5-氨基水杨酸结肠定位微丸丸芯的制备

[目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯。[方法]采用挤出-滚圆技术制备丸芯,考察丸芯的最大载药量;考察崩解剂(CMS-Na)对药物溶出速度的影响,考察润湿剂(不同浓度乙醇)对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响。[结果]平衡对工艺有利;滚圆载量和滚圆时间需要控制在一定范围内;最大载药量为75%(w/w);崩解剂在处方中的最大含量为4%(w/w),崩解剂含量越高,药物溶出速度越快;乙醇浓度越高,丸芯硬度越低,药物溶出速度越快,物料/润湿剂中水(质量比)需要在维持在1.6左右,才能使挤出工艺顺利进行;乙醇浓度越高,丸芯脆碎度越大。[结论]应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬,圆整度良好,能够进行下一步的流化床包衣。

炎症性肠病的结肠生理特征和结肠定位给药

目的综述炎症性肠病结肠局部生理特征的改变,以及其对以治疗该类疾病的结肠定位药物传递的影响。方法根据炎症性肠病和结肠定位药物传递近二十年的研究进展。结果炎症性肠病患者的结肠局部pH、运动和微生物系统与健康人不同,目前用于治疗炎症性肠病的结肠定位传递系统还没有将这些变化考虑在内,但生理特征的改变会对药物传递系统的疗效产生影响。结论患病结肠的局部生理特征会对结肠定位传递系统的疗效起作用,在设计这些传递系统的时候需要将其考虑在内。