μ阿片受体激动剂PL017对内脏痛和胃肠功能的调节作用

目的探究μ阿片受体激动剂[MePhe3,D-Pro4]morphiceptin (PL017)在外周水平对小鼠内脏痛和末端结肠的调节。方法用醋酸扭体模型评价药物对外周内脏痛的调节。排珠实验评价末端结肠的运动能力。排便实验综合反映药物对大肠、小肠和胃的调节效果。结果(1)皮下注射PL017在扭体模型中表现出显著的剂量依赖性的强效镇痛(ED50=9.76±1.36μg·kg^(-1));(2)拮抗剂组结果表明,PL017的外周镇痛由μ阿片受体介导;(3)抑制排珠和排便的有效剂量远高于其外周镇痛剂量。结论探究了PL017在醋酸扭体模型中的外周镇痛活性;相较于胃肠调节,PL017对内脏痛的镇痛活性更高,提示PL017可能具有一定治疗外周内脏痛的潜力。