结肠定位给药制剂现状

结肠定位给药系统是经口服途径将药物传递到结肠定位释放的一类药物制剂.普通口取药物制剂配方设计的目的是使药物在胃或小肠部位释放,但针对大肠部位疾患或在胃酸中不稳定的药物,其普通口服制剂不能在病灶部位达到治疗所需的血药浓度.随着药物制剂技术向高效、低毒方向发展,靶向定位释放技术是主要手段之一.而结肠定位给药系统就是利用这一技术的科学给药方法.其针对普通口服制剂配方的意义在于:治疗结肠局部疾病而避免药物引起全身性副作用,如结肠炎、结肠癌、结肠性寄生虫病等;利用结肠对药物择时吸收治疗如晨僵、哮喘等时辰性疾病;有利于结肠吸收避免胃肠对多肽蛋白类药物的破坏而提高疗效.所以,结肠定位给药制剂不仅有重要的临床意义,也有广阔的市场前景.

对pH和果胶酶敏感的结肠定位片的研制

目的:以盐酸小檗碱(BH)为模型药物,研制出具有良好结肠定位释药性能的结肠定位片。方法:以高酯化果胶(HMP)-羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料湿法制粒制备骨架片芯,以聚丙烯酸树脂Ⅱ-聚丙烯酸树脂Ⅲ-乙基纤维素为包衣材料制备骨架包衣片。通过体外释放试验,研究结肠定位片释药性能。结果:筛选出的BH结肠定位片在模拟胃液中2h无药物释放,在模拟小肠液中3h累积药物释放量<3%(n=3),而在模拟的结肠环境(加果胶酶或大鼠结肠内容物)19h药物完全释放。相应处方的双黄结肠定位片亦具有相似的释药性能。结论:以HMP-HPMC(3∶1,占片重60%)为骨架材料制备片芯后,包pH敏感衣层的结肠定位片显示出良好的结肠定位释药性能。