地塞米松-葡聚糖酯大鼠体内结肠靶向性

目的:建立地塞米松-葡聚糖酯(DSD)体内含量测定方法,并考察DSD体内结肠靶向性。方法:以Sprague-Daule雄性大鼠为实验动物,灌胃给药法分别给予DSD(实验组)和相当剂量的地塞米松(DEX)(对照组),高效液相色谱法(HPLC)考察血液、胃、近端小肠、远端小肠、盲肠、结肠内容物中DEX分布情况。结果:DSD给药后,血液及胃内容物中游离DEX含量显著低于对照组,盲肠、结肠中药物含量百分率分别为44.35％～83.31％,10.22％～20.52％,远远高于对照组(盲肠,结肠药物含量百分率分别为0.05％～24.67％,0.79％～3.15％)。结论:DSD经盲肠、结肠中特异性酶类水解后释放出游离DEX,大大降低了DEX的全身吸收,具有良好的结肠靶向性。

结肠靶向性高分子——甲基丙烯酸甲酯—甲基丙烯酸共聚物理化性质的研究

目的：制备具有不同酸值的甲基丙烯酸甲酯甲基丙烯酸共聚物（ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ），研究其理化性质以便评估其结肠靶向性。方法：以ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ薄膜为对象，研究薄膜的水渗透性、溶胀性、临界溶解ｐＨ和在不同ｐＨ缓冲液中的稳定性。结果：ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ的理化性质差异是它们的酸值不同导致的，ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ酸值越小，其临界溶解ｐＨ越大。结论：ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ的理化性质取决于它们的酸值大小。

布地奈德结肠定位片的大鼠结肠靶向性评价

目的比较大鼠口服不同布地奈德制剂后药物在胃肠道各段中的组织浓度,评价布地奈德结肠定位片的结肠定位效果。方法大鼠分别饲服布地奈德定位片、布地奈德普通片和布地奈德混悬液后,定时取样,采用HPLC测定药物在大鼠胃、小肠、大肠等各组织中的浓度分布。结果大鼠口服定位片后,大肠组织中的药物浓度于6 h时达到峰值,cmax=(7.17±2.32)μg·g-1,明显高于混悬液组(1.37±0.82)μg·g-1和普通片组(0.47±0.18)μg·g-1;考察同一时间不同口服制剂对布地奈德在大鼠胃肠道组织分布的影响,发现口服定位片后,除大肠组织外,在胃部和小肠部等其他组织均无药物分布。结论布地奈德结肠定位片具有显著的结肠靶向性。

RS4型抗消化淀粉的结晶结构及消化性能研究

利用偏光显微、X射线衍射等现代分析技术,研究了酯化改性后淀粉颗粒形貌和结晶结构的变化。结果表明,与Hylon V玉米淀粉相比,酯化改性后得到的RS4型抗消化淀粉的颗粒形貌和结晶结构都受到不同程度的破坏,尤其导致了结晶形态由B型向V型转变。由此引起淀粉的消化性能发生改变,经体外模拟试验表明,RS4型抗消化淀粉在人工胃液和人工小肠液中都有良好的抗消化性能,且随着抗消化淀粉含量的增加,抗消化性能越显著,显示了其良好的结肠靶向性。