结肠定位释药双氯芬酸钠包衣片的制备和体外释放

目的 以 3种不同包衣材料制备时间依赖型结肠定位释药包衣片 ,并考察其体外释放影响因素。方法 以双氯芬酸钠为模型药物 ,分别以乙基纤维素、Surelease 和醋酸纤维素为包衣材料制备包衣片 ,用释放度测定法考察影响药物释放的因素。结果 膨胀剂种类、包衣增重和包衣液中致孔剂浓度是影响药物释放的关键因素。 3种包衣材料制备的双氯芬酸钠包衣片体外延时时间均可达到 5～ 6h。

地塞米松磷酸钠脂质体壳聚糖胶囊的结肠定位释药与吸收研究

目的利用壳聚糖作为载体将地塞米松磷酸钠(DSP)脂质体冻干粉剂导向结肠并探索载药脂质体经结肠黏膜吸收分布的规律性。方法用二次乳化法,经正交试验来筛选DSP脂质体的配方。测定脂质体的包裹率和载药量,观察脂质体的形态和粒径大小分布。建立HPLC测定DSP浓度的方法。制备DSP脂质体冻干剂,将其装入壳聚糖胶囊中,再以HPMCP包裹胶囊。分别给大鼠口服各种DSP制剂,测定经时血药浓度和结肠组织中分布量,计算药物的相对靶向释药指数(DDI)。结果用二次乳化法制备DSP脂质体时,平均包裹率为5482%,载药量为867%,粒径分布在120～265nm之间,平均粒径为178nm;口服给药时,和DSP粉剂壳聚糖胶囊或DSP溶液剂比较,DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊被吸收入血的程度最低,而经时在结肠局部的分布程度最高。DSP壳聚糖胶囊结肠DDI分别是DSP溶液的2918和DSP壳聚糖胶囊的228。结论DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊较DSP粉剂壳聚糖胶囊对结肠局部组织具有更好的定位释药作用和局部治疗效果,值得进一步开发研究。

5-氟尿嘧啶结肠定位释药微丸的研制及释药特性

采用流化床喷雾包衣法,研制了2种5-氟尿嘧啶结肠定位释药微丸。以羟丙甲纤维素为溶胀层,乙基纤维素水分散体为控制层,制备时间依赖型包衣微丸;另以肠溶型丙烯酸树脂Eudragit S100为包衣材料,制备pH依赖型微丸。测定了2种微丸在模拟胃肠道各区段pH环境下的释放度。结果表明,时间依赖型包衣微丸体外持续、缓慢释放;pH依赖型包衣微丸在模拟胃和小肠中上部pH的介质中基本不释药,在模拟回盲部区段pH介质中脉冲释药,即后者在体外显示出较好的结肠定位释药特性。

福林-酚法测定蜂毒口服结肠定位释药微丸含量

目的建立天然蜂毒多肽口服结肠定位释药微丸的含量测定方法。方法采用福林 酚试剂法。结果蜂毒多肽质量浓度在 2 5～ 2 5 0mg/L内线性关系良好 ,相关系数为 0 9994。测定微丸样品的平均回收率为 1 0 0 5 % ,平均相对标准差为 1 1 % (n =9)。

结肠定位释药双氯芬酸钠包衣片体内外相关性

目的研制时间依赖型口服结肠定位释药双氯芬酸钠包衣片。方法用释放度测定法研究双氯芬酸钠包衣片体外释放行为 ,用HPLC法测定包衣片在家犬体内的血药浓度 ,并计算出相关参数 ,进行体内外相关性考察。结果体外平均延迟释放时间为 4～ 5h时 ,体内平均时滞为 3～ 6h ,达到预期结果。

口服结肠定位释药系统的研究进展

目的综述近年口服结肠定位释药系统的研究进展和体内外评价方法。方法根据近期国内外文献报道介绍口服结肠定位释药系统的最新研究进展。结果与结论口服结肠定位释药系统具有广阔的发展前景。

天然可降解多糖材料在口服结肠定位释药制剂中的应用

结肠定位释放制剂是近年来药剂学研究的热点之一。论述了基于菌触发型结肠定位策略的优点,分析了肠道菌群、酶在消化道的分布、种类、量的变化以及不同菌属对多糖降解的差异。天然多糖来源广泛,毒性极低,性质稳定且多数有一定的免疫调节、抗炎、抗肿瘤等功效,是酶、多肽、激素等药物的良好载体。综述直链淀粉、果胶、瓜儿胶、海藻酸类、壳聚糖在口服结肠定位释放制剂中的国外最新应用进展,为更好地利用多糖材料开发结肠定位递送制剂提供文献支持。

口服结肠定位释药系统评价方法

口服结肠定位释药系统(oral colon-specific drugdelivery system,OCDDS),是指通过适当的方法,使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,运送至回盲部后发挥局部或全身治疗作用的一种新型给药系统.OCDDS的特点与优点已经得到广泛的认同,而且已经形成和开发出多种给药类型、靶向性材料和产品[1-4].也正因为如此,其评价方法也多种多样,缺乏标准化.本文对有关内容进行综述,希望对逐步实现OCDDS体外/体内评价方法的标准化有所帮助.为叙述方便,将OCDDS分为2种类型:非生物降解型,包括pH依赖型、时间依赖型和压力控制型等;生物降解型,包括前体药物类、降解材料包衣类、骨架类和凝胶类等.

具有部分结肠定位释药特征的三黄分散片的制备

目的制备具有部分结肠定位释药特征的三黄分散片。方法制备黄芩苷、盐酸小檗碱的速释颗粒和大黄蒽醌的部分结肠定位释放颗粒,以崩解时限和分散均匀度为指标,筛选并优化速释颗粒的处方工艺;以小鼠的泻下药效为指标,优化大黄蒽醌的部分结肠定位释放颗粒。HPLC法测定大黄蒽醌的释放度。结果制备工艺为黄芩苷、盐酸小檗碱与一定比例的辅料加羟丙基甲基纤维素(HPMC)水溶液制粒,大黄蒽醌与辅料用含2.35%Eudragit L100、4.65%Eudragit S100和7.0%PEG 6000的70%乙醇溶液制粒,两种颗粒混匀后加入微粉硅胶,压片。黄芩苷和盐酸小檗碱在0.05%十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液中45 min时,溶出度均大于80%,大黄蒽醌可在结肠部分释放。结论制备的三黄分散片符合要求,工艺可行。

康复新结肠定位滴丸在犬体内结肠定位释药的研究

目的考察康复新结肠定位滴丸在体内结肠的定位释放性能。方法用γ-射线闪烁照相法考察包衣滴丸在犬体内的定位释药部位与释药时间。结果包衣滴丸在犬的横结肠和降结肠崩解释药。结论康复新结肠定位包衣滴丸具有结肠定位的释药性能。

美沙拉嗪时间依赖型结肠定位释药蜡质骨架片的制备

目的制备释药稳定的时间依赖型结肠定位释药系统。方法以蜡质材料合并羧甲基淀粉钠、氯化钠为片芯骨架,Eudragit?NE 30D为内层控释层,ACRYL-EZE为外层肠溶层制备时间依赖型结肠定位释药系统。考察蜡质材料和片芯的膨胀性及影响制剂释药时滞和释放度的主要因素,并比较含蜡质材料控释片与不含蜡质材料控释片的释放行为。结果影响制剂释药时滞及释放度的主要因素有蜡质材料、CMS-Na的用量及控释层的包衣增质量及致孔剂用量。蜡质材料熔融后体积增加(9.4±0.7)%;片芯吸水膨胀后含蜡质材料片芯厚度增加为不含蜡质片芯的1.1倍,且释放过程中也可见控释片破裂释药均在厚度方向上;含蜡质材料控释片的释药时滞较为均一,其释放相似因子为62.83±5.86,较不含蜡质材料片剂相似因子38.07±7.12高,释药速率略有减慢,但在开始释药2 h后药物能够完全释放。结论制备的蜡质骨架包衣片在模拟肠液中时滞约为2 h且释药平稳,有结肠定位释药的特性。

金银花口服结肠定位释药包衣片的研究

目的:制备中药提取物时间依赖型结肠定位释药包衣片,并考察其体外释放影响因素。方法:以金银花提取物为模型药物,以Eudragit NE 30 D为包衣材料制备包衣片,用释放度测定法考察影响因素。结果:膨胀剂种类、包衣增重和包衣液中致孔剂浓度是影响药物释放的关键因素。制备的金银花包衣片体外延时时间可达到3～4h。结论:本试验为时间作为开关的中药提取物结肠定位释药系统的进一步研究奠定了基础。

苦参总碱口服结肠定位释药包衣片的研究

目的:探讨制备中药提取物时间依赖型结肠定位释药包衣片药物释放的影响因素和体外延时的时间。方法:以苦参总碱为模型药物,以EudragitN E 30 D为包衣材料制备包衣片,用释放度测定法考察影响药物释放的因素。结果:膨胀剂种类、包衣增重和包衣液中致孔剂浓度是影响药物释放的关键因素。制备的苦参总碱包衣片体外延时时间均可达到3～4h。结论:本实验为以时间为开关的中药提取物结肠定位释药系统的进一步研究奠定了基础。

5-氨基水杨酸结肠定位释药包衣片的研制

目的：构建口服5氨基水杨酸结肠定位释药系统。方法：以延时性和pH值依赖性为结肠控释依据，采用多层薄膜包衣法制备结肠定位释放片剂；采用 γ射线显影法，考察包衣片在狗体内的释药部位与释药时间。结果：研制的口服5氨基水杨酸结肠定位释药片剂制备工艺简单，药物释放稳定，在狗的升结 肠崩解释药。结论：构建的5氨基水杨酸的口服结肠定位释药系统具有进一步开发应用前景。

5-氨基水杨酸结肠定位释药包衣片在狗体内的靶向性研究

目的 考察自制的口服 5 氨基水杨酸结肠定位释药包衣片在体内的结肠靶向性。方法 用γ射线显影法考察结肠定位释放包衣片在狗体内的释药部位与释药时间。结果 5 氨基水杨酸结肠定位释药片剂在狗的升结肠崩解释药。结论 5 氨基水杨酸结肠定位释药片具有结肠靶向性。

美沙拉嗪两种时间依赖型结肠定位释药系统的研究

目的考察两种美沙拉嗪时间依赖型结肠定位释药片(time-dependent colon specific tablets,TDCT)体外释放性质,以期为不同程度炎症性肠病治疗提供相应的制剂。方法以羟丙基纤维素和微晶纤维素为包衣材料,采用压制包衣法,制备压制包衣TDCT。有机酸诱导型TDCT采用湿法制粒制备含有机酸片芯,片芯外依次包隔离层和Eudragit RS30D时滞层,通过片芯有机酸与Eudragit RS30D发生离子交换,增大膜的通透性制备延迟缓释片。考察药物释放的影响因素。结果两种美沙拉嗪TDCT具有稳定的结肠释药特性,且压制包衣TDCT有突释性,有机酸诱导型TDCT具有缓释特性。结论可以根据结肠定位释药的要求,选择不同释药类型的TDCT。

肠尔舒结肠定位释药胶囊中黄柏、黄连提取工艺优选

目的:优选肠尔舒结肠定位释药胶囊中黄柏、黄连提取工艺。方法:以出固率和盐酸小檗碱的得率为指标,单因素试验考察乙醇回流提取法、水煎煮提取法、渗漉提取法对黄柏、黄连提取效率的影响;选取乙醇体积分数、乙醇用量、提取次数、提取时间为考察因素,采用正交试验优选肠尔舒结肠定位释药胶囊中黄柏、黄连提取工艺。结果:选择乙醇回流法进行提取,最佳提取工艺为8倍量50%乙醇回流提取3次,每次2 h。结论:该优选工艺稳定可靠、重复性良好,为肠尔舒结肠定位释药胶囊中有效成分的提取提供试验依据。

吲哚美辛-果胶钙片结肠定位释药初探

目的:考察吲哚美辛-果胶钙片是否符合结肠定位释药的要求。方法:对吲哚美辛-果胶钙片进行体内、体外以及稳定性实验。结果:该药片在胃内不崩解,在小肠处少量释药,在结肠定位释药,定位效果可靠。结论:果胶钙可作为结肠定位释药系统的药物载体。

结肠定位释药系统的研究进展

对结肠定位释药系统(CDDS)的分类,理论依据,辅料应用,制备方法及体内外评价方法等相关研究进展作一综述。在查阅大量国内外文献基础上,进行归纳总结,得出新近研究进展。结肠定位释药系统主要分为酶降解型、pH依赖型、时间依赖型、压力控制型释药系统及2种释药机制联合应用型等;多糖等辅料现多联合使用或对其进行结构修饰以提高结肠定位释药性;除片剂外,微粒、微丸、微球、微囊及纳米制剂的研制成为热点。以结肠部位的生理特征为基础的结肠定位释药系统在结肠及全身疾病的治疗中发挥巨大优势,受到广泛关注。