牛黄小儿退热贴经皮渗透性研究

目的考察牛黄小儿退热贴的经皮渗透行为。方法采用垂直式改良Franz扩散池装置进行试验,以栀子苷含量为考察指标,HPLC测定接收液中栀子苷的含量。结果牛黄小儿退热贴在50%乙醇接收液中24h的平均累积透过率为16.73%,经皮渗透速率为1.84μg·cm^(-2)·h^(-1)。牛黄小儿退热贴在PEG400-95%乙醇-水(1∶3∶6)接收液中24h的平均累积透过率为7.03%,经皮渗透速率为0.76μg·cm^(-2)·h^(-1)。结论牛黄小儿退热贴的经皮渗透行为符合零级动力学方程,栀子苷的经皮渗透速率受接收液中乙醇浓度的影响。

醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠的油水分配系数与其经皮渗透行为之间的相关性研究

目的探讨脂溶性醋酸地塞米松和水溶性地塞米松磷酸钠的油水分配系数与其体外经皮渗透速率及体内皮下透过药物总量之间的相关性。方法采用了高效液相含量测定法测定醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠在不同pH环境中的油水分配系数,并采用改良型Franz扩散池装置通过体外透皮扩散实验得到两种药物的经皮渗透速率,更采用微透析技术通过将线性探针植入大鼠腹部皮下得到两种药物的体内皮下透过总量,再分别对醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠的上述三种参数进行相关性考察。结果在本实验研究的脂溶性及pH范围内,醋酸地塞米松的体外经皮渗透速率与油水分配系数的回归方程为Y=4.682-0.03X,r2=0.906,其体内皮下透过药物总量与油水分配系数的回归方程为Y=720.786-0.63X,r2=0.896,均具有良好的负相关性;地塞米松磷酸钠的体外经皮渗透速率与油水分配系数的回归方程为Y=7.923+3.393X,r2=0.939,其体内皮下透过药物总量与油水分配系数的回归方程为Y=21.324+14.558X,r2=0.875,均具有良好的正相关性。结论随着pH值的增加,醋酸地塞米松的油水分配系数有不断增加的趋势,其体外经皮渗透速率和体内皮下透过药物总量则成不断下降的趋势;而地塞米松磷酸钠的油水分配系数及其体外经皮渗透速率、体内皮下透过药物总量则随着pH值的增加而均不断减小。因此,两种不同脂溶性的地塞米松外用制剂的pH值或油水分配系数的增大(或减少)可能会对该两种药物的体外经皮渗透速率及体内皮下透过药物总量产生性质不同(增大或减少)的影响,从而对此两种药物经皮给药疗效的发挥也可能具有性质不同的影响作用。

维A酸脂质体乳膏的制备与质量评价

目的制备维A酸脂质体乳膏并对其进行质量评价,为维A酸的应用提供新思路。方法采用乙醇注入法制备维A酸脂质体,以包封率和载药量为综合评价指标筛选最佳制备工艺。采用乳化法制备维A酸脂质体乳膏,采用Franz扩散池对维A酸脂质体乳膏和普通维A酸乳膏进行体外经皮渗透速率的测定。结果维A酸脂质体的最佳制备工艺为:磷脂质量浓度为16 mg/mL,磷脂与胆固醇质量比为5∶1,药脂比为1∶40,水浴温度为60℃;所得脂质体包封率为89.44%,载药量为2.19%。维A酸脂质体乳膏渗透速率为(0.6558±0.0319)(μg·h)/cm^(2),高于普通维A酸乳膏[(0.4427±0.0345)(μg·h)/cm^(2)];24 h累积渗透量为(17.18±1.96)μg/cm^(2),高于普通维A酸乳膏[(8.9646±0.3942)μg/cm^(2)]。结论乙醇注入法制备维A酸脂质体的工艺简单,包封率高;相较于普通维A酸乳膏,维A酸脂质体乳膏可以提高维A酸的经皮渗透速率和累积渗透量。