美洛昔康二乙胺盐贴剂的制备及渗透性和释放度的考察

目的制备美洛昔康二乙胺盐贴剂,考察3种中药促渗剂对贴剂渗透性的影响,并进行释放度的测定。方法采用DURO-TAK~?87-4098压敏胶为基质制备贴剂;采用卧式双室扩散装置,以离体兔皮为屏障,比较不同种类中药促渗剂和不同浓度薄荷醇贴剂的累积透过量Q_(24)、渗透速率Js、渗透系数P、增渗倍数ER和时滞时间tlag,选出最佳促渗剂,验证处方,考察释放度。结果中药促渗剂的促渗能力依次为:薄荷醇>冰片>桉叶油;薄荷醇的促渗作用具有浓度饱和性,优选中药促渗剂质量分数5%薄荷醇的Q_(24)为8.031×10^(-5)g·cm^(-2),Js为4.016 8×10^(-6) g·cm^(-2)·h^(-1),ER为5.08,tlag为0 h;3批贴剂24 h累积释放量分别为38.6%、39.5%和38.5%。结论制备的美洛昔康二乙胺盐贴剂具有良好的经皮渗透性和释放度。