罗美昔布的合成工艺改进

对甲苯胺经酰化、缩合、Smiles重排和水解得到的N-(2-氯-6-氟苯基)对甲苯胺,经酰化反应、闭环、还原和水解等反应制得罗美昔布,总收率接近40％。

罗美昔布的合成研究

目的:改进罗美昔布的合成方法。方法:以对碘甲苯和2-氯-4-氟乙酰苯胺为起始原料、碘化亚铜为催化剂及N,N′-二甲基乙二胺为配体,经由改进的Ullmann-Goldberg反应进行缩合后,再经水解、酰化、傅-克烷化环合和水解开环,合成罗美昔布。结果:合成了罗美昔布,总收率达45.5%,其结构经ESI-MS1、H NMRI、R和元素分析得以验证。结论:该方法收率提高、操作简便、污染减少、适于工业化生产。