甲硝唑结肠定位缓释片的工艺研究

目的:研制甲硝唑结肠定位缓释片。方法:通过羟丙甲基纤维素(HPMC)骨架缓释材料制备甲硝唑缓释片芯,再采用S_(100)包肠溶衣,制备甲硝唑结肠定位缓释片,并进行体外释放度和药动学研究。结果:所制得的片剂体外释放度符合结肠释放并缓释的特征,犬的药动学研究以及大鼠的消化道药物分布研究表明,药物口服后主要在结肠中释放,胃和小肠中几乎无药物释放。结论:采用本工艺制备的甲硝唑结肠定位缓释片可达到结肠定位和缓释的效果。

硫酸沙丁胺醇口服结肠定位缓释片的含量测定

目的:建立硫酸沙丁胺醇口服结肠定位缓释片的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法进行含量测定。以C18为色谱柱,以磷酸二氢钠溶液-甲醇(85∶15)用磷酸调节pH=3.10±0.05做流动相,检测波长为276 nm。结果:含量测定方法精密度RSD为0.63%,硫酸沙丁胺醇在16～112μg/ml范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.999 7,回收率99.49%;本品含量符合要求。结论:含量测定方法准确、灵敏、可靠,可以有效控制本品的质量。

替硝唑果胶骨架型结肠定位缓释片在犬体内药动学研究

目的研究替硝唑果胶骨架型结肠定位缓释片在犬体内药动学。方法采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬分别服用受试制剂或参比制剂,用HPLC法测定Beagle犬血浆中药物浓度。结果受试、参比制剂在犬体内的血药浓度变化符合二室模型,其主要药动学参数:Tmax分别为(7.0±0.92)和(2.0±0.31)h;Cmax分别为(66.97±5.9)和(112.2±7.4)μg/L;AUC0-t分别为(1 243.88±25.67)和(1 523.84±27.89)mg.h/L;AUC0-∞分别为(1 277.18±30.58)和(1 548.67±20.89)mg.h/L,受试制剂的相对生物利用度为82.47%。结论本法准确、灵敏,适用于替硝唑果胶骨架型结肠定位缓释片的药动学研究。