维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合玻璃酸钠滴眼液治疗干眼病的效果及对患者眼表功能、生活质量的影响

目的分析维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合玻璃酸钠滴眼液治疗干眼病的效果及对患者眼表功能、生活质量的影响。方法将2021年8月至2022年1月我院收治的116例干眼病患者随机分为常规组(58例,玻璃酸钠滴眼液)和观察组(58例,维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合玻璃酸钠滴眼液)。比较两组的治疗效果。结果观察组的治疗总有效率显著高于常规组(P<0.05)。治疗后,观察组的眼表疾病指数(OSDI)评分显著低于常规组,国家眼科研究所视觉相关生活质量量表(NEI-VFQ-25)评分显著高于常规组(P<0.05)。治疗后,观察组的泪膜破裂时间(BUT)、角膜荧光色素染色(CFS)评分、基础泪液分泌试验(SⅠT)显著优于常规组(P<0.05)。治疗后,观察组的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、白细胞介素-6(IL-6)及白细胞介素-1β(IL-1β)水平显著低于常规组(P<0.05)。两组的不良反应总发生率无明显差异(P>0.05);观察组的半年内复发率显著低于常规组(P<0.05)。结论维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合玻璃酸钠滴眼液治疗干眼病可取得理想的效果。

维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合重组人表皮细胞生长因子治疗白内障超声乳化术后干眼症的效果分析

目的 分析维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合重组人表皮细胞生长因子(rhE GF)治疗白内障超声乳化术后干眼症的效果。方法 本研究选择了2022年12月至2023年12月商丘市第一人民医院120例白内障超声乳化术后干眼症患者,根据随机数字表法实施分组,予以常规组60例维生素A棕榈酸酯眼用凝胶治疗,试验组60例予以维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合rhE GF滴眼液治疗。观察两组临床疗效、干眼症症状、炎症因子水平、视功能相关生存质量与不良反应发生情况。结果 持续用药4周后,试验组总治疗有效率高于常规组(P<0.05);两组泪膜破裂时间(BUT)及基础泪液分泌试验I(SIt)水平均高于治疗前,且试验组高于常规组(P<0.05);两组泪液白细胞介素-1β(IL-1β)及白细胞介素-8(IL-8)水平均低于治疗前,且试验组低于常规组(P<0.05);两组视功能相关生存质量量表-25(NEIVFQ-25)评分高于治疗前,且试验组分值高于常规组(P<0.05);两组不良反应总发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论 维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合rhE GF治疗白内障超声乳化术后干眼症的疗效确切,可帮助改善患者干眼症症状,抑制炎症反应,并可促进视功能相关生存质量的提升,避免增加不良反应。

固定化脂肪酶合成维生素A棕榈酸酯

研究了有机溶剂中脂肪酶催化维生素A棕榈酸酯的合成工艺。采用维生素A醋酸酯和棕榈酸乙酯作为反应底物,对催化合成维生素A棕榈酸酯反应介质进行了比较,同时对影响合成维生素A棕榈酸酯反应的因素(温度、初始水含量、底物摩尔比、反应时间和酶量等)进行了探讨,优化了反应条件:在10mL的石油醚中,体系初始含水量0.2%(体积比V/V),0.100g维生素A醋酸酯和0.433g棕榈酸乙酯在酶量为1.1g的固定化酶催化下,在30°C、190r/min下反应12h,转化率可以达到83%,固定化酶可连续使用5次以上。

超声酶促维生素A棕榈酸酯反应的动力学

考察超声辐照下影响合成维生素A棕榈酸酯反应的因素(溶剂、底物摩尔比、底物浓度、反应时间、酶量和超声功率),并优化了反应条件:在10 mL的正己烷溶剂中,0.164 g维生素A醋酸酯和0.32 g棕榈酸,在酶与维生素A醋酸酯的质量比为1∶4的固定化脂肪酶Novozym 435催化下,超声功率为90 W,反应6 h,酯化率可达82%。并对其动力学进行了研究,由非线性拟合得到动力学参数:最大反应初速率(rmax)为0.522 mmol/(min.g);维生素A醋酸酯的米氏常数为0.404 mmol/L;棕榈酸的米氏常数为0.034 mmol/L。

生物法合成维生素C棕榈酸酯

研究了不同的脂肪酶在有机溶剂体系中催化合成L维生素C棕榈酸酯的反应。针对维生素C在有机溶剂中溶解度较低这一问题,对催化合成维生素C棕榈酸酯反应的脂肪酶和反应介质进行比较,同时对影响合成维生素C棕榈酸酯反应的因素(温度、底物浓度、底物摩尔比、反应时间和酶量等)进行探讨,优化了反应条件:在10mL的丙酮中,1.094g棕榈酸与0.107g维生素C在酶量为20%(WW,固定化酶维生素C)的固定化脂肪酶催化下,初始含0.4nm分子筛20%,温度为60℃,转速为200rmin,反应48h转化率可以达到80%,产物维生素C棕榈酸酯的浓度可达20gL。

维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体的研究

采用溶剂注入法制备并优化了维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊配方。所得制品呈球形,包封率达90%。4℃避光贮存6个月,含量和包封率无明显下降。

维生素A棕榈酸酯眼用凝胶对LASIK术后眼表修复的影响

目的:探讨维生素A棕榈酸酯眼用凝胶对准分子激光原位角膜磨镶术(laser in situ keratomileusis,LASIK)后眼表恢复的影响,评价其疗效及安全性。方法:选取120例240眼接受LASIK手术的患者的左右眼随机分为试验组和对照组,试验组术后应用维生素A棕榈酸酯眼用凝胶,对照组不用,其余治疗相同。测定两组术前,术后1d;1,3mo时泪液分泌量、泪膜破裂时间(break up time,BUT)和角膜知觉,进行统计分析。结果:试验组术后BUT和泪液分泌量恢复快于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。术后1d;1,3mo时试验组角膜知觉和对照组比较差异均无统计学意义(P>0.05),说明维生素A棕榈酸酯眼用凝胶并不是通过促进角膜知觉的恢复而起作用。治疗期间无药物不良反应事件发生。结论:LASIK术后早期使用维生素A棕榈酸酯眼用凝胶有利于眼表重建;但对于角膜知觉的恢复无明显作用。

维生素A棕榈酸酯阳离子脂质体原位凝胶的制备及其兔角膜滞留性考察

目的:以维生素A棕榈酸酯(VAP)为主药,制备阳离子脂质体原位凝胶,并对其兔角膜滞留性进行考察。方法:采用薄膜分散法制备VAP脂质体(VAPL),并用不同季铵化程度的NC-三甲基壳聚糖(TMC)包衣制备CAP阳离子脂质体(TMCVAPL),再以泊洛沙姆407为基质,制备VAP阳离子脂质体原位凝胶(TMC-VAPL-ISG)。采用荧光示踪法对其兔角膜的滞留时间进行考察。结果:透射电镜显示VAP脂质体粒径分布均匀,未包衣时平均粒径为(62.98±0.078)nm,Zeta电位为(-11.2±0.57)mV,平均包封率为(70.62±0.66)%(n=3);TMC包衣后,脂质体粒径明显增大(P<0.05),平均包封率为(69.49±0.79)%,随着TMC季铵化程度的增大,Zeta电位显著增大(P<0.05)。与未包衣和包衣的CAPL相比,TMC-CAPLISG兔角膜的滞留时间延长2倍,且随着TMC季铵化程度的提高,滞留效果逐渐增强(P<0.05)。结论:TMC-VAPL-ISG具有阳离子脂质体和原位凝胶的优势,能明显延长兔角膜滞留时间。

维生素A棕榈酸酯眼用凝胶预防及治疗LASIK术后干眼症

目的探讨维生素A棕榈酸酯眼用凝胶预防及治疗近视患者LASIK术后干眼症的疗效。方法对466例(932只眼)拟行LASIK治疗的近视患者做术前泪膜相关筛查,通过术前筛查排除严重的干眼症患者,对轻、中度干眼患者通过围手术期维生素A棕榈酸酯眼用凝胶点眼治疗,非干眼患者术后应用维生素A棕榈酸酯眼用凝胶点眼预防干眼发生。观察术后1周及1、3、6个月的干眼症发生率。结果术前诊断为轻、中度干眼症并术前用药的155只眼于术后7 d及1、3、6个月做泪膜相关检查并诊断为干眼症的眼数分别为69只眼(44.6%)、52只眼(33.4%)、26只眼(16.6%)、7只眼(4.6%)。术前筛查已排除干眼症的761只眼于术后开始用药,术后7 d及1、3、6个月检查符合干眼症诊断的分别为244只眼(32.1%)、145只眼(19.0%)、64只眼(8.4%)、12只眼(1.6%)。结论采取术前筛查和围手术期药物干预是预防和治疗LASIK术后干眼症的有效措施;维生素A棕榈酸酯眼用凝胶可以有效预防及治疗LASIK术后干眼症。

维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合玻璃酸钠滴眼液治疗眼表面损伤

目的:观察并评价维生素A棕榈酸酯眼用凝胶和玻璃酸钠滴眼液联合应用治疗各种眼表面损伤的临床效果。方法:观察眼表损伤患者167例,随机分成玻璃酸钠滴眼液治疗组45例,维生素A棕榈酸酯眼用凝胶治疗组55例,联合应用组67例。分别应用玻璃酸钠滴眼液滴眼白天每2h1次(6次/d),维生素A棕榈酸酯眼用凝胶治疗组白天每2h1次(6次/d),晚上睡前滴眼1次,联合应用组同时按上述方法两药间隔5min点眼治疗。结果:维生素A棕榈酸酯眼用凝胶治疗组痊愈率和总有效率分别为56.4%和83.6%,玻璃酸钠滴眼液组的痊愈率和总有效率分别为66.7%和88.9%,联合治疗组的痊愈率和总有效率分别为83.6%和97.0%。单独应用玻璃酸钠滴眼液在各种眼表面损伤的有效率优于维生素A棕榈酸酯眼用凝胶,而联合应用组治疗各种眼表面损伤的有效率明显高于单独应用组(P<0.05)。观察过程中未见局部刺激和全身不良反应。结论:玻璃酸钠滴眼液较维生素A棕榈酸酯眼用凝胶治疗各种眼表损伤更有效,但两药联合应用治疗各种眼表面损伤疗效更确切,应用安全。

维生素A棕榈酸酯联合妥布霉素修复角膜上皮损伤

目的:探讨维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合妥布霉素眼液对角膜上皮损伤疾病的临床疗效。方法:选取2015-05/2016-03来我院就诊的角膜上皮缺损患者80例100眼作为研究对象,随机分为治疗组和对照组。治疗组采用维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合妥布霉素眼液治疗,对照组患眼仅应用妥布霉素眼液治疗。比较两组治疗2、4wk后的疗效。结果:治疗组痊愈率为80%,有效率为94%。对照组痊愈率为70%,有效率为78%,两组患者之间有效率差异有统计学(P<0. 05)。SⅠt以及BUT结果显示与对照组比较,治疗组的时间显著延长(P<0. 01)。治疗组的患者治疗2wk后的症状体征评分明显低于对照组(P<0. 01),但治疗4wk后,两组的症状体征评分差异无统计学意义(P>0. 05)。结论:维生素A棕榈酸酯眼用凝胶联合妥布霉素眼液能够明显改善眼干症状,且能够有效缩短角膜上皮的愈合时间,是一种治疗角膜上皮损伤的有效方法。

眼用维生素A棕榈酸酯阳离子脂质体-原位凝胶的研制及体外释药研究

目的:以维生素A棕榈酸酯(VAP)为模型,制备眼用阳离子脂质体-原位凝胶系统,并对其体外释药行为进行考察。方法:采用薄膜分散法制备VAP脂质体,根据胶凝温度筛选泊洛沙姆407的最佳处方浓度,采用无膜溶出模型对该制剂的体外释放行为进行考察。结果:透射电镜显示VAP脂质体-原位凝胶(VAPL-ISG)粒径分布均匀,经N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣后Zeta电位>40mV,泊洛沙姆407的最佳浓度为25%,VAPL-ISG中药物释放和凝胶溶蚀均呈现良好的零级释放特征。结论:VAPL-ISG具有阳离子脂质体和原位凝胶的优势,延缓了药物释放,为下一步研究其延长角膜滞留时间打下基础。

脂肪酶催化合成异维生素C棕榈酸酯及其动力学

对来自于Candidasp.99-125的脂肪酶在有机溶剂中催化合成异维生素C棕榈酸酯反应进行了研究。结果表明,初始反应速率v0与棕榈酸和异维生素C摩尔浓度的比值有关。v0随着cpal/ciso的增大先是增大,至cpal/ciso值接近15时v0基本不变。另外,考察了溶剂、温度、转速、酶量、初始水含量对酶促反应的影响。研究表明该反应的反应机理很好的符合乒乓反应模型,确定了最大反应速率vm和米氏常数k′m,由双倒数曲线可以得到,vm=5.86μmol/(min.g),k′m=0.092 mmol/L。

维生素A棕榈酸酯与溴芬酸钠对长期应用曲伏前列素控制眼压患者抗眼表损伤的效果比较

目的:比较维生素A棕榈酸酯和溴芬酸钠对长期应用曲伏前列素控制眼压患者抗眼表损伤的效果。方法:选取2015年5月至2017年10月郑州市第二人民医院收治的长期应用曲伏前列素控制眼压的患者153例208眼,按随机数字表法分为对照组(51例71眼)、观察1组(51例68眼)和观察2组(51例69眼)。对照组患者仅给予曲伏前列素滴眼液,观察1组在对照组的基础上加用维生素A棕榈酸酯眼用凝胶,观察2组在对照组的基础上加用溴芬酸钠水合物滴眼液。于治疗前后分别进行泪膜破裂时间(break-up time,BUT)、泪液分泌试验(schirmer I test,SIt)、角膜荧光素染色(corneal fluorescein staining,CFS)和睑板腺形态及功能评价,比较三组患者的区别。结果:治疗30 d后,观察1组患者BUT、SIt结果和CFS评分明显优于对照组和观察2组;观察2组患者的睑板腺形态及功能评分明显优于对照组和观察1组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:维生素A棕榈酸酯和溴芬酸钠均可改善长期应用曲伏前列素控制眼压患者的眼表损伤,其中维生素A棕榈酸酯对泪腺细胞和角膜细胞的修复作用较好,溴芬酸钠在改善睑板腺形态及功能方面的优势更为明显。

维生素C棕榈酸酯乳化性能的研究

维生素C棕榈酸酯是一种良好的抗氧化剂,在许多国家己批准作为抗氧化剂使用。本实验考察了维生素C棕榈酸酯对两种蛋白溶液表面张力及乳化稳定性的影响,并与几种常用乳化剂的乳化能力进行了比较,认为维生素C棕榈酸酯是一种良好的乳化剂。

南极假丝酵母脂肪酶B的固定化及其在合成维生素A棕榈酸酯中的应用

从10种树脂中筛选出3种固定化效果较好的树脂ECR1030M、LX-1000EP和MC150EP,优化南极假丝酵母脂肪酶B的固定化方法。其物理吸附法固定化的最佳参数为:介质为p H 8.0或6.0的Na_2HPO_4-柠檬酸缓冲液,18 g/L酶液和树脂按20∶1(V/W)比例混合,30℃、180 r/min固定化3 h,应用于维生素A棕榈酸酯合成研究,所得固定化脂肪酶的酯化比酶活分别为1 055.7 U/g(ECR1030M树脂)、1 077.0 U/g(LX-1000EP树脂)和1 024.3 U/g(MC150EP树脂),同时对固定化酶的性质进行了研究,其中,ECR1030M树脂固定化酶表现出更好的操作稳定性,重复使用7个批次反应后,固定化CALB的残余酶活90%以上,维生素A棕榈酸酯的产率达85%以上。

固相萃取RP-HPLC同时测定复合维生素注射液中的VA棕榈酸酯、VD_3和VE醋酸酯

目的:用非水反相高效液相色谱法建立复合维生素注射液中维生素A棕榈酸酯、维生素D3和维生素E醋酸酯的含量测定方法。方法:3种脂溶性维生素经固相萃取法进行萃取分离;含量测定色谱条件为:C18色谱柱(5μm,4.6×150mm),流动相乙腈-甲醇-二氯甲烷(70:20:10),检测波长265nm。结果:维生素A棕榈酸酯、维生素D3和维生素E醋酸酯的线性关系良好,相关系数均为0.9999,回收率分别为99.1%、100.6%和99.2%,RSD分别为0.19%、0.79%和0.52%。结论:本方法快速、灵敏、准确,可作为复合维生素注射液中维生素A棕榈酸酯、维生素D3和维生素E醋酸酯的含量测定方法。

高效液相色谱法测定兔眼房水中维生素A棕榈酸酯的含量

目的:比较不同萃取剂及提取方式对房水中维生素A棕榈酸酯(VAP)提取率的影响,并用HPIC法测定兔眼房水中VAP浓度,提供其药动学实验基础。方法:分别比较二氯甲烷、氯仿、正己烷及乙醚萃取兔房水中VAP的提取率及不同处理提取方式对提取率的影响。以甲醇沉淀兔眼房水中的蛋白质后进行HPLC测定,流动相为甲醇,检测波长为327 nm,流速l ml·min^(-1),柱温35℃。结果:二氯甲烷、氯仿萃取法对VAP提取率较低;而乙醚与标准应用液及房水互溶达不到萃取目的;正己烷萃取法制备的房水样品VAP提取率较高。兔眼房水中VAP浓度在0.047～4.080μg·ml^(-1)范围内呈良好的线性关系,方法学回收率99.0%,绝对回收率96.1%,日内和日间RSD小于10%。结论:本方法具有灵敏、准确、快速等特点,可应用于眼房水VAP的药动学研究。

RP-HPLC法同时测定维生素AD小丸中维生素A棕榈酸酯和维生素D2的含量

目的:建立同时测定维生素AD小丸中维生素A棕榈酸酯和维生素D_2含量的反相高效液相色谱法。方法:采用Phenomenex C_(18)色谱柱,甲醇为流动相,流速1.0 mL·min^(-1),柱温35℃,检测波长265 nm,进样量10μL,按内标法计算维生素A棕榈酸酯和维生素D_2的含量。结果:维生素A棕榈酸酯和维生素D_2线性范围分别为522.3~208 9.4 IU·mL^(-1)(r=0.999 9)和51.88~207.5 IU·mL^(-1)(r=0.999 9),平均回收率分别为100.3%和103.4%,定量限分别为1.979 IU·mL^(-1)和3.179 IU·mL^(-1)。结论:本方法操作简单、快速、准确,可同时测定维生素AD微珠中维生素A棕榈酸酯和维生素D_2的含量。