N'-硝基缩氨基胍类化合物对蚜虫的室内毒力测定及相关酶活性的影响

Su50[N'-硝基-1-异丙基-2-(4-硝基苯亚甲基)氨基胍]和Su56(N'-硝基-1-烯丙基-2-正丙基氨基胍)是利用活性亚结构拼接原理合成的具有新烟碱类和缩氨基脲类杀虫剂共同结构特征的硝基缩氨基胍类化合物。为了解Su50和Su56对蚜虫的生物活性及作用机理,采用叶片浸渍法测定了其对多种蚜虫的杀虫活性,用棉叶涂抹药液后接入棉蚜Aphis gossypii Glover测定了其对棉蚜的拒食活性,并采用生化方法测定了不同亚致死浓度(LC_(10)、LC_(25))Su56对棉蚜羧酸酯酶(CarE)、乙酰胆碱酯酶(AChE)、谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)和多功能氧化酶(MFO)的酶活性的影响。结果表明:Su50和Su56对棉蚜A.gossypii/桃蚜Myzus persicae Sulzer,苹果黄蚜Aphis citricola van der Goot和梅大尾蚜Hyalopterus amygdali Blanchard均具有一定的杀虫活性,但毒力差异不显著,其中Su50对棉蚜、桃蚜、梅大尾蚜和苹果黄蚜的LC_(50)值分别为13.0、24.2、62.6和14.3mg/L,Su56的LC_(50)值则分别为30.3、30.2、101和3.23 mg/L;同时Su50和Su56对供试棉蚜均具有一定的拒食活性。生化试验结果表明,Su56在LC_(10)和LC_(25)浓度下对棉蚜的CarE、GSTs和MFO酶活性无显著影响,但在LC_(10)浓度下对棉蚜的ACNE酶活性却有显著抑制作用。

N'-硝基缩氨基胍类化合物的合成及其杀虫活性

为寻找新的杀虫先导化合物,采用活性亚结构拼接法,将新烟碱类和缩氨脲类杀虫剂的活性结构单元组建到同一分子中,设计合成了25个N'-硝基缩氨基胍类目标化合物,其中22个为新化合物,其结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步杀虫活性测定结果表明,在500μg/mL剂量下,所有目标化合物对烟粉虱Bemisia tabaci(Gennadius)均具有一定的杀虫活性,其中化合物3e和3i的致死率达80%以上,但对粘虫Mythimna separata(Walker)则基本无活性。

芳亚甲基硝基缩氨基胍类化合物的合成及杀虫活性

依据活性亚结构拼接原理,以硝基胍为原料,合成了一系列具有新烟碱类和缩氨基脲类杀虫剂共同结构特征的芳亚甲基硝基缩氨基胍类化合物,其结构通过1H NMR、IR和元素分析等方法进行了确证.杀虫活性测定结果表明,在600μg/mL浓度下,目标化合物对桃蚜[Myzuspersicae(Sulzer)]具有较优异的活性,其中化合物4-2,4-8,4-10,4-16,4-27,4-31和4-34的校正死亡率均在90%以上.进一步以桃蚜、棉蚜(Aphis gossypii)和桃粉蚜(Hyalopterusamygdali blanchard)为对象,测定了化合物4-2,4-8和4-34的精密毒力.结果表明,它们在低浓度下仍然具有很高的活性,其中化合物4-8对棉蚜的活性甚至优于对照药剂吡虫啉,在3.13μg/mL浓度下致死率仍高达95.7%(吡虫啉为79.4%),具有进一步研究开发的价值.

2-[5-取代苯并咪(噻)唑-2-硫基]-1-(4-取代苯基)乙酮缩氨基胍的合成及NHE1抑制活性

目的设计合成缩氨基胍类化合物并研究其NHE1抑制活性。方法以4-取代苯乙酮(1)为原料,经溴代得α-溴代物(2),再与2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(3)反应得到2-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-硫基)-1-(4-取代苯基)乙酮(4),最后与氨基胍缩合得到目标化合物;以血小板肿胀模型进行初步的体外NHE1抑制活性筛选。结果与结论合成了12个新化合物,其结构经IR、1H-NMR及MS确证。初步的药理试验表明,12个目标化合物均有一定的NHE1抑制活性,其中化合物5b和5h的活性明显优于阳性对照药卡立泊来德。

2-羟基-1-萘甲醛缩氨基胍铜配合物的合成及表征

A new Schiff base ligand,2-hydroxy-1-naphthylaldchyde guanyl hydrazone(HL) and its copper(Ⅱ) complexes are synthesized in ethanol.Their structures are characterized by elemental analysis,molar conductivity,UV spectra,IR spectra,fluorescence spectra and electrochemical property.The results show that the complexes have rings with M-O、M-N and M-NH bonds.

2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性评价

为寻找新的高活性的广谱抗菌剂，通过活性拼接原理，设计合成了8个未见文献报道的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍衍生物，并通过光谱方法确证结构.所合成化合物对所选的菌种（除了Salmonella typhimurium 2421和Pseudomonas aeruginosa 2742）均显示出了较好的抑制活性，最低抑菌浓度值（MIC）范围大都为2.0-16 μg/mL.化合物4h显示出最好的广谱抗菌活性，其对抗所选的6种菌株的最低抑菌浓度值均为2.0 μg/mL.其对抗Staphylococcus aureus KCTC 503和两种耐药菌（Methicillin-resistant Staphylococcus aureus CCARM 3167和Quinolone-resistant Staphylococcus aureus CCARM 3505）的活性要优于或相当于阳性对照药加替沙星、莫西沙星、诺氟沙星和苯唑西林.

2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍衍生物的合成及其抗炎活性研究

目的设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物。方法以6-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮为原料,与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3,4-二氢-2-喹啉酮,该中间体经VilsmeierHaack反应得到2-氯-6-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物,最后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物;采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成了13个化合物,其中5个是未见报道的新化合物,其结构均经MS、IR、~1H-NMR和^(13)C-NMR谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均具有较好的抗炎活性。其中,化合物5a活性最好,在100 mg·kg^(-1)剂量下,腹腔注射给药时抑制率达到94.01%,优于阳性对照药布洛芬(39.56%)。

联苯缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性评价（英文）

基于查尔酮缩氨基胍衍生物的结构修饰,设计合成了一系列含联苯片段的缩氨基胍衍生物.目标化合物的结构通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行了确证,并评价了其抗菌活性.结果显示目标化合物对所选菌种显示出了较好的抑制活性,最低抑菌浓度值(MIC)大都在0.5~8μg/Ml.其中,2-((4'-溴[1,1'-二苯]-4-基)亚甲基)肼-1-甲脒(3j)的抗菌活性最好,对所选菌株包括耐药菌均显示出强的抑菌活性,其中对金葡菌CMCC(B)26003、粪肠球菌CMCC 29212和多药耐药金葡菌ATCC 33591尤为敏感,最低抑菌浓度值达到0.5μg/Ml.此外,化合物3j表现低的细胞毒性,对正常人体细胞HEK 293T的IC50值为60.90μmol/L.该结果表明化合物3j具有较好的选择性,在抗菌药物研究领域具有研究价值.