6-氯-4-哌嗪基喹唑啉缩氨基硫脲类化合物的合成及体外抗肿瘤活性

以5-氯-2-氨基苯甲酸和甲酰胺为起始原料,经环化、氯化、取代和缩合反应,合成了3个未见文献报道的含哌嗪的喹唑啉衍生物5a～5c。其结构用1H NMR、13C NMR、ESI-MS及IR测试技术进行了表征。采用MTT法测试了化合物5a～5c对人胃癌SGC-7901、人口腔表皮样癌KB和人纤维肉瘤HT-1080的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物5a～5c对人胃癌SGC-7901和人纤维肉瘤HT-1080有弱的抑制活性,而对人口腔表皮样癌KB无明显抑制活性。

氟哌酸合成工艺改进

为了提高氟哌酸收率,使氟哌酸合成工艺适应大生产的要求,对原合成路线中乙基化和缩哌嗪两步工艺进行了改进,从而由原工艺收率的47％提高到新工艺收率为54％。