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载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体的理化特性和药代动力学 被引量:2
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作者 万胜利 何丹 +2 位作者 晏子俊 李瑶 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期700-703,共4页
目的考察载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体(AHL)的理化性质及其在大鼠体内的药代动力学特性。方法采用逆相蒸发法制备AHL,考察其包封率、粒径、zeta电位和形态。取12只SD大鼠随机分成两组,分别尾静脉注射AHL和天冬酰胺酶(L-ASN),给... 目的考察载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体(AHL)的理化性质及其在大鼠体内的药代动力学特性。方法采用逆相蒸发法制备AHL,考察其包封率、粒径、zeta电位和形态。取12只SD大鼠随机分成两组,分别尾静脉注射AHL和天冬酰胺酶(L-ASN),给药后定时眼眶下静脉丛取血,测定血浆样品中L-ASN的活性并绘制活性-时间曲线,采用DAS 2.1.1软件分析计算主要的药代动力学参数。结果AHL的平均包封率为(53.53±0.58)%,平均粒径为(388.99±2.02)nm,平均zeta电位为(-8.56±0.75)mV,透射电镜下观察为类球形。AHL的活性-时间曲线下面积大于L-ASN,AHL和L-ASN的0~48 h曲线下面积分别为(198.79±9.15)、(57.78±2.90)U/(mL?h),0~48 h平均滞留时间分别为(4.61±0.09)、(2.09±0.05)h,峰浓度分别为(32.32±1.33)、(26.82±1.38)U/mL,达峰时间分别为(1.08±0.20)、(0.10±0.04)h。AHL相对L-ASN的生物利用度为344.05%。结论AHL能改善L-ASN的药代动力学特性,提高其生物利用度。 展开更多
关键词 天冬酰胺酶 羟丙基-β-环糊精脂质体 理化特性 药代动力学
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羟丙基-β-环糊精通过加重自噬障碍降低稳转hSOD1G93A的NSC34细胞的活力
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作者 齐伟静 刘亚玲 +1 位作者 李睿 耿丽颖 《脑与神经疾病杂志》 CAS 2024年第10期608-613,共6页
目的观察羟丙基-β-环糊精(HpβCD)对稳转hSOD1G93A的NSC34细胞活力的影响并探讨可能的机制。方法应用HpBCD分别干预对照组(稳转空质粒的NSC34细胞)和实验组(稳转hSOD1G93A的NSC34细胞),通过CCK-8试剂盒检测各组细胞活力,通过透射电镜... 目的观察羟丙基-β-环糊精(HpβCD)对稳转hSOD1G93A的NSC34细胞活力的影响并探讨可能的机制。方法应用HpBCD分别干预对照组(稳转空质粒的NSC34细胞)和实验组(稳转hSOD1G93A的NSC34细胞),通过CCK-8试剂盒检测各组细胞活力,通过透射电镜观察细胞自噬结构,应用Western blotting检测human SOD1、LC3Ⅱ/Ⅰ、P62的蛋白表达水平。结果HpβCD干预后,稳转hSOD1G93A的NSC34细胞活力下降,细胞中humanSOD1含量及自噬结构明显增多,LC3Ⅱ/Ⅰ、P62蛋白的表达水平也显著增加。结论HpβCD降低稳转hSOD1G93A的NSC34细胞活力,这种细胞毒性作用可能是由于进一步加重了稳转hSOD1G93A的NSC34细胞的自噬障碍。 展开更多
关键词 羟丙-环糊精 hSOD1G93A 肌萎缩侧索硬化 自噬
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羟丙基-β-环糊精-姜黄素包合物的制备及其光动力杀灭沙门氏菌的机制 被引量:2
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作者 鲍悦忻 陈艳红 +2 位作者 马钰 黄晶晶 王佳 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第12期75-84,共10页
沙门氏菌是国内外引起人类食源性疾病最主要的食源性致病菌之一,开发新型有效的抗菌技术对保障食品安全至关重要。本研究利用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用,包合姜黄素(Curcumin,CUR)作为光敏剂,研究其介导光动力技术(Photodyna... 沙门氏菌是国内外引起人类食源性疾病最主要的食源性致病菌之一,开发新型有效的抗菌技术对保障食品安全至关重要。本研究利用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用,包合姜黄素(Curcumin,CUR)作为光敏剂,研究其介导光动力技术(Photodynamic Inactivation Technology,PDI)对食品样品中鼠伤寒沙门氏菌ATCC14028的杀菌效果及作用机制。设置乙醇浓度为40%、HP-β-CD与CUR摩尔比为2:1,在45℃条件下包合4 h时,所形成的CUR包合率最大,为60.08%,该包合物经结构表征后测定其水溶性显著(P<0.05)提高,达到3.98×10^(3)μg/mL。结果表明,当包合物质量浓度(以CUR浓度计)为20µg/mL,初始鼠伤寒沙门氏菌菌落数量级为106 CFU/mL时,LED蓝光(450 nm)照射40 min可使菌落数减少3.73 lg(CFU/mL),可杀灭47.92%~64.40%的耐药沙门氏菌,并且对即食生菜中的沙门氏菌也有一定的控制作用。在光动力技术处理后,沙门氏菌胞内产生了较高水平的活性氧,胞内容物明显减少,推测CUR-HP-β-CD介导的PDI可能通过破坏细胞膜结构达到杀菌抑菌的目的。本研究将光动力杀菌技术应用于食品安全领域,这为食品工业中防治沙门氏菌等食源性致病菌的污染提供了重要的理论基础和技术支撑。 展开更多
关键词 姜黄素 羟丙-环糊精 光动力技术 沙门氏菌 杀菌机理
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肉豆蔻精油/羟丙基-β-环糊精包合物对冷鲜猪肉的保鲜效果 被引量:1
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作者 席小辉 胡瑜文 +6 位作者 张升阳 宋欠欠 黄轩宇 金懿志 刘爱冰 李诚 胡滨 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期187-196,共10页
为研究肉豆蔻精油/羟丙基-β-环糊精(nutmeg essential oil/hydroxypropyl-β-cyclodextrin,NEO/HP-β-CD)包合物对冷鲜猪肉的保鲜效果,采用不同浓度的包合物结合浸泡法、涂抹法和无纺布法处理冷鲜猪肉,每隔2 d测定菌落总数、pH、挥发... 为研究肉豆蔻精油/羟丙基-β-环糊精(nutmeg essential oil/hydroxypropyl-β-cyclodextrin,NEO/HP-β-CD)包合物对冷鲜猪肉的保鲜效果,采用不同浓度的包合物结合浸泡法、涂抹法和无纺布法处理冷鲜猪肉,每隔2 d测定菌落总数、pH、挥发性盐基氮、硫代巴比妥酸值、质构、汁液流失率、色泽与感官指标。结果表明,NEO/HP-β-CD包合物添加量1%的无纺布法可有效降低贮藏过程中冷鲜猪肉的菌落总数、pH值、挥发性盐基氮含量,延缓猪肉质构特性与色泽劣变,提高感官品质;与对照组(6 d)相比,可延长贮藏期4 d。因此,NEO/HP-β-CD包合物添加量1%的无纺布法对冷鲜猪肉具有较好的保鲜效果。 展开更多
关键词 肉豆蔻精油/羟丙-环糊精包合物 冷鲜猪肉 保鲜效果 指标测定
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羟丙基-β-环糊精对肉桂乌龙茶香气的保护
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作者 徐艳群 黄静 +8 位作者 吴梓青 谭南峰 徐嘉忆 陈佳 叶田 王根女 龙丹 许勇泉 罗自生 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第16期129-137,共9页
乌龙茶因香气浓郁而深受消费者喜爱,然而乌龙茶产品等在加工贮藏中香气损耗严重,亟需开发对应的香气分子稳态化技术。本研究采用旋转锥体柱蒸馏技术萃取了肉桂乌龙茶中的挥发性有机化合物(volatile organic compounds,VOCs),利用气相色... 乌龙茶因香气浓郁而深受消费者喜爱,然而乌龙茶产品等在加工贮藏中香气损耗严重,亟需开发对应的香气分子稳态化技术。本研究采用旋转锥体柱蒸馏技术萃取了肉桂乌龙茶中的挥发性有机化合物(volatile organic compounds,VOCs),利用气相色谱-离子迁移谱检测技术,探究了羟丙基-β-环糊精对肉桂乌龙茶VOCs萃取液贮藏过程中香气损耗的抑制作用。结果表明,乌龙茶VOCs萃取液在常温(25℃)贮藏7、21、42 d后,添加羟丙基-β-环糊精的样品(处理组)中分别有39、37、35种VOC含量显著(P<0.05)高于未添加的样品(对照组)。其中,处理组中反式-2-己烯醛、2-庚酮和2-己酮等21种VOCs含量高出对照组2倍以上。此外,热重分析发现,羟丙基-β-环糊精包埋延缓了样品中关键香气成分2-甲基丁醛和乙酸己酯在30~100℃条件下的损耗,同时提高α-蒎烯的热稳定性,说明该稳态化技术对于热加工过程中的乌龙茶的香气分子也具有保护作用。综上,羟丙基-β-环糊精是肉桂乌龙茶水基产品中香气分子的有效保香剂。 展开更多
关键词 肉桂乌龙茶 挥发性香气成分 羟丙-环糊精 贮藏稳定性 热稳定性
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水溶性芦丁/羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其抗氧化活性、稳定性研究
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作者 张生鹏 张根义 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第13期99-107,共9页
芦丁具有多种药理活性,为解决其水溶性差导致的应用缺陷。本文通过溶剂蒸发法制备了芦丁/羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin,HPCD)包合物,分析了包合物的结构、溶解性、抗氧化活性和稳定性。结果表明,HPCD能够有效包埋... 芦丁具有多种药理活性,为解决其水溶性差导致的应用缺陷。本文通过溶剂蒸发法制备了芦丁/羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin,HPCD)包合物,分析了包合物的结构、溶解性、抗氧化活性和稳定性。结果表明,HPCD能够有效包埋芦丁,包合物中二者摩尔比为1:1,其包封率和载药率分别为89.33%、26.67%,包合物在水中的溶解度是游离芦丁的51倍。芦丁被包合后,其晶体衍射峰完全消失,提高了最大失重速率温度(266℃到318℃),且固态包合物呈现出不规则的片状结构,表明HPCD成功包合了芦丁。包合物清除DPPH和ABTS^(+)自由基的IC_(50)显著低于芦丁(P<0.05),并且其铁离子还原能力是芦丁的1.2倍。稳定性实验表明,自然光处理6 d后游离芦丁和包合芦丁保留率分别为31.80%、66.70%,50℃热处理15 d后保留率分别为66.91%、87.38%。因此HPCD不仅提高了芦丁的水溶性,也提升了其抗氧化活性和稳定性,使芦丁可在不同环境中发挥其保健功能。 展开更多
关键词 芦丁 羟丙-环糊精 包合物 溶解度 抗氧化活性 稳定性
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负载姜黄素/羟丙基-β-环糊精纯棉抗菌面料的制备及其性能
7
作者 解相婧 陈毅征 许瑞 《棉纺织技术》 CAS 2024年第11期73-76,共4页
为解决纯棉织物易滋生细菌及耐用性能差的问题,通过将天然抗菌剂姜黄素(CUR)封装在羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)中制备CUR/HP-β-CD包合物,并采用浸渍法将其整理到新疆长绒棉织物上,开发了负载姜黄素/羟丙基-β-环糊精纯棉抗菌面料。在CU... 为解决纯棉织物易滋生细菌及耐用性能差的问题,通过将天然抗菌剂姜黄素(CUR)封装在羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)中制备CUR/HP-β-CD包合物,并采用浸渍法将其整理到新疆长绒棉织物上,开发了负载姜黄素/羟丙基-β-环糊精纯棉抗菌面料。在CUR/HP-β-CD包合物质量占织物总质量分别为3%、5%和7%时整理织物,测试了织物的抑菌性、安全性及耐用性、色牢度、吸湿发热性能。结果表明:CUR/HP-β-CD包合物质量为织物总质量7%时,织物洗涤20次、50次、100次后对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白氏菌、白色念珠菌的抑菌效果明显,分别为99%、96%、92%、95%;断裂强力经向为834.3 N,纬向为735.1 N,起毛起球性能达到4-5级,水洗尺寸变化率经向为-1.3%,纬向为-3.3%;整理前后织物耐水、耐汗渍、耐皂洗、耐摩擦、耐光色牢度无变化,色牢度保持性良好,织物最高升温值为8.9℃,30 min内平均升温值为6.0℃,具有吸湿发热性能,服用性能和安全性能良好。 展开更多
关键词 姜黄素 羟丙-环糊精 纯棉织物 抗菌面料 吸湿发热
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羟丙基-β-环糊精/臭氧包络物氧化降解多种有机物研究
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作者 蒋维洋 聂瑶 +1 位作者 唐俊辉 王涛 《山东化工》 CAS 2024年第4期265-269,共5页
为延长臭氧的半衰期,保留其选择氧化性,通过羟丙基-β-环糊精与臭氧包络的方式。研究了臭氧/羟丙基-β-环糊精包络物(O_(3)/CD)的氧化特性,研究对比了两种不同液相制备方法制备包络物的氧化性能,探究了O_(3)/CD对靛蓝三磺酸盐(indigo)、... 为延长臭氧的半衰期,保留其选择氧化性,通过羟丙基-β-环糊精与臭氧包络的方式。研究了臭氧/羟丙基-β-环糊精包络物(O_(3)/CD)的氧化特性,研究对比了两种不同液相制备方法制备包络物的氧化性能,探究了O_(3)/CD对靛蓝三磺酸盐(indigo)、2,2-联氮-双-(3-乙基-苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐(ABTS)以及甲基橙(MO)的氧化特性,O_(3)/CD能够延长臭氧的半衰期,并提高其氧化性,在环糊精溶液中通入臭氧的氧化性明显优于文献报道的方式,在通入饱和臭氧下,表现出较高的氧化性能,向0.5 mmol/L的环糊精溶液中通入10 mg/L的臭氧后,对Indigo、ABTS和MO均表现出较强的持续氧化能力,为水体和土壤污染物氧化修复提供了新的路径。 展开更多
关键词 臭氧 氧化 羟丙-环糊精 包络物
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明胶/羟丙基-β-环糊精/甘油-水复合凝胶的合成及其载药抗菌性能
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作者 姜海洋 李响 +7 位作者 杨宇 任晓文 周徐瑞溪 鲁睿彤 刘金晖 代欣宏 牟高敏 李兆楼 《济宁医学院学报》 2024年第3期206-210,共5页
目的 合成明胶/羟丙基-β-环糊精/甘油-水复合凝胶,探讨羟丙基-β-环糊精对该凝胶体系的影响及凝胶载药应用。方法 采用溶胶-凝胶法制备凝胶,并使用多种物理方法如扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外光谱(IR)、X射... 目的 合成明胶/羟丙基-β-环糊精/甘油-水复合凝胶,探讨羟丙基-β-环糊精对该凝胶体系的影响及凝胶载药应用。方法 采用溶胶-凝胶法制备凝胶,并使用多种物理方法如扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)、流变学等方法对复合凝胶进行表征;以牛津杯法验证该凝胶递送左氧氟沙星的抗菌效果。结果 羟丙基-β-环糊精以氢键结合明胶,促进明胶分子螺旋微结构聚集,增强了复合凝胶的稳定性,流变测试可知该复合凝胶应力屈服值增大了1000Pa。复合凝胶装载抗菌药物左氧氟沙星后作用于金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌,抑菌效能可分别达到对照标准的90.27%和80.02%。结论 新型复合凝胶合成方法简便、易行,体系中的羟丙基-β-环糊精和甘油都可改善复合凝胶的微结构、性质和性能,该复合凝胶的左氧氟沙星制剂表现出极好的抑菌效果。 展开更多
关键词 明胶 羟丙-环糊精 甘油 复合凝胶 抗菌效果
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黄体酮注射液中黄体酮与羟丙基-β-环糊精的含量测定研究
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作者 何鹏 杨锡辉 +3 位作者 黄越 王旻琦 孙莉 张云林 《海峡药学》 2024年第10期23-26,共4页
目的运用高效液相色谱法联用示差折光检测器(HPLC-RID)建立了黄体酮注射液中黄体酮与羟丙基-β-环糊精的含量测定方法。方法色谱柱为分子排阻色谱柱(AdvanceBio SEC 130,7.8 mm×300 mm,2.7μm),流动相为乙腈-水(20∶80),检测器为... 目的运用高效液相色谱法联用示差折光检测器(HPLC-RID)建立了黄体酮注射液中黄体酮与羟丙基-β-环糊精的含量测定方法。方法色谱柱为分子排阻色谱柱(AdvanceBio SEC 130,7.8 mm×300 mm,2.7μm),流动相为乙腈-水(20∶80),检测器为示差折光(RID),温度为40℃,柱温为35℃,流速为0.8 mL·min^(-1)。结果黄体酮、羟丙基-β-环糊精分别在0.0252~0.0757 mg·mL^(-1)、0.286~0.858 mg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.9999),黄体酮、羟丙基-β-环糊精的平均回收率分别为100.1%、100.4%,RSD分别为0.3%、0.4%(n=9)。结论建立的方法操作简便、准确可靠,可用于黄体酮注射液的质量控制。 展开更多
关键词 黄体酮 羟丙-环糊精 黄体酮注射液 高效液相色谱法
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天门冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体的稳定性及相关机制的初步研究 被引量:3
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作者 万胜利 李瑶 +2 位作者 何丹 晏子俊 张景勍 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第2期157-159,共3页
目的考察天门冬酰胺酶(L-Asp)羟丙基-β-环糊精脂质体(AHL)的稳定性及相关机制。方法采用逆相蒸发法制备AHL,对其低温放置稳定性、热稳定性、酸碱稳定性、血浆稳定性、抗胰蛋白酶水解能力及相关机制进行初步研究。结果 AHL体外稳定性都... 目的考察天门冬酰胺酶(L-Asp)羟丙基-β-环糊精脂质体(AHL)的稳定性及相关机制。方法采用逆相蒸发法制备AHL,对其低温放置稳定性、热稳定性、酸碱稳定性、血浆稳定性、抗胰蛋白酶水解能力及相关机制进行初步研究。结果 AHL体外稳定性都优于L-Asp,能阻止L-Asp构象的改变。结论 AHL能提高L-Asp的稳定性。 展开更多
关键词 天门冬酰胺酶 羟丙基-β-环糊精脂质体 稳定性 逆相蒸发法 机制
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基于β-环糊精包合的激基缔合荧光
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作者 孙榕蔓 陈娇 +1 位作者 张译之 王恩举 《海南师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第2期152-157,共6页
激基缔合荧光具有发射谱带宽、斯托克斯位移大的特点,在传感、检测、成像及照明等方面具有广泛应用。本文提出了一个基于β-环糊精(β-CD)包合作用构建激基缔合发光体的新方法。通过多环芳醛(蒽醛和芘醛)与金刚烷胺缩合合成了2个席夫碱(... 激基缔合荧光具有发射谱带宽、斯托克斯位移大的特点,在传感、检测、成像及照明等方面具有广泛应用。本文提出了一个基于β-环糊精(β-CD)包合作用构建激基缔合发光体的新方法。通过多环芳醛(蒽醛和芘醛)与金刚烷胺缩合合成了2个席夫碱(ANAD和PYAD),二者都显示激基缔合增强的聚集诱导发光。席夫碱的金刚烷基与β-CD的疏水空腔高度匹配,与β-CD形成包合物后荧光性质会发生明显变化。在β-CD水溶液中,ANAD的发射光谱与β-CD浓度密切相关,当c(ANAD)∶c(β-CD)为1∶2时观察到明显的激基缔合发射。与ANAD不同,PYAD在各种浓度的β-CD水溶液中都发射激基缔合荧光,但过量的β-CD使荧光强度有所减弱。在固态下,ANAD和PYAD几乎没有荧光,与β-CD形成包合物后,二者都显示强激基缔合发射。总之,与β-CD形成包合物更有利于发射激基缔合荧光。 展开更多
关键词 金刚烷 β-环糊精 缔合物
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川芎嗪羟丙基-β-环糊精包合物柔性脂质体的药剂学性质研究 被引量:2
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作者 付丽娜 李伟泽 +3 位作者 赵宁 樊琨 李健 杨黎彬 《西北药学杂志》 2021年第4期601-605,共5页
目的将川芎嗪(LI)制成羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物(HCD-LI),以包合物为内水相药物制备柔性脂质体(FL),并考察其药剂学性质变化。方法用超声法制备HCD-LI,差示扫描量热仪了解包合效果;用注入法制备川芎嗪柔性脂质体(LIFL)和LI包合... 目的将川芎嗪(LI)制成羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物(HCD-LI),以包合物为内水相药物制备柔性脂质体(FL),并考察其药剂学性质变化。方法用超声法制备HCD-LI,差示扫描量热仪了解包合效果;用注入法制备川芎嗪柔性脂质体(LIFL)和LI包合物的纳米柔性脂质体(HCD-LIFL);用高效液相色谱(HPLC)法测定LI的含量;用Malvern激光粒度仪测定其粒径与表面电位;以鱼精蛋白沉淀法测定脂质体的包封率;透析法测定脂质体的泄漏率。结果37℃条件下12 h时LIFL的累积泄露率为92%,HCD-LIFL的累积泄露率为58%;HCD-LIFL对LI的包封率为(69.2%±11.4%)(n=3),是LIFL的的1.69倍;LIFL与HCD-LIFL的粒径及电位无显著性差异,其粒径分别为(191.5±3.5)、(240.1±4.2)nm;Zeta电位值分别为(-31.6±2.8)、(-33.9±2.3)mV。结论HCD-LIFL可提高LI的包封率,并能明显降低脂质体内水相药物的泄漏。因此,为进一步研究液体状态下脂质体的稳定性提供了一种新的技术手段和思路。 展开更多
关键词 川芎嗪(LI) 柔性脂质体(FL) 羟丙-环糊精(HP-CD) 包合物
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大黄蒽醌羟丙基-β-环糊精包合工艺优化 被引量:3
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作者 陈俊沲 余平 +3 位作者 杨佳力 万浩芳 张双双 石森林 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期540-545,共6页
目的 优化大黄蒽醌羟丙基-β-环糊精包合工艺。方法 以搅拌速度、包合温度、包合时间为影响因素,芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄总蒽醌包合率及包合物得率的综合评分为评价指标,正交试验优化包合工艺。采用红外光谱、X... 目的 优化大黄蒽醌羟丙基-β-环糊精包合工艺。方法 以搅拌速度、包合温度、包合时间为影响因素,芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄总蒽醌包合率及包合物得率的综合评分为评价指标,正交试验优化包合工艺。采用红外光谱、X射线衍射、扫描电镜对包合物进行表征,测定它在水中的平衡溶解度。结果 最优条件为大黄蒽醌与羟丙基-β-环糊精比例1∶40,搅拌速度100 r/min,包合温度50℃,包合时间4 h,综合评分为97.67分。大黄蒽醌包入羟丙基-β-环糊精空腔中,即包合物制备成功,它在水中的平衡溶解度高于原料药。结论 该方法稳定可行,所得大黄蒽醌羟丙基-β-环糊精包合物包合率高,可显著改善原料药水溶性。 展开更多
关键词 大黄蒽醌 羟丙-环糊精包合工艺 正交试验 红外光谱 X射线衍射 扫描电镜 水溶性
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光甘草定/羟丙基-β-环糊精包合物的释放特性、黏液渗透性及细胞摄取 被引量:1
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作者 李德锋 樊金玲 +3 位作者 姚培培 任国艳 杜琳 张晓宇 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第24期16-25,共10页
将光甘草定(glabridin,GLD)用羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合制备GLD/HP-β-CD包合物,以提高GLD在水中的溶解度;通过扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)、差示扫描量热(differential scanning ... 将光甘草定(glabridin,GLD)用羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合制备GLD/HP-β-CD包合物,以提高GLD在水中的溶解度;通过扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)、差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)法、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)法和分子对接分别研究包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD与HP-β-CD的相互作用和空间构象。在此基础上,进一步采用体外模拟实验研究GLD/HP-β-CD包合物在胃、肠液条件下的溶出和释放特性;利用Transwell小室法研究GLD/HP-β-CD在黏液层中的渗透性,分子对接技术研究GLD与黏蛋白的空间构象及相互作用;采用Caco-2细胞研究GLD/HP-β-CD中GLD的小肠摄取,探讨载体HP-β-CD对GLD吸收的影响及可能机制。结果表明:GLD/HP-β-CD中GLD的包合率和载药率分别为90.03%、14.51%,载体HP-β-CD能使GLD在水中的饱和溶解度显著提高至109.36 mg/m L。SEM显示GLD/HP-β-CD固体包合物呈形状不规则的片状。DSC显示GLD在GLD/HP-β-CD包合物中以无定形非晶体结构存在;FTIR及DSC充分证明了HP-β-CD已将GLD包合在空腔内形成了包合物。分子对接显示GLD分子能够完整地进入到HP-β-CD的空腔内,与HP-β-CD之间的最佳结合能为-7.37 kcal/mol,分子间的相互作用主要靠范德华力维持。GLD经HP-β-CD包合后,在胃、肠液中1 h时的累积溶出率分别提高至GLD的15.75、12.4倍,在连续胃、肠液中24 h时的累积释放率提高约53倍;透过黏液层的表观渗透系数由9.24×10^(-9) cm/s提高至1.43×10^(-5) cm/s,分子对接研究表明GLD与黏蛋白MUC2分子间存在较强的相互作用;Caco-2细胞的摄取量由0.039 mg/g提高至0.349 mg/g。研究表明:GLD/HP-β-CD包合物可显著提高GLD的溶出和释放,极大改善GLD透过肠上皮表面黏液层的渗透性和肠上皮细胞的摄取,具有增强GLD吸收、提高GLD生物利用度的潜力。 展开更多
关键词 光甘草定 羟丙-环糊精 溶出 包合物 释放 黏液层渗透 细胞摄取
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香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及对硫色镰刀菌的抑制作用 被引量:1
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作者 许奕雯 徐瑞 +2 位作者 田甲春 田世龙 葛霞 《核农学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1166-1173,共8页
为开发新型马铃薯抑菌保鲜材料,本研究通过共蒸发-冷冻干燥法制备出香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物,采用相溶解度法测定其稳定常数,并采用紫外光谱、1H NMR光谱、热重分析、扫描电镜及X-射线衍射分析的方法进行表征,探究香芹酮/羟丙基-... 为开发新型马铃薯抑菌保鲜材料,本研究通过共蒸发-冷冻干燥法制备出香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物,采用相溶解度法测定其稳定常数,并采用紫外光谱、1H NMR光谱、热重分析、扫描电镜及X-射线衍射分析的方法进行表征,探究香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物对硫色镰刀菌的抑制效果。结果表明,香芹酮与羟丙基-β-环糊精成功生成了主客体比为1∶1的包合物,产率达到93.6%,表观稳定常数为409.39 L·mol^(-1)。生成包合物后,香芹酮的水溶性和热稳定性都明显增强,且对硫色镰刀菌具有明显的抑制作用,EC_(50)值为3.11 mmol·L^(-1)。因此,将挥发性液体香芹酮制备成羟丙基-β-环糊精固体包合物可行,且对马铃薯贮藏病害干腐病病原菌硫色镰刀菌具有较强的抗菌活性。本研究结果为开发新型马铃薯抑菌保鲜材料提供了理论依据。 展开更多
关键词 香芹酮 羟丙-环糊精 包合物 硫色镰刀菌 抑菌作用
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羟丙基-β-环糊精递送皂苷免疫佐剂效果的初步研究
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作者 刘莹 贾蕊 +2 位作者 郭卿林 高风清 樊振川 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2023年第8期109-115,共7页
为了了解羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)作为递送剂对皂苷类免疫佐剂Quil A的递送效果和佐剂活性的影响,试验将25只6~8周龄健康的雌性Balb/c小鼠随机分为5组,分别为HP-β-CD+Q组、免疫刺激复合物(immunostim... 为了了解羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)作为递送剂对皂苷类免疫佐剂Quil A的递送效果和佐剂活性的影响,试验将25只6~8周龄健康的雌性Balb/c小鼠随机分为5组,分别为HP-β-CD+Q组、免疫刺激复合物(immunostimulatory complexes,ISCOMs)组、Quil A组、卵清蛋白(OVA)组及PBS组,其中HP-β-CD+Q组、ISCOMs组、Quil A组、OVA组均通过后肢肌肉注射免疫OVA抗原,HP-β-CD+Q组、ISCOMs组、Quil A组分别免疫HP-β-CD+Quil A、ISCOMs、Quil A,免疫时间为第0,21,42天,并于第14,35,56天分别进行采血,分离血清,采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测IgG、IgG1和IgG2a抗体水平,MTT法检测脾淋巴细胞的刺激指数,流式细胞术检测免疫后脾脏CD4^(+)、CD19^(+)淋巴细胞亚群的数量变化。结果表明:第三次免疫后,HP-β-CD+Q组血清中OVA特异性抗体IgG质量浓度极显著高于OVA组(P<0.01),Quil A组显著高于OVA组(P<0.05);HP-β-CD+Q组、ISCOMs组血清中OVA特异性抗体IgG1、IgG2a质量浓度极显著高于OVA组(P<0.001或P<0.01),且HP-β-CD+Q组血清中OVA特异性抗体IgG1质量浓度约是ISCOMs组及Quil A组的2倍,约是OVA组的10倍;HP-β-CD+Q组血清中OVA特异性IgG2a质量浓度约是ISCOMs组及Quil A组的1.3倍,约是OVA组的6.5倍。HP-β-CD+Q组和ISCOMs组脾脏淋巴细胞刺激指数显著高于OVA组(P<0.05)。HP-β-CD+Q组和ISCOMs组脾脏CD4^(+)淋巴细胞亚群数量极显著低于OVA组(P<0.01),Quil A组显著低于OVA组(P<0.05);ISCOMs组脾脏CD19^(+)淋巴细胞亚群数量显著低于OVA组(P<0.05)。说明HP-β-CD能够增强Quil A的佐剂活性,刺激机体产生高水平抗体,且有可能通过促进CD4^(+)向外周淋巴组织的迁移介导抗体反应加强。 展开更多
关键词 羟丙-环糊精 皂苷 Quil A 免疫佐剂 递送剂
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染料木素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对睾丸电离辐射损伤的保护作用
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作者 葛焕焕 何磊 +5 位作者 王增禄 张英起 郝强 李萌 王征 张存 《山西医科大学学报》 CAS 2023年第1期83-89,共7页
目的制备染料木素羟丙基-β-环糊精包合物,并探究包合物能否提高染料木素对睾丸电离辐射损伤的保护作用。方法使用超声法按染料木素与β-环糊精的摩尔比为1∶2,1∶2.5和1∶3制备包合物,通过高效液相色谱法、水中溶解度测定、显微镜成像... 目的制备染料木素羟丙基-β-环糊精包合物,并探究包合物能否提高染料木素对睾丸电离辐射损伤的保护作用。方法使用超声法按染料木素与β-环糊精的摩尔比为1∶2,1∶2.5和1∶3制备包合物,通过高效液相色谱法、水中溶解度测定、显微镜成像法和扫描电子显微镜观察法对其进行表征。60只雄性C57BL/6小鼠随机分为正常对照组、单独照射组、包合物低、中、高剂量组(分别以35,70,140 mg/kg的包合物灌胃)、染料木素混悬液组(70 mg/kg的染料木素灌胃),每组10只;另选取30只C57B/L雄性小鼠进行生育实验,随机分为正常对照组、单独照射组和包合物组(140 mg/kg的包合物灌胃)。单独照射组、包合物低、中、高剂量组和染料木素混悬液组小鼠均接受4 Gy X射线一次全身辐射。各治疗组给予相应剂量的药物灌胃,每天1次,辐射前和辐射后分别连续给药2周。辐射后21 d观察睾丸组织病理变化,检测精子活力。辐射后36 d开始将生育实验的各组雄鼠与正常雌鼠连续合笼,记录受孕率和窝仔数。结果当染料木素与羟丙基β-环糊精的摩尔比为1∶3时制备的包合物包合率最高,3批次的包合率分别为94.49%,92.87%和91.63%,溶解度提高了405倍,显微镜成像图片与扫描电子显微镜图片均提示包合物与物理混合物在结构和微观形貌上均有着明显差异,说明包合物制备成功。睾丸组织病理结果显示,与正常对照组比较,单独照射组小鼠睾丸生精小管萎缩明显,生精上皮出现大量空泡结构;与单独照射组比较,染料木素混悬液组小鼠睾丸生精上皮空泡占视野面积比例无差异,而包合物低、中、高剂量组小鼠睾丸生精上皮空泡占视野面积比例减小(P<0.05)。小鼠精子活力结果显示,与正常对照组比较,单独照射组小鼠精子活力下降(P<0.05);与单独照射组比较,染料木素混悬液组小鼠精子活力有升高的趋势,但差异没有统计学意义,而包合物低、中、高剂量组小鼠精子活力升高(P<0.05)。雌鼠生育情况统计结果显示,与正常对照组比较,单独照射组雌鼠受孕率和平均窝仔数降低(P<0.05);与单独照射组比较,包合物组受孕率和平均窝仔数升高(P<0.05)。结论染料木素羟丙基-β-环糊精包合物制备成功,并且显著提高了染料木素对睾丸电离辐射损伤的保护作用。 展开更多
关键词 染料木素 羟丙-环糊精 包合物 电离辐射 睾丸 精子
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紫胶树脂-羟丙基甲基纤维素复合膜的热分解动力学试验
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作者 冀浩博 李凯 《昆明冶金高等专科学校学报》 CAS 2024年第4期43-49,共7页
紫胶树脂(SHL)-羟丙基甲基纤维素(HPMC)复合膜是基于改善紫胶树脂亲水性、成膜的致密性而利用HPMC的亲水性凝胶骨架所制备的一种复合材料,为探究该复合材料在加热条件下的热分解行为及相关数据,采用热分解动力学研究方法,以氧气为吹扫气... 紫胶树脂(SHL)-羟丙基甲基纤维素(HPMC)复合膜是基于改善紫胶树脂亲水性、成膜的致密性而利用HPMC的亲水性凝胶骨架所制备的一种复合材料,为探究该复合材料在加热条件下的热分解行为及相关数据,采用热分解动力学研究方法,以氧气为吹扫气,监测复合膜由室温至高温条件范围内的热质量(TG)和差示扫描量热(DSC)曲线,利用相关软件绘制相应的微分热质量(DTG)曲线,分析复合膜热分解过程的特征参数变化;根据TG、DTG曲线,采用Kissinger法、Starink法计算复合膜的热分解活化能,对计算结果进行了线性相关性检验;应用Malek法计算并推断复合膜的热分解数学模型。结果表明:SHL-HPMC复合膜的热分解过程分两步进行,且热分解反应过程中,体系的放热量高于吸热量;由于SLR-HPMC复合膜具有聚合物特性,其热分解反应最大分解速率温度随升温速率的增大而增大;Kissinger法和Starink法的计算结果具有密切的线性相关性,其计算的热分解反应活化能分别为441.310 kJ/mol和349.410 kJ/mol;Malek法计算结果表明:SLR-HPMC复合膜的热分解反应最接近于J-M-A方程,其热分解反应机理为随机成核和随后生长。SLR-HPMC复合膜在10、15、20、25℃/min升温速率时粘流转变的起始、峰值及终止温度平均值分别为57.0、67.8、81.1℃,相应升温速率时的粘流转变热量变化均值为475.9 mJ。 展开更多
关键词 紫胶树脂-羟丙纤维素 复合膜 热分解 动力学方程
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α-甲基苯乙烯马来酸酐共聚物微球固载β-环糊精的制备及应用 被引量:3
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作者 赖槐东 程德书 +1 位作者 王坚 罗菊香 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第4期2038-2046,共9页
以α-甲基苯乙烯和马来酸酐为共聚物单体,二乙烯基苯为交联剂,通过自稳定沉淀聚合制备交联α-甲基苯乙烯马来酸酐共聚物微球(PAMSM);用对甲苯磺酰氯对β-环糊精(β-CD)进行单磺酰化得到单-6-对甲苯磺酰基-β-环糊精(mono-6-OTs-β-CD),... 以α-甲基苯乙烯和马来酸酐为共聚物单体,二乙烯基苯为交联剂,通过自稳定沉淀聚合制备交联α-甲基苯乙烯马来酸酐共聚物微球(PAMSM);用对甲苯磺酰氯对β-环糊精(β-CD)进行单磺酰化得到单-6-对甲苯磺酰基-β-环糊精(mono-6-OTs-β-CD),其与过量的1,2-丙二氨反应制备得到1,2-丙二胺基-β-环糊精(PDM-β-CD);通过PDM-β-CD的伯氨与PAMSM的酸酐开环酰胺化反应,将β-CD固载在PAMSM上制备微球β-CD-PDM-PAMSM。采用傅里叶红外光谱(FTIR)、扫描电子显微镜(SEM)、元素分析对β-CD-PDM-PAMSM的结构、表面形貌和组成进行表征。结果表明,β-CD-PDM-PAMSM具有良好的球形度,平均粒径在1.08μm;β-CD固载率高,通过元素分析计算得β-CD固载率为53.1%。将PAMSM、β-CD-PDM-PAMSM、水解PAMSM(H-PAMSM)和水解β-CDPDM-PAMSM(H-β-CD-PDM-PAMSM)作为吸附剂,研究其对亚甲基蓝溶液(MB)的吸附性能。研究表明,PAMSM对MB的吸附能力为25.3mg/g,β-CD-PDM-PAMSM对MB的吸附能力比PAMSM提高了615.8%,水解后的H-β-CD-PDM-PAMSM和H-PAMSM对MB的吸附能力较PAMSM分别提高了1043.5%和860.8%。 展开更多
关键词 β-环糊精 PAMSM微球 1 2-丙二胺-环糊精 亚甲 吸附
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