磷酸丙吡胺缓释包衣片及其生物利用度研究

研制了一种缓释的磷酸丙吡胺包衣片剂。包衣材料主要是乙基纤维素。用转篮法测定包衣片中药物的溶出速度表明,第1h 溶出约17%,可连续释药8h 以上。8名健康志愿者口服缓释包衣片200mg 后,测定了血药浓度及动力学参数,并与两种临床有效的控释磷酸丙吡胺片和胶囊剂作对照。结果表明,从起效速度,体内作用持续时间及生物利用度诸方面考察,皆可与两种或一种控释制剂相比拟。

缓释包衣尿素对保护性耕作玉米的影响

在河西平川灌区进行了缓释包衣尿素对保护性耕作玉米的效果试验,结果表明,在保护性耕作下,采用宽窄行种植玉米时,基施缓释包衣尿素200 kg/hm2、重过磷酸钙260 kg/hm2、硫酸钾125 kg/hm2,拔节期追施普通尿素100 kg/hm2处理的折合产量最高,为8 024.2 kg/hm2,较无肥对照增产46.1%,产值和纯收益最高,分别为16 850.8元/hm2和7 490.2元/hm2,较无肥对照增收3 804.9元/hm2,增收率103.2%,且玉米经济性状良好;较施等氮量尿素的处理(基施普通尿素200 kg/hm2、重过磷酸钙260 kg/hm2、硫酸钾125 kg/hm2,追施普通尿素100 kg/hm2)增产436.4 kg/hm2,增加纯收益836.4元/hm2。

乙基纤维素水性缓释包衣液的释放行为

对乙基纤维素水性缓释包衣液进行包衣及溶出实验,测试包衣药丸后体外释放效果,研究其释放行为受增塑剂含量及后处理温度的影响程度。结果表明:增塑剂含量的浓度为25、30份时释药行为接近,40份时药物释放最慢。此外,在相同条件下,随着后处理温度的增加,药物释放变慢。

磷酸丙吡胺缓释包衣片与普通片治疗心律失常的临床疗效观察

为临床验证磷酸丙吡胺缓释包衣片(简称缓释片)治疗心律失常的疗效,同时与磷酸丙吡胺普通片(简称普通片)作对比,中山医院、上海市心血管病研究所心内科对两组各25例心律失常病人进行疗效和不良反应的观察。本文报道如下。

不同包衣条件下银杏缓释微丸体外释放考察

目的考察不同包衣条件下银杏缓释微丸的体外释放。方法采用单因素考察及正交设计法。结果以丙烯酸树脂EudragitRL30D和EudragitRS30D为包衣材料,质量比为4∶1,包衣增重10 % (w) ,增塑剂的用量为2 0 % (w ) ,无需熟化,可满足2 4h缓释的要求。结论包衣量。

葛根素包衣缓释滴丸的制备及其体外释放度研究

目的探讨葛根素缓释包衣滴丸制备工艺,并测定其体外溶出度,探讨其释药机制。方法采用固体分散体技术制备速释丸芯,然后在丸芯表面包上一层薄膜衣控制其溶出速度。以滴丸硬度、圆整度、光滑度、拖尾度和体外累积溶出度为指标筛选丸芯基质;采用单因素法筛选薄膜衣包衣工艺,并以体外溶出度为指标,优选出葛根素缓释包衣滴丸最佳制备工艺。结果筛选出的丸芯基质为PEG6000,其与葛根素比例为5∶1;薄膜衣的成膜剂为二醋酸纤维素,其在包衣液中用量为3%;增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯,用量为0.6%;致孔剂为PEG200,用量为0.1%~0.2%;包衣增重5%~7%。所制备的滴丸外观圆整度和光滑度均符合要求,12 h累积溶出度达80%以上,释药机制符合一级释药动力学方程。结论该工艺简单实用,所制备的缓释滴丸在增加葛根素体外溶出度的同时具有很好的缓释效果,符合《中国药典》要求。

克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。

复合型缓释肥包衣剂理化性质及缓释特性研究

为了探明复合型缓释肥包衣剂的理化性质及其缓释特性,对复合型缓释肥包衣剂的粘度、成膜性、成膜时间、膜韧性、包衣脱落率、包衣肥的养分初期溶出率、养分微分溶出率、养分累积释放曲线等进行了测定。理化性质测试结果显示:缓释肥包衣剂的粘度为44.5MPa/s、成膜性良好、成膜时间7min、包衣膜拉长倍数达2.8倍,包衣脱落率<5%。缓释特性测试结果显示:包衣肥养分N、P、K初期溶解率<15%、微分溶解率<2%,符合中国缓释肥料标准GB/T23348—2009。其中P的初期溶解率小于N、K的初期溶解率,而N、P、K微分溶解率相差不大。养分累积释放曲线大致呈"S"型,与作物生长需肥规律一致。表明复合型缓释肥包衣剂的理化性质良好,能有效控制普通复合肥养分的缓释。

大豆施用硫包衣缓释尿素效果研究

大豆施用硫包衣缓释尿素效果研究结果表明,大豆施用硫包衣尿素增产显著,比施用普通尿素增产9.82%,且综合性状表现较好,可以大面积推广应用。

硫包衣缓释肥施用方式调控红皮强筋小麦产量、品质及氮效率的特征分析

【目的】探明硫包衣型缓释肥施用方式对不同红皮强筋小麦品种产量、品质及氮效率的影响,为缓释肥在小麦生产中的科学施用提供参考依据。【方法】以4个红皮强筋小麦品种(镇麦12、扬富麦101、苏麦11和农麦88)为试验材料,在等量施氮(纯氮225 kg/ha)条件下,设100%硫包衣缓释肥(Q)、60%硫包衣缓释肥与+40%尿素配施(H)2种肥料配比方式,3个基追比水平(10∶0、7∶3和5∶5),以常规尿素分施(基肥∶分蘖肥∶拔节肥∶孕穗肥为5∶1∶2∶2)处理为对照(CK),比较分析不同肥料配比、基追比处理间小麦产量、品质和氮效率的差异。【结果】相较于CK,硫包衣缓释肥单施对4种红皮强筋小麦增产效果较好,以Q3处理(肥料配比为Q,基追比为5∶5)增产效果较佳,平均达7.93%。对4个品种的产量直接影响最大的因子是千粒重,其次是每穗粒数(扬富麦101、农麦88)或穗数(镇麦12、苏麦11);Q3处理的氮肥农学效率与氮肥偏生产力最高,H3处理(肥料配比为H,基追比为5∶5)的氮肥表观利用率相对较高。品种、肥料配比、基追比对小麦相关品质指标均存在显著(P<0.05)或极显著(P<0.01)影响,其中小麦出粉率以CK和H1处理(肥料配比为H,基追比为10∶0)较高,蛋白质、湿面筋、沉降值以CK和H3处理较高,面团稳定时间以CK和Q3处理较好,综合品质多以H3处理最佳。【结论】100%硫包衣缓释肥采用基肥∶返青肥为5∶5的施肥方式,小麦高产、省工;60%硫包衣缓释肥+40%尿素配施采用基肥∶返青肥为5∶5的施肥方式,小麦增产、提质,且可实现优质与氮高效的协同发展,这2种方式可作为稻茬小麦推荐施肥模式。

罗红霉素包衣缓释微丸的体外释放研究

目的不同条件下罗红霉素包衣缓释微丸的体外释放。方法用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素。结果致孔剂用量、包衣增重等是影响药物释放的关键因素。以甲基丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣材料,温度为21～28℃,包衣增重5%(w),致孔剂用量为乳糖占包衣增重10%,熟化24 h,所制微丸具有明显的缓释特性。结论以甲基丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。

硫包衣缓释肥不同施用模式对小麦产量和品质的影响

为探明硫包衣缓释肥施肥模式对小麦生产节本、增产、增效的应用效果,以“明麦133”为材料进行了肥料配比试验。结果表明,在等氮量条件下,100%硫包衣缓释肥采用基肥∶返青肥=6∶4的施肥模式,在产量和效益上均优于常规施肥、缓释肥一次性基施和60%缓释肥基施+40%尿素拔节期追施等施肥方式。硫包衣缓释肥施肥模式不仅减少了施肥次数,降低了成本,还促进了小麦品质的提高。

乙基纤维素水性包衣技术 Ⅱ.热处理对衣膜性质的影响

采用乙基纤维素水分散体 (Aquacoat和 Surelease)为包衣材料 ,以流化床设备对盐酸苯丙醇胺微丸进行包衣试验。研究表明 ,Aquacoat包衣微丸必须经过热处理 ,以加速膜愈合过程 ,提高衣膜致密性。热处理条件 (温度、时间和方式 )是影响膜愈合程度的重要因素 ,热处理温度应高于衣膜 Tg2 0～ 30°C。Surelease包衣过程中 (包衣理想温度为 34～ 38°C)即可达到膜愈合完全 ,微丸无须再经热处理。包衣处方中加入适量

甘草提取物缓释微丸制备体外释放考察

目的:制备甘草提取物缓释微丸,考察不同包衣条件下甘草提取物缓释微丸的体外释放。方法:采用单因素实验优选包衣工艺。结果:以丙烯酸树脂Eudragit RL100为包衣材料,包衣增重5%(w.w-1),增塑剂的用量为10%(w.w-1),可满足12 h缓释的要求。结论:包衣量、PEG6000量是影响药物释放的关键因素。

现代包衣机的性能及结构

本文介绍了现代包衣机中的薄膜包衣机,高效包衣机,缓释包衣机的结构和性能特点及使用范围,可为包衣设备的设计选型提供参考依据。

阿替洛尔缓释微丸的制备和处方工艺研究

目的 制备阿替洛尔缓释微丸,并对其体外释放行为进行研究。方法 采用挤出滚圆法制备载药丸芯,利用溶液层积法对载药丸芯进行缓释包衣。以圆整度和释放度为评价指标,对主要工艺参数：滚圆速度、滚圆时间和愈合时间;以及处方因素：微晶纤维素与主药的比例,丸芯粘合剂用量,以及缓释包衣增重进行考察。结果 所制得的缓释微丸在1、6、12、24 h的释放率分别为标示量的10%～15%,20%～45%,50%～75%,85%以上。释药行为符合零级动力学。结论 本研究处方工艺简便,重现性良好,适合工业化生产。

星点设计-效应面法在酒石酸美托洛尔缓释微丸处方优化中的应用

目的本研究以Eudragit RS30D和Eudragit RL30D的混合物为包衣材料,制备日服2次的酒石酸美托洛尔包衣缓释微丸,并将星点设计-效应面法应用于处方筛选过程中。方法以微丸在1,4,8h的释放度作为考察指标,将Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例和包衣增重为自变量,采用星点设计-效应面优化法,对缓释包衣处方进行优化。结果经F2(相似因子)检验,3批自制样品的释药曲线与理论释药曲线基本一致。结论星点设计-效应面优化法可用于酒石酸美托洛尔微丸缓释包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。

丙烯酸树脂水分散体及其在药物制剂薄膜包衣中的应用

介绍丙烯酸树脂水分散体的品种、制备、性质、包衣液的配制,以及这些水分散体在药物制剂肠溶包衣、胃溶包衣和缓释包衣等方面的应用。