失-C-环1α,25-二羟基维生素D_3类似物的研究——I两个含偕二甲基的手性D环合成子的合成

目的 :合成含偕二甲基的手性D环合成子。方法 :以 (+) -内向 3 溴莰酮 2为手性源 ,立体控制合成含偕二甲基的手性D环合成子。结果 :所合成的两个手性D环合成子光学纯度高。结论 :(+) 内向 3 溴莰酮

13α-取代-去-C-环-19-去亚甲基-1α,25-二羟基维生素D3类似物的合成

以维生素D3为起始原料,经臭氧化,Baeyer-Villiger氧化内酯化,开裂六元环,二氧化钌(RuO2)引进C-25位羟基,最后经Horner-Wittig反应偶合D环和A环得到13-取代-去-C-环-19-去亚甲基-1α,25-二羟基维生素D3类似物(12a,12b).

活性维生素D_3类药物构效关系的研究进展

经结构修饰已经制备了3000余个活性维生素D3类似物,通过总结文献报道的活性数据,分析其构效关系,预测结构修饰对活性维生素D3类似物生物活性的影响。

局部预处理提高光动力原卟啉Ⅸ含量及疗效的研究进展

局部光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)在皮肤科应用广泛,对肿瘤性和非肿瘤性增生性皮肤病具有疗效好、安全性高、美容效果佳的优点。皮肤角质层的屏障作用、病变的大小、体积、浸润深度等均会影响氨基酮戊酸(5-aminolevulinic acid,ALA)渗透,导致PDT对一些较厚皮损疗效并不十分理想。为提高PDT疗效,在PDT治疗前促进光敏剂渗透及提高原卟啉Ⅸ(protoporphyrinⅨ,PpⅨ)代谢相关酶活性的预处理方法逐渐得到重视和发展。该文将从物理方法破坏皮肤屏障,化学促渗透剂,铁螯合剂及维生素D3类似物等在局部PDT中的应用方面作简要综述。