新型含氮杂环酰胺类衍生物的合成

根据结构拼合原理,分别将1,2,4-三唑和嘧啶连接到酰胺骨架上,设计并合成了两个新型的含氮杂环酰胺类衍生物——3-[N-3-(3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基硫代乙酰胺基-N-(2-氯苯基次甲基)]-5-(2,4-二氯苯基)-4H-1,2,4-三唑-4-胺和N-【3-【5-氯-2-N-{[2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺]}嘧啶-4-氧醚】】苯基-1-{2-[5-(呋喃-2-基)-1,4-戊二烯-3-酮]苯氧醚}乙酰胺,其结构经1H NMR,13C NMR,19F NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。

新型2,5-取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与杀菌活性

根据活性亚结构拼接原理,以2,2-二氟-1,3-苯并二噁茂为起始原料,合成了9个结构新颖的2,5-取代-1,3,4-噻二唑衍生物(I1~I9),其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR,^(19)F NMR,MS(EI)和元素分析表征,并对化合物的杀菌活性进行了初步测试。结果表明:在100 mg/L浓度下,化合物I-1和I-5对苹果树腐烂病菌(Valsa mali)的抑制活性超过92%,具有进一步研究的价值。

新型2-(4-喹啉/喹唑啉)硫代苯并噻唑类化合物的合成与抗肿瘤活性的评价

目的设计并制备了11个新型2-(4-喹啉/喹唑)啉硫代-6-氨基苯并噻唑类化合物,并探讨其抗肿瘤活性。方法依据拼合原理,将2-巯基-6-氨基苯并噻唑和4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉(或喹啉)两个片段结合,形成关键结构并据此合成系列衍生物,用MTT法进行体外抗肿瘤活性评价和构效关系研究。结果与结论合成的11个新化合物Ia^Ik未见文献报道;其中化合物Ic对黑色素瘤细胞株A2058的IC50为21.2μmol·L-1(Sorafenib 23.5μmol·L-1);化合物Ib、Ic对黑色素瘤细胞株A875的IC50分别为25.4、27.0μmol·L-1(Sorafenib 28.5μmol·L-1),显示的活性均优于阳性对照药物,但对测试的其他肿瘤细胞株均未显示活性。