羟丙基-β-环糊精/臭氧包络物氧化降解多种有机物研究

为延长臭氧的半衰期,保留其选择氧化性,通过羟丙基-β-环糊精与臭氧包络的方式。研究了臭氧/羟丙基-β-环糊精包络物(O_(3)/CD)的氧化特性,研究对比了两种不同液相制备方法制备包络物的氧化性能,探究了O_(3)/CD对靛蓝三磺酸盐(indigo)、2,2-联氮-双-(3-乙基-苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐(ABTS)以及甲基橙(MO)的氧化特性,O_(3)/CD能够延长臭氧的半衰期,并提高其氧化性,在环糊精溶液中通入臭氧的氧化性明显优于文献报道的方式,在通入饱和臭氧下,表现出较高的氧化性能,向0.5 mmol/L的环糊精溶液中通入10 mg/L的臭氧后,对Indigo、ABTS和MO均表现出较强的持续氧化能力,为水体和土壤污染物氧化修复提供了新的路径。

氟哌酸-羟丙基环糊精固体包结物的制备及其性质研究

氟哌酸是一种广谱 ,安全 ,有效 ,可供口服的抗感染药 .因其在水溶液中溶解度较低 ,影响肠胃对氟哌酸的吸收 ,降低了生物利用度 .本文通过共沉淀法合成了固体羟丙基 β 环糊精(HP β CD) 氟哌酸包结配合物 ,并经一维 ,二维核磁共振技术和荧光 ,差示扫描量热等方法 ,证明包结物的包结比为 1∶1 ,得出包结物的形成常数 ,并提出包结物的空间构型 .

复方金铃四逆四物失笑散颗粒挥发油提取及羟丙基-β-环糊精包合工艺研究

目的优选复方金铃四逆四物失笑散颗粒中挥发油提取工艺及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合工艺。方法采用L9(34)正交试验,以挥发油提取量为评价指标,确定最佳提取工艺。以挥发油包合率和包合物收得率综合评分为评价指标,优选最佳包合工艺。采用薄层层析法(TLC)对包合物进行表征分析。结果最佳提取工艺:药材粉碎度为20目,加8倍量水,蒸馏提取8 h。最优包合工艺:挥发油与HP-β-CD投料配比为1∶6,包合温度30℃,研磨2 h。TLC图谱显示挥发油已被包合并形成稳定包合物。结论优选的提取和包合工艺质量稳定、可行性强。

丹参酮提取物羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优化

目的优化丹参酮提取物羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。方法在单因素试验的基础上,选择辅料用量、包合温度、超声时间为考察因素,以丹参酮提取物包封率及包合物载药量为综合评价指标,优化丹参酮提取物制备工艺,并采用红外光谱法及指纹图谱技术对包合物进行评价。结果包合物最佳制备工艺为:羟丙基-β-环糊精用量为提取物6倍量,包合温度40℃,超声时间35 min,提取物包封率75.5%,载药量12.1%,包合前后提取物成分基本一致。结论丹参酮提取物羟丙基-β-环糊精包合物包封率高,水溶性好,适合工业生产应用。

银杏提取物及其羟丙基-β-环糊精包合物在家兔体内的药物动力学

目的:建立测定家兔血浆中总黄酮的高效液相色谱法,研究银杏提取物-羟丙基-β-环糊精包合物(GBE-HP-β-CD)及市售银杏提取物(GBE)在家兔灌胃后的体内药物动力学行为。方法:流动相为甲醇-0.4%磷酸溶液(50:50),色谱柱为DiamonsilC_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)。6只家兔随机分为两组,分别灌胃市售GBE及GBE-HP-β-CD后,检测血药浓度。采用PKSolver 1.0药物动力学程序处理。结果:GBE和GBE-HP-β-CD的C_(max)分别为(196.73±11.71)ng·ml^(-1)和(324.12±20.22)ng·ml^(-1);AUC_(0-∞)分别为(3013.14±230.25)ng·h·ml^(-1)和(6336.94±167.52)ng·h·ml^(-1),两者差异有统计学意义(P<0.05)。结论:该法准确、灵敏,适用于GBE血浆浓度的测定;GBE-HP-β-CD与市售GBE相比吸收显著增加。

羟丙基-β-环糊精的合成与包络性能

以β-环糊精和环氧丙烷为原料,异丙醇为分散剂,80℃下合成了溶解性良好的羟丙基-β-环糊精穴HP-β-CD雪,确定了适宜的合成条件.产品取代度大于8,产率85%.试验了HP-β-CD包络反应的条件.测定了HP-β-CD的溶解度、包络性能及包络物的释放速率:25℃时在水中的溶解度≥65%穴质量分数雪;与香料DDHI能形成量比为3∶1的包络物,该包络物能溶于亲水纤维的熔融体中形成稳定、均一、透明的共熔体;HP-β-CD对客体分子有良好的缓释作用.

2-羟丙基β-环糊精对女贞叶提取物的增溶作用

目的 :用水溶性 2 -羟丙基β -环糊精包合作用增加女贞叶提取物的溶解度。 方法 :制成不同比例的包合物测定主药熊果酸含量 ,与市售胶囊和原提取物比较。结果 :不同比例的包合物溶解度均比原提取物和市售胶囊增大。结论 :选用 2 -羟丙基

荧光光谱法研究芘与β-环糊精、羟丙基β-环糊精的相互作用

用荧光光谱法,通过考察β 环糊精(β CD)和单 [2 氧 (2 羟丙基)] β 环糊精(HPCD)水溶液中芘的I1/I3值的变化、芘与上述两种环糊精结合常数的大小,以及pH值对两种环糊精水溶液中芘的I1/I3影响的不同,研究了芘/β CD、芘/HPCD作用方式的差别.结果表明芘与β CD形成1∶2夹心式的包络物后,两个β CD分子大端口羟基间形成氢键,使芘与β CD形成的包络物更加稳定.而HPCD由于二位上取代基的位阻效应,与芘只能形成1∶1的包络物.

紫苏子油-β-环糊精包合物的制备研究

目的:对紫苏子油-β-环糊精包合物的制备工艺及其性能进行研究。方法:采用正交试验研究制备工艺,利用同步热分析仪对产物的性能进行表征,获得了脱包曲线研究产物的稳定性。结果:通过正交试验及其数据分析,确定制备紫苏子油-β-环糊精包合物的最优工艺为A3B2C1D2和A3B2C3D2,紫苏子油与环糊精的比例对包合率、收率的影响较大;TGA曲线和DSC曲线证明了包合物的生成,显示经过包合后热稳定性增强;脱包曲线显示包合物脱包速率降低,稳定性增强。结论:紫苏子油-β-环糊精包合物的差热、热重和脱包性质,以及包合反应的最佳工艺为紫苏子油的微粉化和制剂的研究、开发提供了依据。

紫苏子油β-环糊精包合物制备工艺的实验研究

目的:研究紫苏子油β-环糊精包合物的制备工艺及几种因素对包合物制备的影响。方法:采用L9(34)正交实验表进行包合工艺的优选。结果:最佳包合工艺为A2B3C2即紫苏子油与β-环糊精比例为1:8,包合温度为60℃,包合时间2.5h。

止咳颗粒中挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

目的研究止咳颗粒中的挥发油提取和用β-环糊精(β-CD)包合的最佳制备工艺。方法采用正交试验法,以挥发油收集量、提油率(%)为挥发油提取考察因素,以包合物收得率、包合率为考察指标,应用显微成像法和TLC色谱法检测包合形成的新的物相。结果采用β-CD直接加入法包合,以挥发油:β-CD(mL∶g)为1∶8,包合时间为1 h,包合温度为60℃为最佳工艺;且新的物相中挥发油的成分与包合前基本一致。结论本工艺对止咳颗粒中的挥发油经β-CD包合后其组分没有变化,包合工艺合理,可行。

注射用大蒜油羟丙基-β-环糊精包合物的体外抗真菌作用研究

目的:研究注射用大蒜油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的体外抗真菌作用。方法:采用沙氏培养基以倍比稀释法测定注射用大蒜油HP-β-CD包合物、大蒜油注射液、氟康唑注射液6个梯度浓度(3.1～100μg.mL-1)对白色念珠菌、热带念珠菌、新型隐球菌、烟曲菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)。结果:对上述4种受试菌注射用大蒜油HP-β-CD包合物的MIC分别为50、50、50、25μg.mL-1,大蒜油注射液的MIC分别为50、50、100、50μg.mL-1,2种制剂对烟曲菌的MBC均为100μg.mL-1;而氟康唑注射液对前3种菌的MIC分别为25、50、50μg.mL-1,对烟曲菌无效。结论:注射用大蒜油HP-β-CD包合物与大蒜油注射液对4种受试菌具有相似的广谱抗真菌作用,提示临床上可与氟康唑注射液联合用药。

银杏提取物-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:筛选制备银杏提取物与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳工艺,并进行包合物的鉴定。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标筛选最佳工艺条件,以溶液-搅拌法制备包合物;以相溶解度法、差示扫描量热(DSC)法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。结果:最佳包合条件为银杏提取物:HP-β-CD=1·5:1(质量比),搅拌时间为6h,包合温度为50℃。结论:银杏提取物与HP--CD初步被证明形成包合物。HP--CD对药物有较好的增溶作用。

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性。方法采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响。结果物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍。结论采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性。

灯盏花素包合物冻干粉针的制备及安全性初步考察

目的制备灯盏花素包合物冻干粉针并初步考察其安全性。方法以2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备灯盏花素包合物冻干粉针,摩尔连续递变法确定包合物的包合比例,红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行验证,高效液相色谱法测定包合物前后水溶液中药物的溶解度,并考察灯盏花素冻干粉针剂的溶血性和血管刺激性。结果包合物的包合比例为1∶2,红外光谱法和差示扫描量热法证明了包合物的形成,包合后药物的溶解度显著增加,且包合物冻干粉针无溶血性和血管刺激性。结论羟丙基-β-环糊精能够显著提高灯盏花素的溶解度,且制备的冻干粉针无溶血性和血管刺激性。

葡萄籽提取物包合物的制备及其表征

以包合率为指标,用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)制备葡萄籽提取物(GSE)包合物,在单因素基础上,利用正交试验对包埋工艺进行优化,结果显示:最优工艺条件为HP-β-CD质量分数20%、包合温度40℃、包合时间2.0h,此时包合率为98.23%;通过傅里叶红外光谱分析(FI-IR)、场发射扫描电子显微镜(FESEM)、X射线衍射仪表征证明了包合物的形成。GSE通过包合,其稳定性明显提高,在水中的溶解度由87.91μg/mL提高到251.5μg/mL。

主客体组装的金刚烷甲酸-阿霉素/聚阳离子材料及体外抗肿瘤活性的研究

目的:合成以金刚烷甲酸阿霉素(Ada-Dox)为客体,聚乙烯亚胺PEI600-γ-羟丙基环糊精(γ-hy-PC)为主体的超分子纳米材料,观察其理化特性和转基因功能。方法:通过主客体相互作用将Ada-Dox组装到γ-hy-PC材料上,制成γ-hy-PC/Ada-Dox的载药纳米粒子。用1H-NMR、NOESY、UV-Vis、XRD、TGA对其结构进行表征,粒径和电势的测定和凝胶电泳阻滞实验观察其浓缩质粒DNA的能力,在人肝癌细胞BEL-7402和SMMC-7721细胞上对载体材料的细胞毒性进行评价,并进行细胞迁移和细胞形态学鉴定实验,在HEK293细胞上进行体外转染实验以及在BEL-7402细胞上进行细胞吞噬实验。结果:1H-NMR、NOESY、UV-Vis、XRD、TGA证实成功地合成了γ-hy-PC/Ada-Dox复合物;UV-Vis测得其载药量分别是0.5%和5.5%;载药量0.5%和5.5%的γ-hy-PC/Ada-Dox分别在N/P为3和4时可以浓缩质粒DNA;MTT实验结果显示材料的毒性均低于PEI 25 kDa;细胞迁移与H/E染色实验表明合成的材料都有一定的抗肿瘤活性;体外转染实验显示,γ-hy-PC具有较高的转染效率,且随着载药量的增加,转染效率逐渐降低;细胞吞噬实验结果表明γ-hy-PC/Ada-Dox可同时携带药物和FAM-siRNA进入细胞。结论:成功地合成了γ-hy-PC/Ada-Dox复合物,并表现出一定基因转染效率和抗肿瘤活性。

川芎提取物接枝型鼻用温敏凝胶制备及药效学研究

目的以川芎提取物为模型药物,以阿魏酸为含量指标,采用高分子接枝工艺,将环糊精(CD)、壳聚糖(CS)制备成鼻用温敏凝胶,并对其进行体外释放考察和治疗偏头痛的药效学研究。方法将壳聚糖分子链与环糊精包合物以化学反应进行接枝,以其接枝产物溶解性为主要指标,考察反应时间、温度以及NaOH溶液浓度对其产物溶解性的影响。采用红外光谱法对环糊精是否成功接枝壳聚糖进行考察。以胶凝时间为指标,考察β-甘油磷酸二钠(β-GP)浓度、CS-CD配比、pH值对其影响。通过体外药物释放对药物释放性能进行评估。采用冰醋酸腹腔注射观察大鼠扭体反应。注射肾上腺素-冰水浴法制备急性血瘀模型,颈总动脉取血测血浆黏度以及内皮素(ET-1)含量。结果 NaOH浓度1 mol/L,20℃条件下搅拌共8 h。β-GP浓度56%、CS-CD配比0.8、pH值7。川芎提取物温敏凝胶可以延长大鼠扭体潜伏期,减少扭体次数,降低血浆黏度以及血浆中ET-1含量。结论环糊精接枝壳聚糖-温敏凝胶包合川芎提取物制备工艺简单,具有良好的缓释作用,且具有良好的治疗偏头痛的效果。

脂溶性迷迭香提取物微胶囊的制备及其抗氧化性研究

为研究脂溶性迷迭香提取物微胶囊的制备工艺,利用分子包埋法,以羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)为壁材,脂溶性迷迭香提取物为芯材,考察芯壁比、振荡时间及振荡温度对微胶囊包埋率的影响。结果表明,当脂溶性迷迭香提取物与HP-β-CD比例1:13,振荡时间60 min,振荡温度50℃时,包埋率最大,为97.48%,微胶囊的载物量为7.5%。脂溶性迷迭香提取物微胶囊的抗氧化能力显著优脂溶性迷迭香提取物(P<0.05)。正交试验得到的最佳工艺参数具有包埋率高、缓释性能好的优点,为天然抗氧化物的微胶囊化提供依据。