泼尼松龙葡聚糖(2万)前体药物的大鼠结肠定位转释作用

目的 :探讨泼尼松龙葡聚糖 ( 2万 )前体药物在大鼠胃肠道的结肠定位释放作用 ,为寻找理想的炎症性肠病治疗药物奠定基础。方法 :将泼尼松龙葡聚糖 ( 2万 )前体药物按 3 0 μmol·kg 1 的泼尼松龙剂量给大鼠灌胃 ,采用高效液相色谱法 (HPLC)检测大鼠胃肠道不同部位内容物、黏膜中泼尼松龙的动态分布以及血药浓度的变化 ,同时与同等剂量的游离泼尼松龙比较 ,并根据所测结果计算药物转运指数 (DDI)。结果 :前体药物主要是在盲肠和结肠释放出活性药物 ,而游离泼尼松龙主要是在上消化道释放药物 ,前体药物的血药浓度比游离泼尼松龙低 ,且达峰时间长。前体药物在大鼠盲肠黏膜中的药物DDI为 6.464。结论 :泼尼松龙葡聚糖 ( 2万 )前体药物的DDI较高 ,具有较好的结肠定位转释特异性 ,有可能成为一种有应用前景的结肠炎治疗药物。