维格列汀的空间构型与稳定性的关系

探讨维格列汀的空间结构及其稳定性的关联性。研究采用溶剂挥发法培养得到维格列汀的单晶,运用X射线单晶衍射技术对其立体结构进行解析。该化合物晶态下分子间存在氢键作用,相邻分子间凭借一对氢键形成类二聚体结构,以范德华力和氢键维系其在空间的稳定排列。质量标准中维格列汀的pH为9.7~10.7,因而在碱性和一定湿度下,在辅料微晶纤维素的作用下,破坏分子结构中的氢键,金刚烷上氨基碱性增强,易于进攻吡咯烷上氰基进而环合,这可能是长期放样或加入微晶纤维素,易产生杂质维格列汀环脒的原因。