新型非麻醉镇痛药:酮络酸

酮络酸(Ketoralac Tramethamine)系非类固醇抗炎新药(NSAID),商品名Toradol,具有良好的镇痛、抗炎和解热作用。1990年先后在美国、意大利上市,因其镇痛作用持久、不成瘾、不良反应少等优点。

从吲哚美辛到酮络酸──芳香乙酸类抗炎镇痛药结构的演变

从吲哚美辛到酮络酸芳香乙酸类抗炎镇痛药结构的演变张岩姜芸珍（中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０由于甾体激素类抗炎镇痛药有较大副作用，吗啡类镇痛药又有成瘾性，故寻找高效低毒副作用小的非甾体类抗炎镇痛药物一直是药物化学家瞩目的课...

酮络酸复合芬太尼硬膜外术后镇痛的效应观察

酮络酸为新型强效非类固醇类镇痛抗炎药．本研究拟观察静注酮络酸加强芬太尼硬膜外术后镇痛的效应．结果显示：单纯静注酮络酸或硬膜外芬太尼均有较明显的术后镇痛作用，但仍需辅用较大剂量的哌替啶；而静注酮络酸和硬膜外芬太尼联合用药，则术后镇痛效果明显加强，镇痛持续时间显著延长，哌替啶的用量锐减，恶心、呕吐发生率降低，未出现呼吸抑制现象．本研究还证实酮络酸可加强芬太尼硬膜外术后镇痛的效果，减少其用量，减轻其副作用，为较理想的用药组合．

重络酸钾加硫酸治疗宫颈糜烂

1资料与方法1.12006年10月对我厂已婚妇女进行妇女病普查,发现慢性宫颈炎中宫颈糜烂患病率较高,全厂已婚女工326例,实查282例,其中患宫颈糜烂156例,占实查人数的55.3%,其中轻度85例,中度69例,重度12例。

血清促甲状腺素联合可溶性络氨酸激酶受体1预测子痫前期临床价值

目的:探讨血清促甲状腺素(TSH)联合可溶性络氨酸激酶受体1(sFlt-1)预测子痫前期价值。方法:回顾性收集2016年6月30日-2019年5月30日本院常规产前检查并分娩的子痫前期高危孕妇210例临床资料,于孕20周检测外周血中TSH和sFlt-1水平,根据是否发生子痫前期分为子痫前期组(30例)和非子痫前期组(180例)。分析子痫前期的影响因素,并使用ROC曲线分析TSH、sFlt-1水平对子痫前期的诊断价值。结果:子痫前期组孕妇年龄、采血时收缩压、TSH水平、sFlt-1水平均高于非子痫前期组,初产妇、存在子痫前期病史、合并妊娠前高血压、孕前肥胖、合并结缔组织病等比例均高于非子痫前期组,新生儿体质量低于非子痫前期组(均P<0.05)。两组采血时舒张压、孕次、自然流产史、合并糖尿病、双胎妊娠、FT3、FT4水平均无差异(P>0.05)。logistic多因素分析,高龄、合并高血压、sFlt-1升高、TSH升高是子痫前期的独立危险因素(P<0.05)。ROC曲线结果显示,sFlt-1、TSH水平对子痫前期均具有诊断效能,而二者联合检测诊断效能高于单独检测(P<0.05),灵敏度为64.8%,特异度为79.4%。结论:TSH和sFlt-1水平升高是子痫前期独立危险因素,二者联合检测对子痫前期具有较好的预测价值。

BCR-ABL络氨酸激酶抑制剂类药物的研究进展

BCR-ABL络氨酸激酶与慢性粒细胞白血病(CML)的发生密切相关,以其为靶点的激酶抑制剂成为近年来抗CML药物的研发热点。与传统药物相比,此类药物具有选择性高、副作用少的特点,部分已经成为治疗慢性粒细胞白血病的一线用药。文章从作用机制、临床适用范围和国内外上市开发状况等方面,对BCR-ABL络氨酸激酶抑制剂类药物的研究进展进行了综述。

二水合二草酸根络铜(Ⅱ)酸钾的制取及其组成测定

本文介绍利用常观分析实验设备，通过二水合二草酸根络铜(II)酸钾的制取及其组成的测定，构成一个体现多种实验测试方法的综合性实验，达到培养学生综合素质的能力．

氨基多甲叉基膦酸类络合剂

简要评述了氨基多甲叉基膦酸络合剂的发展历程,给出了有代表性的文献.

槲皮素在聚L-络氨酸修饰电极上的电化学行为及测定

采用电聚合方法制备了聚L-络氨酸修饰电极。利用循环伏安法(CV)探究了pH值、扫描速率对槲皮素电化学行为的影响。用差分脉冲伏安法(DPV)对槲皮素进行测定。结果表明:聚L-络氨酸修饰电极在pH值为6.0的磷酸盐缓冲溶液中对槲皮素表现出良好的电催化能力。在6.21×10^(-5)～6.9×10^(-4) mol/L范围内槲皮素的浓度与相应的检测信号呈现出良好的线性关系,线性方程为:I(10^(-6) A)=-1.034 8-0.099 39c(10^(-4) mol/L),线性相关系数R=-0.987 87,检出限为2.07×10^(-5) mol/L(S/N=3)。电化学分析方法简易快捷、重现性和稳定性高。

玉木耳络氨酸酶基因的克隆及表达分析

克隆获得了玉木耳络氨酸酶基因的全长cDNA序列,命名为Actyr。序列分析结果表明:其cDNA序列为1113 bp,编码371个氨基酸;相对分子量为41.11 kDa,等电点为7.64。亚细胞定位分析发现其定位于细胞质。qRT-PCR分析结果表明:Actyr基因的表达量在菌丝生长时期最低;随着玉木耳的生长发育,其表达量不断上升;到子实体直径为3 cm时,Actyr基因的表达量达到最高。

IRF4与MITF协同作用于络氨酸酶启动子的相关机制

目的:探索干扰素调节因子4(interferon regulatory factor 4,IRF4)与小眼畸形相关转录因子(microphthalmia-associated transcription factor,MITF)协同作用激活络氨酸酶(tyrosinase,T YR)启动子的作用机制。方法:利用荧光素酶检测、细胞免疫荧光蛋白定位、GST融合蛋白沉降技术(GST-pull down)、免疫共沉淀等多种体外细胞实验学方法,观察IRF4与MITF的协同转录激活效应、亚细胞定位和蛋白-蛋白相互作用情况。结果:IRF4与MITF蛋白共同表达于细胞核;IRF4可以增强MITF在TYR启动子上的转录激活作用,产生协同效应,而在其他MITF目标启动子上不产生;IRF4不能单独激活TYR启动子,且与丧失功能的MITF突变蛋白在TYR启动子上不能产生协同作用;两个蛋白之间无直接相互作用。结论:IRF4与MITF在TYR启动子上产生协同作用,该效应主要依靠MITF进行调节;两个蛋白之间的相互作用可能需要DNA参与。

十二钨酸络钴酸钾氧化肼、不对称二甲肼和羟胺的动力学和机理

本文研究了十二钨酸络钴酸钾(K_5Co(Ⅲ)W_(12)O_(40),简记为Co(Ⅲ)WO)氧化电位和pH的关系,Co(Ⅲ)WO在最大吸收处(388nm)吸光度和浓度间的关系。用分光光度法研究了Co(Ⅲ)WO在HAc-NaAc缓冲体系中氧化硫酸肼、不对称盐酸二甲肼、硫酸羟胺的动力学,给出了相应的表观活化能、活化熵等动力学参数,讨论了通过氩键传递电子的可能性。

B超与胎盘组织胎盘生长因子、可溶性络氨酸激酶受体1对子痫前期患者妊娠结局的预测价值分析

目的分析超声与胎盘生长因子(PlGF)、可溶性络氨酸激酶受体1(sFlt1-1)对子痫前期患者妊娠结局的预测价值。方法选取2016年5月至2019年5月宁波市北仑区人民医院诊治的100例子痫前期患者作为研究对象。根据病情严重程度,分为轻度试验组(52例)以及重度试验组(48例),将同期本院门诊体检的健康孕妇50例作为对照组,所有患者均进行B超检查、采用Western blot法检测PlGF、sFlt1-1,比较检查结果。结果重度试验组血管化血流指数(VFI)、血流指数(FI)、血管指数(VI)、PlGF水平明显低于轻度试验组,轻度试验组VFI、FI、VI、PlGF水平明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。重度试验组sFlt1-1水平明显高于轻度试验组,轻度试验组sFlt1-1水平明显高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。胎盘VFI与PlGF呈正相关性,差异具有统计学意义(P<0.01,相关皮尔逊系数=0.961)。胎盘VFI与sFlt1-1呈负相关性,差异具有统计学意义(P<0.01,相关皮尔逊系数=-0.918)。结论子痫前期患者超声胎盘VF1与PlGF、sFlt1-1表达具有一定的相关性,可为临床诊断提供一定的参考依据。

络氨酸激酶受体B在喉鳞状细胞癌中的表达及临床意义

目的探讨络氨酸激酶受体B(TrkB)在喉鳞状细胞癌(LSCC)组织中的表达及临床意义。方法用RT-PCR、Western Blot和免疫组化法检测69例喉癌组织及32例癌旁正常组织中TrkB mRNA和蛋白的表达,并分析TrkB、无复发生存时间(RFS)、总生存时间(OS)与临床病理参数的关系。运用Cox比例风险模型分析TrkB是否为喉癌的独立预后指标。结果RT-PCR及Western Blot检测结果表明TrkB mRNA和蛋白在LSCC组织明显高表达(P<0.01)。免疫组化检测结果表明LSCC组织中TrkB蛋白的表达例数明显较多(P<0.01)。TrkB表达与患者吸烟史、临床分期和淋巴结转移有关。LSCC患者的RFS与年龄、N分期、M分期及TrkB表达有关;OS与M分期和TrkB表达有关;TrkB高表达患者的RFS和OS存在明显差异。结论TrkB在LSCC组织中的呈高表达,且与患者的多个病理参数有关,可作为预测LSCC患者的独立预后指标。

甲苯磺酸索拉非尼的制备

以N-甲基-(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺为起始原料,亲核取代得到中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,与4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯缩合、再成盐得到对甲苯磺酸索拉非尼,总收率为27.9%。

富里酸络氨铜的合成与表征

针对富里酸在农业上的重要作用,合成一种兼具富里酸和铜离子优点的富里酸络氨铜(FA-Cu),将其应用到农作物肥料中,达到绿色环保、低成本的优点。本文采用单因素和正交试验的方法,研究了pH值、富里酸浓度、硫酸铜浓度等因素对合成富里酸络氨铜的质量、纯度、颗粒均匀程度的影响。结果表明:富里酸浓度为3%,硫酸铜浓度为4%,pH值为7时为最佳合成条件,此条件下合成的富里酸络氨铜沉淀颗粒体积较小、分布均匀、没有团簇现象,并通过红外光谱分析和热重分析对产物进行了表征,分析结果表明合成了富里酸络氨铜。

右美托咪定调节JAK2/STAT3信号通路对老年胸腔镜患者术后认知功能的影响

目的探讨右美托咪定调节蛋白络氨酸激酶2(JAK2)/信号转导子与激活子3(STAT3)信号通路对老年胸腔镜患者术后认知功能的影响。方法前瞻性选取2020年8月至2023年6月于邯郸市第一医院行胸腔镜手术的老年患者96例,按随机数字表法分为观察组和对照组,每组各48例。观察组患者在全身麻醉插管后持续泵注右美托咪定,对照组给予等量0.9%氯化钠溶液泵注,术毕前30 min停止泵注。比较两组患者术前及术后1、3、5 d时认知功能[简易精神状态检查量表(MMSE)],术前及术后1 d时JAK2/STAT3信号通路相关蛋白(JAK2、P-JAK2和P-STAT3)水平,麻醉诱导前(T 0)、诱导5 min时(T 1)、术毕(T 2)及拔管时(T 3)血流动力学[平均动脉压(MAP)、心率]变化和不良反应发生率。结果观察组术后1、3 d的MMSE评分分别为(26.70±1.24)、(27.24±1.53)分,均显著高于对照组[(25.15±1.16)、(26.71±1.46)分],差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组术后1 d的JAK2、P-JAK2、P-STAT3水平分别为0.31±0.07、0.43±0.08、0.37±0.07,均显著低于对照组(0.42±0.09、0.48±0.12、0.44±0.09),差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组T 3时心率、MAP水平分别为(82.31±8.43)次/min、(87.43±9.01)mmHg,均显著低于对照组[(86.03±8.74)次/min、(92.41±9.64)mmHg],差异均有统计学意义(P<0.05)。两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论右美托咪定可减少老年胸腔镜患者术后认知功能障碍的发生,这可能与JAK2/STAT3信号通路是氧化应激信号通路之一有关。

美沙拉嗪联合酪酸梭菌肠球菌三联活菌片治疗活动期溃疡性结肠炎的效果评价

目的评价美沙拉嗪联合络酸梭菌肠球菌三联活菌片治疗活动期溃疡性结肠炎的效果。方法选取我院收治的活动期溃疡性结肠炎患者100例,将其随机分为对照组和观察组,各50例。单纯采用美沙拉嗪肠溶片治疗对照组,在此基础上联合羧酸梭菌肠球菌三联活菌片治疗观察组。比较两组治疗效果及不良反应。结果观察组治疗有效率96.0%较对照组78.0%显著较高,且组间差异对比P<0.05。观察组不良反应率8.0%较对照组24.0%显著较低,且P<0.05。结论针对活动期溃疡性结肠炎患者采用美沙拉嗪联合络酸梭菌肠球菌三联活菌片治疗的效果非常显著,即可显著改善患者各种症状,并能减少不良不良反应,安全性高,值得应用推广。

MMP9、AEG-1及EphA7蛋白在中耳鳞癌组织中的表达及其临床意义

目的探讨基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、星形细胞提升基因-1(AEG-1)、络氨酸蛋白激酶受体A7(EphA7)蛋白在中耳鳞癌组织中的表达及其意义。方法选取65例中耳鳞癌患者作为研究对象,均行手术治疗,术中采集癌组织及癌旁正常组织送检,检测MMP-9、AEG-1、EphA7蛋白表达情况,比较癌组织与癌旁正常组织内上述表达差异;并分析MMP-9、AEG-1、EphA7蛋白表达与年龄、性别、肿瘤分期、淋巴结转移、分化程度等病理特征的关系。结果癌组织内MMP-9、AEG-1、EphA7蛋白阳性表达率高于癌旁正常组织,差异有统计学意义(P<0.05);MMP-9、AEG-1、EphA7蛋白阳性表达患者Ⅲ~Ⅳ期、有淋巴结转移占比高于阴性表达患者,差异有统计学意义(P<0.05)。结论MMP-9、AEG-1、EphA7蛋白在中耳鳞癌组织内呈高表达状况,且其表达与肿瘤分期、淋巴结转移关系密切,或可作为临床治疗的新靶点。