羟丙基倍他环糊精对氯雷他定的增溶作用

目的:探讨不同p H条件下羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)对氯雷他定的增溶作用,为其制剂设计提供参考。方法:考察不同p H条件下HP-β-CD的系列溶液对氯雷他定的增溶效果;利用水溶液共沉淀法制备氯雷他定-HP-β-CD包合物,利用DSC验证包合物的形成;制备胶囊剂按照《中国药典》测定药物的溶出速度。结果:增溶实验显示HP-β-CD对氯雷他定有良好的增溶作用;包合物在水溶液中的溶解度是游离药物的3.7×105倍;包合物在60 min的溶出度是游离药物的2倍以上。结论:HP-β-CD对提高氯雷他定溶出速度有明显的作用。