卡托普利生物黏附型缓释胶囊大鼠体内药动学研究

研究卡托普利生物黏附型缓释胶囊(Captopril/bioadhesive sustained-release capsules,CBSRCs)在大鼠体内的药动学,通过建立高效液相色谱(HPLC)-紫外检测法测定卡托普利(Captopril,Cap)的血药浓度,研究了大鼠灌胃CBSRCs和卡托普利普通片(Captopril ordinary tablet,COT)各5 mg/kg后16 h内的药动学,DAS 2.0软件计算出相应的药动学参数,t检验比较两种制剂的药动学参数。结果表明,Cap浓度在12.5～800μg/L范围内线性关系良好(r=0.998 7),最低检测限为12.5μg/L,平均回收率为99.40%,平均日内RSD为3.97%,平均日间RSD为4.84%;单剂量口服CBSRCs和COT,Tmax分别为(3.12±0.67),(1.53±0.27)h;Cmax为(722.97±133.68),(1 114.47±208.36)μg/L;T1/2α为(1.88±0.38),(1.15±0.21)h;T1/2β为(3.76±0.75),(2.87±0.59)h;CL为(2.87±0.51),(3.43±0.67)L/h,Vd为(10.98±1.90),(13.21±2.57)L;AUC0-t为(4 856.03±835.46),(4 616.29±915.49)μg.h/L;AUC0-∞为(5 218.39±1 037.58),(4 705.83±894.56)μg.h/L。CBSRCs和COT相比,T1/2α,T1/2β,AUC0-t,AUC0-∞,CL,Vd,Tmax,Cmax差异显著(P<0.05或0.01)。说明CBSRCs与市售COT在大鼠体内的药动学特征差异具有显著性,说明高效液相色谱-紫外检测器测定Cap含量的方法稳定,结果准确可靠。CBSRCs与市售COT相比,CBSRCs显著改善了卡托普利原药的药动学性质,具有缓释和长效的作用。

RAFT活性自由基-细乳液-界面聚合法制备增塑剂缓释型微胶囊

采用过硫酸钾水溶液引发RAFT活性自由基-细乳液-界面聚合法,在反应后期加入交联单体,利用RAFT双亲大分子的自组装以及活性自由基聚合的原理,应用细乳液独特的液滴成核机理,制备了包裹形态非常完好的增塑剂/聚丙烯酸树脂缓释型微胶囊。在丙烯酸酯类单体/癸二酸二辛酯(芯材)=4/6(wt),RAFT试剂的用量为单体的0·5%,引发剂过硫酸钾的用量为单体的0.2%,十二烷基硫酸钠的用量为单体的1·5%时效果最好。实心聚丙烯酸树脂少,核壳结构完整,核壳比例与理论值很接近。

缓释型沥青自愈合胶囊的优化制备与修复效果研究

针对海藻酸钙胶囊的制备方法优化问题,研究了海藻酸钠溶液浓度、乳化剪切速率和油水比等制备参数对海藻酸钙胶囊的粒径、屈服强度和修复剂含量的影响规律,优化了海藻酸钙胶囊的制备参数,并探究了其对沥青混凝土的修复效果。研究结果表明:海藻酸钙胶囊的最佳制备参数为2.0%浓度分数的海藻酸钠溶液、5000 r/min的乳化剪切速率和1∶10的油水比;采用最佳制备参数合成的海藻酸钙胶囊粒径为2.16 mm、屈服强度为13.23 N、修复剂含量为76.03%;该胶囊掺入沥青混凝土后能够在循环荷载作用逐渐释放修复剂,从而软化沥青、显著提升沥青混凝土的自愈合性能。

RAFT活性自由基-细乳液-界面聚合法制备增塑剂缓释型微胶囊(续)

采用过硫酸钾水溶液引发RAFT活性自由基-细乳液-界面聚合法,在反应后期加入交联单体,利用RAFT双亲大分子的自组装以及活性自由基聚合的原理,应用细乳液独特的液滴成核机理,制备了包裹形态非常完好的增塑剂/聚丙烯酸树脂缓释型微胶囊。在丙烯酸酯类单体/癸二酸二辛酯(芯材)=4/6(wt),RAFT试剂的用量为单体的0·5%,引发剂过硫酸钾的用量为单体的0.2%,十二烷基硫酸钠的用量为单体的1·5%时效果最好。实心聚丙烯酸树脂少,核壳结构完整,核壳比例与理论值很接近。

HPMC配制萘普生骨架型缓释颗粒胶囊的试验

目的:研究萘普生骨架型缓释颗粒胶囊的制备,减少给药次数,降低不良反应。方法采用硬脂酸包裹和羟丙甲基纤维素(HPMC)水凝胶缓释技术及UV测定法,研究了萘普生骨架型缓释颗粒胶囊并进行初步稳定性试验。结果萘普生检测浓度在10．0-50．0μg?ml-1范围内,紫外吸收值(A)与浓度(C)有良好线性关系,r=0．9987;本品缓释效果明显,12h内药物释放曲线符合Higuchi方程,属于扩散释药机制。结论本缓释胶囊处方合理工艺简单,有理想的缓释效果。

缓释型芳香微胶囊的制备及其应用进展

芳香微胶囊能延长芳香物质的留香时间,充分发挥它的生理保健作用。介绍了缓释型芳香微胶囊的常用制备方法,并总结了其关键制备技术的优异性,探讨了缓释微胶囊应用到纤维和织物的方法,以及将其应用于纺织服饰品的市场价值及应用前景。

齐墩果酸生物黏附型缓释胶囊的稳定性评价

目的:研究齐墩果酸生物黏附型缓释胶囊的稳定性。方法:以主药含量、累积释放度、水分、有关物质为指标,对齐墩果酸生物黏附型缓释胶囊进行影响因素试验[高温(避光,60℃)、高湿(25℃,相对湿度90%)、光照(4 500 lx)条件下放置10 d]、加速试验(40℃、相对湿度75%放置6个月)、长期试验(30℃、相对湿度65%放置12个月)。结果:本品在高温、光照条件下和加速试验、长期试验中各指标无明显变化,在高湿条件下胶囊颗粒湿质量增加。结论:本品应放置于干燥、密闭的环境中,其有效期暂定为1年。