羟丙基甲基纤维素-卡波普缓释亲水凝胶骨架片的研制和释药影响因素的考察

目的 以盐酸苯丙醇胺 (PPA)为模型药物 ,以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)K10 0M和卡波普 971P为骨架材料 ,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片 ,并考查影响释药的因素。方法 粉末直接压片法制备骨架片 ,反相高效液相色谱法检测释放介质中PPA的浓度。运用正交设计法 ,以美国的PPA缓释片Acutrim 为对照 ,相似因子f2 值为指标 ,筛选较优处方 ,并考察影响PPA释放的因素。结果 释药曲线均符合Higuchi方程 (R >0 .98,P <0 .0 1)。正交设计获得的最优处方在 0 .1mol·L-1HCl,H2 O(pH6 .5 ) ,磷酸盐缓冲液 (PBS) pH 5 .0 ,6 .8和 7.4的介质中 ,以及在 0 .1mol·L-1HCl中释放 2h ,转移至 pH 6 .8PBS中释放 10h ,相对于对照品的f2 值为 6 3～ 74,表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。在本实验考察范围内 ,骨架片在水中的释药速率与HPMCK10 0M和卡波普 971P的用量呈负相关。HPMCK10 0M和卡波普 971P的比例 (保持聚合物总用量相同 ) ,硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。结论 以HPMCK10 0M和卡波普 971P为骨架材料的PPA亲水凝胶骨架片具有明显的缓释效果 ,影响药物释放的主要因素是HPMCK10 0M和卡波普 971P的用量。

羟丙基甲基纤维素凝胶骨架片体外释药的影响因素

羟丙基甲基纤维素 ( HPMC)作为构成亲水凝胶骨架片的主要控释、缓释材料广泛用于药物的控释和缓释制剂的研究。参考 2 4篇文献 ,综述了

羟丙基甲基纤维素的流变性质及热凝胶化行为

应用旋转黏度仪测试了四种羟丙基甲基纤维素(HPMC)溶液样品在不同浓度下的流变性质,并用动态旋转流变仪研究了HPMC样品的热凝胶效应。结果表明,HPMC的相对分子质量对流变性质有显著影响,而取代基的影响不很明显;同时得出了流体行为指数与浓度之间的数学模型关系式。取代基对热凝胶效应影响显著,而对不同取代度的样品系列而言,相对分子质量的影响趋势各不相同。

以羟丙基甲基纤维素为基质的塞来昔布凝胶中透皮促进剂配方研究

目的评价不同配方的的透皮促渗剂对塞来昔布凝胶剂皮肤渗透性的影响,为优化透皮促渗剂配方提供实验依据。方法以羟丙基甲基纤维素为基质,采用析因设计的方法选用四种不同配方的透皮促渗剂制备凝胶剂;用改良的Franz扩散池,以高效液相色谱法测定凝胶剂中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q),并计算其稳态流量(J)和渗透系数(Kp)。结果四个实验组中塞来昔布在12 h内的Q值分别为26.51、13.87、14.92和27.51μg/cm^2,其中促渗剂以2%氮酮和0.5%薄荷醇配方时Q值最大,达27.51μg/cm^2;且塞来昔布的渗透过程符合Higuchi方程,J值及Kp也均高于其它三个实验组。结论以羟丙基甲基纤维素为凝胶基质时,氮酮与薄荷醇联用对塞来昔布透皮特性具有协同增效作用,在实验配方浓度内,两者最佳配方浓度分别为2%氮酮和0.5%薄荷醇。

医用含聚乙烯醇凝胶微球的透明质酸钠-羟丙基甲基纤维素凝胶钝针注射隆鼻的临床应用

目的：观察医用含聚乙烯醇凝胶微球的透明质酸钠-羟丙基甲基纤维素凝胶钝针注射隆鼻的临床应用效果。方法：应用局部麻醉，鼻尖部位钝针进针，使用医用含聚乙烯醇凝胶微球的透明质酸钠-羟丙基甲基纤维素凝胶注射隆鼻。结果：本组共61例，1例术后3天内轻度肿胀，术后随访2～12个月，外形自然，无瘀青、无恢复期。满意率达98%。结论：医用含聚乙烯醇凝胶微球的透明质酸钠-羟丙基甲基纤维素凝胶钝针注射隆鼻，方法简便、安全，疗效确切持久，易于临床推广应用。

羟丙基甲基纤维素和黄原胶浓度对初榨椰子油乳液及其模板油凝胶构建的影响

本实验采用乳液模板法制备了不同羟丙基甲基纤维素(HPMC)和黄原胶(XG)浓度的初榨椰子油凝胶,对所得乳状液和油凝胶进行了粒径分析、微观结构观察、流变测定、油损失和X-射线衍射(XRD)分析,探讨HPMC和XG浓度对初榨椰子油凝胶形成和物理性能的影响。微观结构和粒径分析结果表明:高浓度HPMC具有较好的乳化性能,获得油滴粒径较小的稳定乳液;XG浓度变化对油滴粒径的影响不显著。流变学结果表明:随着HPMC或XG浓度的增加,乳状液和油凝胶的机械强度也得到提高,所有油凝胶都表现出对时间的依赖性和结构的回复性。油损失结果表明:HPMC浓度的增加对油凝胶损失的影响尤为明显,变化幅度从19.6%降低为3.6%;XG浓度的增加也使油损失从9.62%降低为4.4%。但HPMC和XG浓度的变化对油凝胶的XRD图谱影响不明显。本实验为初榨椰子油凝胶的构建提供了理论基础,也为其实际应用提供了参考。

单月桂酸甘油酯强化羟丙基甲基纤维素油凝胶制备工艺条件优化

为提高羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)油凝胶的凝胶性能,使其较好地作为动物脂肪的替代品,该研究以葵花籽油为基料油,HPMC为凝胶剂,单月桂酸甘油酯(glyceryl monolaurate,GML)为凝胶强化剂,制备GML强化的HPMC油凝胶(GML enhanced HPMC oleogel,GEHO),在单因素试验的基础上,以GML添加量、HPMC黏度、HPMC添加量为自变量,持油性和凝胶强度为响应值,运用Box-Behnken响应面法优化GEHO制备条件。试验结果表明,在GML添加量6.5%、HPMC黏度4000 mPa·s、HPMC添加量5%的条件下GEHO持油性为(91.42±1.21)%,凝胶强度为(100.47±2.36)g,相对误差在0.85%~1.93%之间,与预测值接近,说明Box-Behnken响应面法能较好地对GEHO制备工艺进行优化,所优化的工艺具有实际应用意义。

海藻酸钠/羟丙基甲基纤维素/氧化石墨烯复合气凝胶的制备及性能评价

以海藻酸钠和羟丙基甲基纤维素等天然高分子化合物为原材料,通过引入氧化石墨烯,采用原位凝胶化方法制备了海藻酸钠/羟丙基甲基纤维素/氧化石墨烯新型气凝胶材料。研究结果表明,制备的气凝胶具有均匀多孔的空间结构,而且继承了氧化石墨烯材料典型的分层结构; XRD分析表明氧化石墨烯以氢键连接的方式均匀地分散在海藻酸钠体系中;以重金属Cu2+的吸附量为指标,气凝胶对铜离子的吸附量先急剧增加后趋于平衡;通过对经验方程的拟合分析,气凝胶对Cu2+吸附更遵循Freundlich吸附过程和准二级动力学模型,属于化学吸附。

羟丙甲基纤维素衍生物的合成及其原位凝胶的制备

本研究以羟丙甲基纤维素、己基异氰酸酯、氮甲基吡咯烷酮等为原料,二月桂酸二丁基锡为催化剂,采用一步法,制备了一种羟丙甲基纤维素衍生物,该衍生物是一种聚氨酯材料。采用傅里叶红外光谱仪(FT-IR)对制得的聚氨酯进行了结构表征。同时,将制得的羟丙甲基纤维素衍生物溶解于氮甲基吡咯烷酮可制备得到溶剂移除沉淀型原位凝胶。

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究

目的 研究非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片的释放机理。方法 以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为亲水骨架材料 ,通过对Peppas经验式中n值的详细考察 ,研究非诺洛芬钙缓释骨架片在不同条件下的溶蚀度与释放度。结果 在各种条件下 ,非诺洛芬钙骨架片的释放与溶蚀均呈零级动力学过程 ,且二者间呈线性关系。结论 非诺洛芬钙骨架片的释放机理为 :前 40min ,以扩散和溶蚀协同作用方式释放 ;5 0min后 ,以溶蚀机制释放。

神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的 制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料.采用粉末_直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探。结果 神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大。结论 以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单.体外缓释效果好。

羟丙甲基纤维素在药剂学中的应用

根据羟丙甲基纤维素的性质、特点 ,探讨其在片剂、缓释与控释剂、眼部给药系统、混悬型液体制剂、凝胶和软膏等 7个方面的作用 。

羟丙基甲基纤维素丁二酸酯(HPMCS)的制备与性能

以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为原料、丁二酸酐为酯化剂、无水醋酸钠为催化剂,在醋酸中通过酯化反应制备了羟丙基甲基纤维素丁二酸酯（HPMCS）。通过改变反应温度、酯化剂和催化剂的用量,得到了5种具有不同丁二酰基含量的羟丙基甲基纤维素丁二酸酯。采用电导率滴定法测定了丁二酰基的含量。采用红外光谱（FT-IR）、粘度分析和流变分析对其进行了结构表征和性能测试。结果表明：平均每个大分子链上丁二酰基的含量（摩尔比）为6.57-12.42;质量分数为1%HPMCS溶液的凝胶温度从48.7℃降至41.95℃,而相同浓度的HPMC的凝胶温度为59.85℃;丁二酰基含量越多和分布越均匀,凝胶温度越低,但凝胶强度则越大。

羟丙基甲基纤维素对水溶性药物释放的影响

以维生素C为水溶性药物的模型物，三种不同粘度的羟丙基甲基纤维素制成的凝胶骨架片，以K100M规格对维生素C的释放有延缓作用。维生素C与羟丙基甲基纤维素的四种不同比例量制成的凝胶骨架片，其中以1：1的比例量，对维生素C的释放更缓慢。在凝胶骨架片中含有乳糖时，可加快维生素C的释放。

白藜芦醇凝胶骨架缓释片的制备及体外释放机制研究

以白藜芦醇(Resveratrol,RES)为模型药物,羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备白藜芦醇凝胶骨架缓释片,考察凝胶骨架缓释片的处方工艺和体外释放条件对其释放的影响。采用分光光度法测定缓释片的体外释放度,通过零级、一级和Higuchi模型探讨缓释片的释放机制。结果表明:最优处方制备的缓释片符合一级释放方程,压片压力、释放介质pH值和搅拌转速对白藜芦醇凝胶骨架缓释片释放均有一定影响。以HPMC4000为骨架材料,可以制备出具有理想缓释效果的白藜芦醇凝胶骨架缓释片。

丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究

目的制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素进行了研究。方法采用羟丙甲基纤维素HPMC为骨架材料,以湿法制粒压片法制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片。根据《中国药典》2005年版所载的溶出度测定方法测定其释放度。结果丁香苦苷缓释片释药行为符合H iguch i方程。HPMC在片剂中的含量升高或粒度减小,释药速度变慢。MCC、乳糖的加入(每片HPMC的含量不变)均加快丁香苦苷释药速率,且加入量不同其释药速率间具有显著差异。片剂大小、制粒方法对丁香苦苷释药速率均有影响。结论HPMC的型号、HPMC的用量、填充剂及压力的调节和控制等为影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放速度的主要因素。

双氯芬酸钠甲基纤维素骨架片体外释药的影响因素研究

目的探讨影响甲基纤维素(MC)亲水凝胶骨架片体外释药的因素。方法以双氯芬酸钠(DS)为模型药物,选取MC为骨架材料,观察MC用量、黏合剂选择、压片压力大小对MC亲水凝胶骨架片体外释药的影响。结果 MC用量、压片压力对骨架片的体外释药有较大影响,而黏合剂性质对骨架片的体外释药影响不显著。结论 MC可作为DS骨架片的骨架材料;MC用量、压片压力均影响骨架片的体外释放。

羟丙甲纤维素凝胶点仪的研制及在缓释片中的应用

羟丙甲纤维素(HPMC)凝胶点是影响亲水骨架缓释片缓控释效果的一个重要物理指标。HPMC凝胶点高,则水化速率快,越易形成凝胶层,控释效果越好。然而,现有的HPMC凝胶点测量方法主观误差很大。为解决这个问题,本室自主研制了凝胶点测量仪器,它可通过程序升温引起溶液黏度变化以确定HPMC凝胶点,为凝胶点的测定提供了一种精确的测量方法,也填补了市售黏度计不能用于程序升温的黏度测量的空白。用自制凝胶点测定仪测定了两种型号(60HD4000和75HD4000)HPMC的凝胶点,所得结果与标示值基本一致。并采用上述型号HPMC分别制备了茶碱缓释片。体外释放度试验结果表明,采用凝胶点较高的HMPC为骨架制得的缓释片缓释效果较好。

不同交联透明质酸复合凝胶在体内的宿主反应及基质金属蛋白酶9表达

背景:利用羟丙基甲基纤维素分子内的羟基与透明质酸中的羟基、羧基发生相互作用,可降低透明质酸的酶解,提高其作为皮肤填充材料的可使用性。目的:观察不同交联方式透明质酸复合凝胶体内植入后的宿主反应及基质金属蛋白酶9表达变化。方法:取新西兰大耳白兔(购自北京隆安实验动物养殖中心)12只,在其脊柱两侧皮下共注射10个点,左侧4点注射化学交联透明质酸钠-羟丙基甲基纤维素凝胶(化学交联组),右侧4点注射物理混合透明质酸钠-羟丙基甲基纤维素凝胶(物理交联组),左右侧各一点注射已上市注射用修饰透明质酸钠凝胶(对照组)。注射后1,4,12周分别切取包括植入材料在内的皮下组织,苏木精-伊红染色观察炎症反应和纤维化程度,Masson染色观察胶原纤维形成状况,免疫组织化学染色观察基质金属蛋白酶9表达变化。实验经天津市医药科学研究所动物伦理委员会批准(批准号:IMPS-EAEP-H-2017030)。结果与结论:①苏木精-伊红染色:化学交联组注射后1,4周时的炎症反应较对照组明显,囊壁及微囊壁较对照组增厚,注射后12周时炎症反应及纤维化程度与对照组类似;物理交联组注射后1周时可见少量炎细胞浸润,纤维包裹及微囊壁形成较对照组稍明显,注射后4周时纤维包裹及微囊壁较对照组增厚,注射后12周时炎症反应及纤维化程度与对照组类似;②Masson染色:化学交联组与物理交联组注射后1,4周时的胶原纤维较对照组增多,12周时胶原纤维进一步增加,与对照组无差异;③免疫组织化学染色:化学交联组注射后1周的基质金属蛋白酶9阳性表达低于对照组,其余时间点与对照组无差异;物理交联组注射后1周的基质金属蛋白酶9阳性表达低于对照组,注射后4周的阳性表达高于对照组,注射后12周与对照组无差异;④结果表明:两种交联透明质酸钠复合凝胶皮下植入后12周内的生物相容性良好,胶原纤维生成和基质金属蛋白酶9表达逐步增加,有利于组织重塑的进行,并且物理交联的样品植入早期组织反应更小,中期基质金属蛋白酶9表达明显增多,更利于组织修复和重塑。

磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的处方优化

目的优化磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的制备工艺。方法采用星点设计法考察卡波姆和羟丙基甲基纤维素的用量对制备工艺的影响,以黏度和5h的药物释放量作为考察指标,对结果进行线性方程和二次多项式方程拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,优选的最佳条件为卡波姆的用量为0.55%,羟丙基甲基纤维素的用量为1.4%。结论星点设计-效应面法适用于磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。