橙皮苷纳米乳液的制备及其稳定性研究

目的制备以甘草酸作为乳化剂的橙皮苷纳米乳液(HDN-NE),以期开发橙皮苷的新型绿色纳米制剂。方法采用高速剪切-高压均质技术制备HDN-NE,以粒径、PDI、外观为主要评价指标筛选处方工艺,对以最佳处方工艺制备的HDN-NE的理化性质和相关稳定性进行研究。结果 HDN-NE的最佳制备处方为橙皮苷用量0.1%、甘草酸用量0.3%、油相用量5%,最佳工艺参数为剪切速率13000r/min、剪切时间2min、均质压力100MPa、均质次数6次;制得纳米乳平均粒径为(262.7±3.1)nm、PDI为0.234±0.009、Zeta电位为(-35.42±0.72)m V、溶解度(460.3±2.1)μg/m L、电导率(116.4±1.7)μs/cm、pH值为6.820±0.008、浊度为451 cm-1(n=3);经染色法鉴别为O/W乳液,透射电镜观察乳滴呈圆球状,大小均一;稳定性研究结果表明HDN-NE稳定性良好。结论以甘草酸作为乳化剂的HDN-NE可显著提高橙皮苷的溶解度及稳定性,是一种潜在的安全性高的新型纳米药物。

茶皂素用于稳定橙皮苷纳米混悬剂及其机制研究

以茶皂素(tea saponin, TS)为稳定剂,制备橙皮苷纳米混悬剂(hesperidin nanosuspensions, HDN-NS),考察TS作为新型天然稳定剂的可行性及其稳定纳米混悬剂的机制,为橙皮苷绿色纳米制剂的开发提供参考。以高速剪切联合高压均质法制备HDN-NS,以平均粒径及多分散指数为评价指标,采用单因素实验考察药物浓度、剪切速度、剪切时间、均质压力和均质次数对HDN-NS的影响。单因素实验考察结果为:药物浓度为8.0 mg·mL^(-1),剪切转速为16 000 r·min^(-1),剪切时间为2 min,在35 MPa下均质6次,再在100 MPa下均质12次。通过pH、离子强度、zeta电位和TS的临界胶束浓度等因素考察,确定静电斥力在TS稳定纳米混悬剂的机制中发挥的作用。稳定机制考察结果说明,静电斥力参与了TS稳定HDN-NS的机制。由此可知,低浓度下的TS可显著降低HDN-NS的粒径,表明TS具有稳定纳米混悬剂的潜力,静电作用是TS稳定纳米混悬剂的机制之一。