水蛭素的给药途径及其相关剂型研究进展

作为一种抗凝防栓良药,水蛭素(hirudin)特别是重组水蛭素的研究日益深入。针对水蛭素存在的一些缺陷,如半衰期短、临床应用时还存在一定的出血危险、预防动脉血栓的效果并不理想等,一些新的水蛭素衍生物、重组水蛭素模拟肽都在研发中,同时对水蛭素的不同给药途径/方式及新剂型的研究也在深入开展。现结合水蛭素的药动学/药效学特征、药理作用等方面的研究对水蛭素(包括重组水蛭素)的不同给药途径,尤其是非注射给药途径如口服、肺部、鼻腔、眼部给药等,以及相关剂型如大分子结合物注射给药缓释系统、壳聚糖-藻酸盐或PEG-藻酸盐微囊、鼻腔喷雾剂、缓释微丸、PLGA微球等的研究进展进行综述,以期为水蛭素的进一步临床应用提供科学依据。