络塞维对阿尔茨海默病抗炎作用机制的研究进展

随着我国社会老龄化日益加剧,阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)作为老年人群中最常见的神经退行性疾病之一,给社会和家庭带来巨大的经济负担和精神压力。近年来AD的发病机制仍未明确,但在患者脑内老年斑和神经纤维缠结周边有大量小胶质细胞(microglia)聚集,斑块内也有小胶质细胞浸润和炎症因子的释放形成的神经炎症,加剧了AD的发生和发展。藏药红景天活性成分络塞维(rosavin)药理作用广泛,具有良好的抗炎症作用。文章通过络塞维对AD中小胶质细胞的抗炎作用机制研究进展进行综述,为藏药红景天防治阿尔茨海默病的深入研究和开发新的靶向治疗药物提供参考。

基于秀丽隐杆线虫痴呆模型的络塞维抗阿尔茨海默病药效研究

目的:基于秀丽隐杆线虫(以下简称线虫)痴呆模型,探究络塞维抗阿尔茨海默病(AD)的作用及可能机制。方法:以转基因线虫CL4176为模型,在显微镜下考察络塞维对线虫瘫痪情况、寿命、运动能力、吞咽频率、活性氧(ROS)水平、抗氧化酶活力等指标的影响。结果:络塞维能够显著降低痴呆模型线虫瘫痪率(P<0.05),延长其寿命,增强其运动能力,显著提高其体内超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的活力(P<0.05),显著降低其体内ROS水平和丙二醛含量(P<0.05)。络塞维对模型线虫的吞咽频率没有影响。结论:基于线虫痴呆模型,络塞维有抗阿尔茨海默病的作用,机制可能与改善氧化应激有关。

络塞维改善D-半乳糖致亚急性衰老大鼠的学习记忆力的机制初探

目的:观察络塞维改善D-半乳糖致亚急性衰老大鼠学习记忆力下降的作用,并初步研究其作用机制。方法:将48只SD大鼠随机分为对照组,模型组,阳性药物组,络塞维6、12、24 mg·g-1剂量组。除对照组外,所有大鼠颈部皮下注射D-半乳糖120 mg·kg-1·d-1造模。在给药进行4周后,采用Morris水迷宫测试各试验组大鼠学习记忆能力差异,血气分析仪测定大鼠脑中血氧分压(PO2),血氧浓度(O2)及血氧饱和度(Sa O2),并在试验结束后处死大鼠测定脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活性和丙二醛(MDA)含量。结果:络塞维12、24 mg·g-1·d-1可显著缩短衰老大鼠在Morris水迷宫的潜伏期(P<0.01或P<0.05),并减少大鼠的游泳总距离和错误角度。同时,给予络塞维6,12,24 mg·g-1·d-1治疗衰老大鼠均能不同程度提高大鼠脑内PO2,O2和Sa O2浓度,SOD、CAT、GSH-Px活性及降低MDA含量,并具一定量效关系。结论:络塞维可改善D-半乳糖所致大鼠学习记忆下降现象,该作用可能与回升血氧含量,并保护SOD、CAT、GSH-Px等酶活性,降低MDA生成有关。

玫瑰红景天活性成分络塞维的合成研究

目的:建立一种玫瑰红景天活性成分络塞维的合成方法,并进行工艺优化。方法:以肉桂醇为原料,与2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃溴代葡萄糖进行糖苷化反应,脱保护得肉桂醇基-β-D-吡喃葡萄糖苷,并通过保护与脱保护策略将其改造成糖受体,与2,3,4-三-O-乙酰基-β-L-溴代阿拉伯糖进行合成,最后脱保护得络塞维。结果:通过该方法合成了二糖苷类化合物络塞维,其结构经核磁共振氢谱(1H-NMR)和核磁共振碳谱(13C-NMR)表征。结论:合成方法反应条件温和、操作简单、成本低,获得的产物和关键中间体可用于相关化合物的深入研究。

UPLC法同时测定蔷薇红景天中络塞维、络塞琳和络塞定的含量

目的建立超高效液相色谱法同时测定蔷薇红景天中络塞维、络塞琳和络塞定含量的方法。方法采用超高效液相色谱仪,以ACQUITY BEH C18(100 mm×2.1 mm,1.7μm)为色谱柱,以甲醇-乙腈-0.1%的磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为0.2 mL·min-1,柱温:30℃,进样量:1μL,检测波长为210 nm。结果络塞维、络塞琳和络塞定分别在15.00~330.00、4.70~103.40、55.00~1210.00μg·mL-1呈良好的线性关系,相关系数分别为0.9999、0.9998、0.9999。平均回收率分别为101.38%、101.21%、101.73%(n=6),RSD值分别为2.61%、2.86%、2.54%。结论建立的方法可以用于蔷薇红景天的质量控制。

红景天活性成分络塞维的合成

目的研究红景天活性成分络塞维(rosavin)的化学全合成方法。方法以β-D-五乙酰葡萄糖、1-羟基-2,3,4-三乙酰阿拉伯吡喃糖、肉桂醇为起始原料,经1-位选择性脱乙酰基、糖苷化反应、葡萄糖6-OH选择性保护及脱保护等8步反应制备目标化合物。结果以高收率成功获得目标产物络塞维,结构经ESI-MS和1H-NMR、13C-NMR确证。首次报道以叔丁基二苯基氯硅烷高选择性、高收率保护6-OH的技术途径。结论该合成路线具有操作简单,收率高,安全性好等优点。

HPLC法测定玫瑰红景天中3种有效成分的含量

目的测定玫瑰红景天中络塞琳、络塞维、络塞的含量。方法HPLC法,Extend-C18(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.2%磷酸溶液(65∶430)为流动相,紫外检测波长254nm。结果络塞琳RSD为0.67%,络塞维RSD为0.62%,络塞RSD为0.72%,分别在0.0203～0.2028,0.0196～0.1964和0.0282～0.2816g.L-1范围内线性关系良好。结论样品检测稳定性、重现性、准确性好,可以用于玫瑰红景天的3种有效成分的测定和质量控制。

玫瑰红景天药用历史及功能简介

玫瑰红景天具有上千年的药用历史,是我国传统中药中的瑰宝。大量研究表明,玫瑰红景天提取物对人体中枢神经系统、心血管系统以及内分泌系统具有保护和调节作用,尤其在抗疲劳、抗抑郁、抗肿瘤及提高人体免疫力等方面具有独特的药效。本文介绍了玫瑰红景天的药用开发历史及其特征活性成分的功能,以期提高人们对这种传统中药的认识,为进一步开发玫瑰红景天的药用功能提供借鉴和参考。

玫瑰红景天研究概述及展望

红景天是一种传统名贵中药材,主要分布在高寒地区,其根茎部分可以入药。在各种红景天品种中,玫瑰红景天因其含有特殊活性成分"总络塞维"使得其药用价值最高。介绍了玫瑰红景天各活性成分的药用功能,阐述了相应活性成分的提取方法和化学及生物合成方法,希望能够为玫瑰红景天活性成分的进一步开发利用提供有益的参考。

红景天主要成分对小鼠免疫细胞的促增殖转化作用

目的观察红景天中主要成分红景天苷、苷元酪醇、络塞维对小鼠免疫系统的保护作用。方法以Giemsa染色法、MTT法及NO检测法等为研究手段,分析不同浓度红景天苷、酪醇、络塞维对小鼠外周血T、B淋巴细胞、小鼠外周血白细胞及小鼠腹腔巨噬细胞等具有代表意义的免疫细胞活性及功能的影响。结果红景天苷能够促进T/B淋巴细胞的转化及增殖,对外周血白细胞及腹腔巨噬细胞的吞噬能力有显著的提升作用。苷元酪醇(62.5~250μg·m L^(-1))能够特异性的刺激B淋巴细胞的增殖和转化(P<0.05),且作用效果高于阳性药物组。络塞维则对静止型T细胞向母细胞转化具有显著的促进作用(P<0.05)。结论不同红景天主要成分在体外会对不同的免疫靶细胞起作用,具有细胞免疫和体液免疫功能,同时能提高单核细胞的吞噬能力,免疫活性广泛。

玫瑰红景天不同采收期有效成分含量测定

目的建立玫瑰红景天中有效成分的含量测定方法,并检测不同采收期样品中红景天苷、络塞琳和络塞维含量。方法采用高效液相色谱仪,以X select HSS T3(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,流动相为甲醇-乙腈和0.05%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速1 ml/min,柱温30℃,进样量5μl,检测波长为275 nm(红景天苷)和254 nm(络塞琳、络塞维)。结果红景天苷、络塞琳和络塞维分别在44~1420、10~307、18~573μg范围内线性关系良好(r>0.999),精密度、稳定性、重复性和加样回收率均符合标准。玫瑰红景天块茎中红景天苷、络塞琳和络塞维含量高于须根,雌株中络塞维含量高于雄株(P<0.05),9月采收的玫瑰红景天中红景天苷、络塞琳和络塞维含量分别为0.66、0.07、0.53 mg/g。结论建立的方法简单快捷,适用于玫瑰红景天中有效成分含量的检测。9月采收的玫瑰红景天中红景天苷、络塞琳和络塞维含量最高。