、重复性、回收率、稳定性考察均符合要求(RSD均小于2%);高、中、低载药量川芎嗪涂膜剂的渗透速率分别为608.42、384.19、158.20μg/(cm^2·h)。结论:按优选处方制备的川芎嗪涂膜剂成膜时间短、质量稳定可靠,载药量可达100 mg/mL;75 mg/mL载药量的涂膜剂即可达到川芎嗪有效治疗血药浓度的渗透速率范围。
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关键词
川芎嗪
涂膜剂
处方优化
大鼠
经皮渗透试验
渗透
速率
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题名
川芎嗪涂膜剂的制备及其体外经皮渗透特性研究
被引量:
5
1
作者
王颖
何亚楠
车逸豪
袁仕梦
赵海荣
巫秀美
杨志斌
机构
大理大学昆虫生物医药研究院/云南省昆虫生物医药研发重点实验室
药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心
好医生药业集团
出处
《中国药房》
CAS
北大核心
2020年第2期160-164,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.81703742)
云南省科技计划青年项目(No.2016FD074)
+1 种基金
国家地方联合工程研究中心创新能力建设项目(No.云发改高技〔2015〕395)
云南省科技创新平台建设计划项目(No.2015DG030)
文摘
目的:初步优选川芎嗪涂膜剂的制备工艺,并研究其体外经皮渗透特性。方法:采用单因素试验,以聚乙烯醇(PVA-124)、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量为因素,采用改良的评分标准对涂膜剂基质的成膜时间、成膜性、延展性、均匀度和有无气泡等指标进行评价,优选川芎嗪涂膜剂基质处方。在优选基质处方的基础上制备含不同载药量川芎嗪(300、250、200、150、100、50 mg/mL)的涂膜剂,并考察其最大载药量。采用高效液相色谱法测定川芎嗪含量,并进行方法学考察。取离体大鼠背部皮肤,对高、中、低载药量(100、75、50 mg/mL)川芎嗪涂膜剂进行体外经皮渗透试验,分别于第15、30、45、60、75、90、120、150、180min时取样测定,并计算川芎嗪的渗透速率。结果:PVA-124、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量分别为2.5 g、7.0 mL、1.97 mL、0.07 mL、0.28 mL(以50 mL处方量计)时的川芎嗪涂膜剂基质处方为最优;川芎嗪的最大载药量为100 mg/mL。川芎嗪含量测定方法的线性范围为3.125~100μg/mL,其专属性、精密度、重复性、回收率、稳定性考察均符合要求(RSD均小于2%);高、中、低载药量川芎嗪涂膜剂的渗透速率分别为608.42、384.19、158.20μg/(cm^2·h)。结论:按优选处方制备的川芎嗪涂膜剂成膜时间短、质量稳定可靠,载药量可达100 mg/mL;75 mg/mL载药量的涂膜剂即可达到川芎嗪有效治疗血药浓度的渗透速率范围。
关键词
川芎嗪
涂膜剂
处方优化
大鼠
经皮渗透试验
渗透
速率
Keywords
Ligustrazine
Pellicle
Formula optimization
Rat
Transdermal permeation test
Permeation rate
分类号
R969 [医药卫生—药理学]
R541 [医药卫生—心血管疾病]
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1
川芎嗪涂膜剂的制备及其体外经皮渗透特性研究
王颖
何亚楠
车逸豪
袁仕梦
赵海荣
巫秀美
杨志斌
《中国药房》
CAS
北大核心
2020
5
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