茵栀黄对结构性雄甾烷受体CAR介导CYP3A4的转录调节作用

目的:探讨茵栀黄对CYP3A4转录表达的影响及机制。方法:Chang Liver细胞中加入0.01、0.1和1μM茵栀黄分别作用24h、36h和48h,采用RT-PCR法和报告基因方法检测CYP3A4 m RNA的表达水平。结果:不同浓度茵栀黄分别处理Chang Liver细胞24h和36h可明显升高CYP3A4 m RNA的表达水平(P<0.05);转入CAR载体的Chang Liver细胞经不同浓度茵栀黄处理36h均可激活CYP3A4的转录表达。结论:茵栀黄可能通过CAR介导增加Chang Liver细胞CYP3A4的转录表达。

滨蒿内酯基于CAR调控CYP3A4转录表达的作用机制

目的探讨滨蒿内酯对CYP3A4转录表达的影响及机制。方法人张氏(Chang Liver)细胞中加入0.01、0.10和1.00μmol/L滨蒿内酯24、36和48 h后,用半定量RT-PCR和报告基因方法检测CYP3A4表达量的改变。结果 RT-PCR方法显示不同浓度滨蒿内酯分别处理Chang Liver细胞24和36 h可诱导CYP3A4的表达,48 h后却抑制CYP3A4的表达(P<0.01)。不同浓度滨蒿内酯处理转入结构性雄甾烷受体(CAR)载体的细胞可激活CYP3A4的转录表达。结论滨蒿内酯可影响CYP3A的转录表达且这种作用随药物处理时间不同而表现出双向效应,其可能机制是通过CAR所介导。