美罗培南三水合物的合成

目的合成碳青霉烯类抗生素美罗培南。方法以羟脯氨酸为起始原料,经5步反应合成得到侧链(2S ,4S) - 二甲氨基甲酰基- 4 - 巯基- 1 -(4 -硝基苯甲氧羰基)吡咯烷(Ⅴ) ,Ⅴ与(1R ,5R ,6S) - 2 - (二苯氧基磷酰氧基) 6 - [(R) - 1 羟乙基] 1 甲基碳青霉 -2 - 烯- 3 -羧酸对硝基苄酯(Ⅵ)经取代、氢化、大孔吸附树脂柱色谱纯化得到美罗培南三水合物,总收率为13 .9% (以羟脯氨酸计)。结果与结论合成了美罗培南三水合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱和热重分析确证。