1,7(1,5)-二芳基庚(戊)二烯类姜黄素衍生物、类似物结构与活性的关系研究

大量研究结果证明,姜黄素具有抗肿瘤,抗氧化,消炎的作用与它们的结构有密切关系,且大部分姜黄素衍生物与类似物的药理活性较姜黄素本身有所提高。这为进一步开发新的姜黄素衍生物与类似物药理功效奠定了理论基础。本文就近年来对1,7(1,5)-二芳基庚(戊)二烯类姜黄素衍生物与类似物结构的改造、修饰与其活性之问关系的研究进行探讨。

姜黄素衍生物与类似物的构效关系研究进展

根据目前对姜黄素衍生物与类似物的结构与药理作用的关系的研究现状,论述了姜黄素衍生物与类似物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,包括对姜黄素及其衍生物与类似物的结构修饰与其活性之间的关系的论述。大量的实验结果显示姜黄素衍生物与类似物的药理作用与其结构中所具有的官能团有着密切的关系,这为新药开发提供了一个很好的方向。

大黄素的化学合成及结构修饰研究及相关进展探讨

大黄素(emodin)化学名为1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌,属于天然蒽醌类衍生物,是许多中药如虎杖、大黄、何首乌的主要有效成分[1]。大黄素具有广泛的药理作用,如抑制胰酶活性、抑菌、抗炎、抗氧化、利尿、保护肝肾、免疫调节、抑制血小板聚集、促进胃肠蠕动、松弛血管及改善微循环等,具有很好的临床应用价值[2].因此,对大黄素的研究已日益被人们重视,本文通过对大黄素的化学合成及结构修饰进行简单综述。

基于分子印迹的高选择性表面增强拉曼纳米探针制备及其在环境污染物快速检测中的应用

随着化学工业的发展,许多新兴化学品相继出现,如抗生素、增塑剂、全氟化合物、新型阻燃剂、兴奋剂等。它们被人类大量使用,在环境中广泛存在,但却缺乏相应的检测标准;且新兴化学品可以通过多种途径进入环境与人体,有潜在的生态和健康威胁。水体新兴污染物(emerging contaminants, ECs)水溶性高,在环境水体中含量较低,并且部分ECs是结构类似物,因此对其的有效分离和分析是极大的挑战。

食药非法添加快检装备创新设计与应用

对食品药品中非法添加物现场检测的应用进行研究,将常用的拉曼光谱、分光光度、胶体金等检测技术集成在一个便携式手提箱内,在AI算法应用、数据库建设、增强试剂自研等方面进行创新,研发快检系统,实现对新型非法添加物及其衍生物的准确检测,满足食药案件现场快检需求。

新药开发——从仿制改造到分子设计

虽然现在很少有人把药物列为高技术的一个组成部分,但它的重要性显然大大超过电子、核、激光、空间技术。对于发展中国家以及古老的人类社会,他们没有高技术,但是一旦没有医药,就可能导致生存及种族存续的危机。随着科学技术的进步,大量新药被发现,人类控制疾病的能力也大大提高,在这方面,科学技术在开发新药方面起着越来越大的作用。换言之。

全反式维生素A对Nitrofen诱导的肺发育不良的影响

目的研究全反式维生素A（RA）对Nitrofen诱导的肺发育不良的影响，探讨其对Nitrofen诱导肺发育不良的作用。方法选取正常喂养孕鼠为对照组，以Nitrofen喂养为Nitrofen组，制作胎鼠肺发育不良动物模型，依据胎鼠肺胚芽培养基中是否外源性添加RA，将24份胎鼠肺标本分为对照组、对照＋RA组、Nitrofen组和Nitrofen＋RA组（各6例）。采用图像分析方法分析各组肺胚芽的发育参数面积和周长。结果①对照组与对照＋RA组肺胚芽发育明显比Nitrofen组和Nitrofen＋RA组成熟，培养96h后，可见肺胚芽发育并增殖；Nitrofen组肺胚芽发育差，培养72h后肺胚芽逐渐出现发育停止和坏死；Nitrofen＋RA组肺胚芽发育明显改善。②培养96h后，对照组与对照＋RA组相比，肺面积（2．535±0．423）mm2vs（2．088±0．622）mm2，周长（6．544±0．710）mm vs（6．593±1．133）mm，差异均无统计学意义（P〉0．05）；Nitrofen＋RA组肺面积比Nitrofen组明显增多，为（1．867±0．032）mm2vs（1．053±0．033）mm2，差异有统计学意义（P〈0．05），而周长比较，无统计学意义（P=0．53），为（6．237±0．581）mmvs（4．862±0．458）mm；对照组和对照＋RA组分别与Nitrofen组相比，肺面积及周长均有统计学意义（P〈0．05）。结论在胚胎发育早期Nitrofen可导致肺发育不良，RA能明显改善Nitrofen诱导的肺发育不良。

促蛋白合成雄性类固醇的滥用

促蛋白合成雄性类固醇(anabolcandrogenic teroids)是一类天然及人工合成的化学结构同胆固醇相似的化合物。睾丸酮是其中的典型代表。在体内。它主要由睾丸间质细胞(95％)和肾上腺皮质合成。此外女性卵巢也合成少量的睾丸酮。睾丸酮衍生物或类似物都具有致男性化作用．并有促蛋白合成作用。因此这类化合物被统称为促蛋白合成雄性类固醇。临床上主要用于治疗成人雄性特征低下，

丁苯酞抗缺血性脑卒中研究的回顾与展望

丁苯酞是一种多靶点、多机制的抗缺血性脑卒中药物,在临床上常与其他药物联用以增强其疗效。但是,丁苯酞水溶性极差,为改善丁苯酞的水溶性和/或活性,以获得更优的药物,多年来人们从手性拆分、苯环引入取代基、内酯环上的氧原子用取代的氮或硫(硒)原子置换、内酯开环后再衍生、活性代谢物烷链羟基的酯化等多方面对其进行结构修饰和改造,并取得许多重要进展。本文作者从药物化学的角度,系统回顾丁苯酞及其衍生物和类似物抗缺血性脑卒中的研究历程,并对其今后的发展提出自己的粗浅看法。