羟丙基-β-环糊精通过加重自噬障碍降低稳转hSOD1G93A的NSC34细胞的活力

目的观察羟丙基-β-环糊精(HpβCD)对稳转hSOD1G93A的NSC34细胞活力的影响并探讨可能的机制。方法应用HpBCD分别干预对照组(稳转空质粒的NSC34细胞)和实验组(稳转hSOD1G93A的NSC34细胞),通过CCK-8试剂盒检测各组细胞活力,通过透射电镜观察细胞自噬结构,应用Western blotting检测human SOD1、LC3Ⅱ/Ⅰ、P62的蛋白表达水平。结果HpβCD干预后,稳转hSOD1G93A的NSC34细胞活力下降,细胞中humanSOD1含量及自噬结构明显增多,LC3Ⅱ/Ⅰ、P62蛋白的表达水平也显著增加。结论HpβCD降低稳转hSOD1G93A的NSC34细胞活力,这种细胞毒性作用可能是由于进一步加重了稳转hSOD1G93A的NSC34细胞的自噬障碍。

羟丙基-β-环糊精-姜黄素包合物的制备及其光动力杀灭沙门氏菌的机制

沙门氏菌是国内外引起人类食源性疾病最主要的食源性致病菌之一,开发新型有效的抗菌技术对保障食品安全至关重要。本研究利用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用,包合姜黄素(Curcumin,CUR)作为光敏剂,研究其介导光动力技术(Photodynamic Inactivation Technology,PDI)对食品样品中鼠伤寒沙门氏菌ATCC14028的杀菌效果及作用机制。设置乙醇浓度为40%、HP-β-CD与CUR摩尔比为2:1,在45℃条件下包合4 h时,所形成的CUR包合率最大,为60.08%,该包合物经结构表征后测定其水溶性显著(P<0.05)提高,达到3.98×10^(3)μg/mL。结果表明,当包合物质量浓度(以CUR浓度计)为20µg/mL,初始鼠伤寒沙门氏菌菌落数量级为106 CFU/mL时,LED蓝光(450 nm)照射40 min可使菌落数减少3.73 lg(CFU/mL),可杀灭47.92%~64.40%的耐药沙门氏菌,并且对即食生菜中的沙门氏菌也有一定的控制作用。在光动力技术处理后,沙门氏菌胞内产生了较高水平的活性氧,胞内容物明显减少,推测CUR-HP-β-CD介导的PDI可能通过破坏细胞膜结构达到杀菌抑菌的目的。本研究将光动力杀菌技术应用于食品安全领域,这为食品工业中防治沙门氏菌等食源性致病菌的污染提供了重要的理论基础和技术支撑。

肉豆蔻精油/羟丙基-β-环糊精包合物对冷鲜猪肉的保鲜效果

为研究肉豆蔻精油/羟丙基-β-环糊精(nutmeg essential oil/hydroxypropyl-β-cyclodextrin,NEO/HP-β-CD)包合物对冷鲜猪肉的保鲜效果,采用不同浓度的包合物结合浸泡法、涂抹法和无纺布法处理冷鲜猪肉,每隔2 d测定菌落总数、pH、挥发性盐基氮、硫代巴比妥酸值、质构、汁液流失率、色泽与感官指标。结果表明,NEO/HP-β-CD包合物添加量1%的无纺布法可有效降低贮藏过程中冷鲜猪肉的菌落总数、pH值、挥发性盐基氮含量,延缓猪肉质构特性与色泽劣变,提高感官品质;与对照组(6 d)相比,可延长贮藏期4 d。因此,NEO/HP-β-CD包合物添加量1%的无纺布法对冷鲜猪肉具有较好的保鲜效果。

羟丙基-β-环糊精对肉桂乌龙茶香气的保护

乌龙茶因香气浓郁而深受消费者喜爱,然而乌龙茶产品等在加工贮藏中香气损耗严重,亟需开发对应的香气分子稳态化技术。本研究采用旋转锥体柱蒸馏技术萃取了肉桂乌龙茶中的挥发性有机化合物(volatile organic compounds,VOCs),利用气相色谱-离子迁移谱检测技术,探究了羟丙基-β-环糊精对肉桂乌龙茶VOCs萃取液贮藏过程中香气损耗的抑制作用。结果表明,乌龙茶VOCs萃取液在常温(25℃)贮藏7、21、42 d后,添加羟丙基-β-环糊精的样品(处理组)中分别有39、37、35种VOC含量显著(P<0.05)高于未添加的样品(对照组)。其中,处理组中反式-2-己烯醛、2-庚酮和2-己酮等21种VOCs含量高出对照组2倍以上。此外,热重分析发现,羟丙基-β-环糊精包埋延缓了样品中关键香气成分2-甲基丁醛和乙酸己酯在30~100℃条件下的损耗,同时提高α-蒎烯的热稳定性,说明该稳态化技术对于热加工过程中的乌龙茶的香气分子也具有保护作用。综上,羟丙基-β-环糊精是肉桂乌龙茶水基产品中香气分子的有效保香剂。

水溶性芦丁/羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其抗氧化活性、稳定性研究

芦丁具有多种药理活性,为解决其水溶性差导致的应用缺陷。本文通过溶剂蒸发法制备了芦丁/羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin,HPCD)包合物,分析了包合物的结构、溶解性、抗氧化活性和稳定性。结果表明,HPCD能够有效包埋芦丁,包合物中二者摩尔比为1:1,其包封率和载药率分别为89.33%、26.67%,包合物在水中的溶解度是游离芦丁的51倍。芦丁被包合后,其晶体衍射峰完全消失,提高了最大失重速率温度(266℃到318℃),且固态包合物呈现出不规则的片状结构,表明HPCD成功包合了芦丁。包合物清除DPPH和ABTS^(+)自由基的IC_(50)显著低于芦丁(P<0.05),并且其铁离子还原能力是芦丁的1.2倍。稳定性实验表明,自然光处理6 d后游离芦丁和包合芦丁保留率分别为31.80%、66.70%,50℃热处理15 d后保留率分别为66.91%、87.38%。因此HPCD不仅提高了芦丁的水溶性,也提升了其抗氧化活性和稳定性,使芦丁可在不同环境中发挥其保健功能。

明胶/羟丙基-β-环糊精/甘油-水复合凝胶的合成及其载药抗菌性能

目的 合成明胶/羟丙基-β-环糊精/甘油-水复合凝胶,探讨羟丙基-β-环糊精对该凝胶体系的影响及凝胶载药应用。方法 采用溶胶-凝胶法制备凝胶,并使用多种物理方法如扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)、流变学等方法对复合凝胶进行表征;以牛津杯法验证该凝胶递送左氧氟沙星的抗菌效果。结果 羟丙基-β-环糊精以氢键结合明胶,促进明胶分子螺旋微结构聚集,增强了复合凝胶的稳定性,流变测试可知该复合凝胶应力屈服值增大了1000Pa。复合凝胶装载抗菌药物左氧氟沙星后作用于金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌,抑菌效能可分别达到对照标准的90.27%和80.02%。结论 新型复合凝胶合成方法简便、易行,体系中的羟丙基-β-环糊精和甘油都可改善复合凝胶的微结构、性质和性能,该复合凝胶的左氧氟沙星制剂表现出极好的抑菌效果。

羟丙基-β-环糊精/臭氧包络物氧化降解多种有机物研究

为延长臭氧的半衰期,保留其选择氧化性,通过羟丙基-β-环糊精与臭氧包络的方式。研究了臭氧/羟丙基-β-环糊精包络物(O_(3)/CD)的氧化特性,研究对比了两种不同液相制备方法制备包络物的氧化性能,探究了O_(3)/CD对靛蓝三磺酸盐(indigo)、2,2-联氮-双-(3-乙基-苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐(ABTS)以及甲基橙(MO)的氧化特性,O_(3)/CD能够延长臭氧的半衰期,并提高其氧化性,在环糊精溶液中通入臭氧的氧化性明显优于文献报道的方式,在通入饱和臭氧下,表现出较高的氧化性能,向0.5 mmol/L的环糊精溶液中通入10 mg/L的臭氧后,对Indigo、ABTS和MO均表现出较强的持续氧化能力,为水体和土壤污染物氧化修复提供了新的路径。

基于β-环糊精包合的激基缔合荧光

激基缔合荧光具有发射谱带宽、斯托克斯位移大的特点,在传感、检测、成像及照明等方面具有广泛应用。本文提出了一个基于β-环糊精(β-CD)包合作用构建激基缔合发光体的新方法。通过多环芳醛(蒽醛和芘醛)与金刚烷胺缩合合成了2个席夫碱(ANAD和PYAD),二者都显示激基缔合增强的聚集诱导发光。席夫碱的金刚烷基与β-CD的疏水空腔高度匹配,与β-CD形成包合物后荧光性质会发生明显变化。在β-CD水溶液中,ANAD的发射光谱与β-CD浓度密切相关,当c(ANAD)∶c(β-CD)为1∶2时观察到明显的激基缔合发射。与ANAD不同,PYAD在各种浓度的β-CD水溶液中都发射激基缔合荧光,但过量的β-CD使荧光强度有所减弱。在固态下,ANAD和PYAD几乎没有荧光,与β-CD形成包合物后,二者都显示强激基缔合发射。总之,与β-CD形成包合物更有利于发射激基缔合荧光。

紫胶树脂-羟丙基甲基纤维素复合膜的热分解动力学试验

紫胶树脂(SHL)-羟丙基甲基纤维素(HPMC)复合膜是基于改善紫胶树脂亲水性、成膜的致密性而利用HPMC的亲水性凝胶骨架所制备的一种复合材料,为探究该复合材料在加热条件下的热分解行为及相关数据,采用热分解动力学研究方法,以氧气为吹扫气,监测复合膜由室温至高温条件范围内的热质量(TG)和差示扫描量热(DSC)曲线,利用相关软件绘制相应的微分热质量(DTG)曲线,分析复合膜热分解过程的特征参数变化;根据TG、DTG曲线,采用Kissinger法、Starink法计算复合膜的热分解活化能,对计算结果进行了线性相关性检验;应用Malek法计算并推断复合膜的热分解数学模型。结果表明:SHL-HPMC复合膜的热分解过程分两步进行,且热分解反应过程中,体系的放热量高于吸热量;由于SLR-HPMC复合膜具有聚合物特性,其热分解反应最大分解速率温度随升温速率的增大而增大;Kissinger法和Starink法的计算结果具有密切的线性相关性,其计算的热分解反应活化能分别为441.310 kJ/mol和349.410 kJ/mol;Malek法计算结果表明:SLR-HPMC复合膜的热分解反应最接近于J-M-A方程,其热分解反应机理为随机成核和随后生长。SLR-HPMC复合膜在10、15、20、25℃/min升温速率时粘流转变的起始、峰值及终止温度平均值分别为57.0、67.8、81.1℃,相应升温速率时的粘流转变热量变化均值为475.9 mJ。

大黄蒽醌羟丙基-β-环糊精包合工艺优化

目的 优化大黄蒽醌羟丙基-β-环糊精包合工艺。方法 以搅拌速度、包合温度、包合时间为影响因素,芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄总蒽醌包合率及包合物得率的综合评分为评价指标,正交试验优化包合工艺。采用红外光谱、X射线衍射、扫描电镜对包合物进行表征,测定它在水中的平衡溶解度。结果 最优条件为大黄蒽醌与羟丙基-β-环糊精比例1∶40,搅拌速度100 r/min,包合温度50℃,包合时间4 h,综合评分为97.67分。大黄蒽醌包入羟丙基-β-环糊精空腔中,即包合物制备成功,它在水中的平衡溶解度高于原料药。结论 该方法稳定可行,所得大黄蒽醌羟丙基-β-环糊精包合物包合率高,可显著改善原料药水溶性。

光甘草定/羟丙基-β-环糊精包合物的释放特性、黏液渗透性及细胞摄取

将光甘草定(glabridin,GLD)用羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合制备GLD/HP-β-CD包合物,以提高GLD在水中的溶解度;通过扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)、差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)法、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)法和分子对接分别研究包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD与HP-β-CD的相互作用和空间构象。在此基础上,进一步采用体外模拟实验研究GLD/HP-β-CD包合物在胃、肠液条件下的溶出和释放特性;利用Transwell小室法研究GLD/HP-β-CD在黏液层中的渗透性,分子对接技术研究GLD与黏蛋白的空间构象及相互作用;采用Caco-2细胞研究GLD/HP-β-CD中GLD的小肠摄取,探讨载体HP-β-CD对GLD吸收的影响及可能机制。结果表明:GLD/HP-β-CD中GLD的包合率和载药率分别为90.03%、14.51%,载体HP-β-CD能使GLD在水中的饱和溶解度显著提高至109.36 mg/m L。SEM显示GLD/HP-β-CD固体包合物呈形状不规则的片状。DSC显示GLD在GLD/HP-β-CD包合物中以无定形非晶体结构存在;FTIR及DSC充分证明了HP-β-CD已将GLD包合在空腔内形成了包合物。分子对接显示GLD分子能够完整地进入到HP-β-CD的空腔内,与HP-β-CD之间的最佳结合能为-7.37 kcal/mol,分子间的相互作用主要靠范德华力维持。GLD经HP-β-CD包合后,在胃、肠液中1 h时的累积溶出率分别提高至GLD的15.75、12.4倍,在连续胃、肠液中24 h时的累积释放率提高约53倍;透过黏液层的表观渗透系数由9.24×10^(-9) cm/s提高至1.43×10^(-5) cm/s,分子对接研究表明GLD与黏蛋白MUC2分子间存在较强的相互作用;Caco-2细胞的摄取量由0.039 mg/g提高至0.349 mg/g。研究表明:GLD/HP-β-CD包合物可显著提高GLD的溶出和释放,极大改善GLD透过肠上皮表面黏液层的渗透性和肠上皮细胞的摄取,具有增强GLD吸收、提高GLD生物利用度的潜力。

香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及对硫色镰刀菌的抑制作用

为开发新型马铃薯抑菌保鲜材料,本研究通过共蒸发-冷冻干燥法制备出香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物,采用相溶解度法测定其稳定常数,并采用紫外光谱、1H NMR光谱、热重分析、扫描电镜及X-射线衍射分析的方法进行表征,探究香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物对硫色镰刀菌的抑制效果。结果表明,香芹酮与羟丙基-β-环糊精成功生成了主客体比为1∶1的包合物,产率达到93.6%,表观稳定常数为409.39 L·mol^(-1)。生成包合物后,香芹酮的水溶性和热稳定性都明显增强,且对硫色镰刀菌具有明显的抑制作用,EC_(50)值为3.11 mmol·L^(-1)。因此,将挥发性液体香芹酮制备成羟丙基-β-环糊精固体包合物可行,且对马铃薯贮藏病害干腐病病原菌硫色镰刀菌具有较强的抗菌活性。本研究结果为开发新型马铃薯抑菌保鲜材料提供了理论依据。

染料木素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对睾丸电离辐射损伤的保护作用

目的制备染料木素羟丙基-β-环糊精包合物,并探究包合物能否提高染料木素对睾丸电离辐射损伤的保护作用。方法使用超声法按染料木素与β-环糊精的摩尔比为1∶2,1∶2.5和1∶3制备包合物,通过高效液相色谱法、水中溶解度测定、显微镜成像法和扫描电子显微镜观察法对其进行表征。60只雄性C57BL/6小鼠随机分为正常对照组、单独照射组、包合物低、中、高剂量组(分别以35,70,140 mg/kg的包合物灌胃)、染料木素混悬液组(70 mg/kg的染料木素灌胃),每组10只;另选取30只C57B/L雄性小鼠进行生育实验,随机分为正常对照组、单独照射组和包合物组(140 mg/kg的包合物灌胃)。单独照射组、包合物低、中、高剂量组和染料木素混悬液组小鼠均接受4 Gy X射线一次全身辐射。各治疗组给予相应剂量的药物灌胃,每天1次,辐射前和辐射后分别连续给药2周。辐射后21 d观察睾丸组织病理变化,检测精子活力。辐射后36 d开始将生育实验的各组雄鼠与正常雌鼠连续合笼,记录受孕率和窝仔数。结果当染料木素与羟丙基β-环糊精的摩尔比为1∶3时制备的包合物包合率最高,3批次的包合率分别为94.49%,92.87%和91.63%,溶解度提高了405倍,显微镜成像图片与扫描电子显微镜图片均提示包合物与物理混合物在结构和微观形貌上均有着明显差异,说明包合物制备成功。睾丸组织病理结果显示,与正常对照组比较,单独照射组小鼠睾丸生精小管萎缩明显,生精上皮出现大量空泡结构;与单独照射组比较,染料木素混悬液组小鼠睾丸生精上皮空泡占视野面积比例无差异,而包合物低、中、高剂量组小鼠睾丸生精上皮空泡占视野面积比例减小(P<0.05)。小鼠精子活力结果显示,与正常对照组比较,单独照射组小鼠精子活力下降(P<0.05);与单独照射组比较,染料木素混悬液组小鼠精子活力有升高的趋势,但差异没有统计学意义,而包合物低、中、高剂量组小鼠精子活力升高(P<0.05)。雌鼠生育情况统计结果显示,与正常对照组比较,单独照射组雌鼠受孕率和平均窝仔数降低(P<0.05);与单独照射组比较,包合物组受孕率和平均窝仔数升高(P<0.05)。结论染料木素羟丙基-β-环糊精包合物制备成功,并且显著提高了染料木素对睾丸电离辐射损伤的保护作用。

羟丙基-β-环糊精对吴茱萸次碱的增溶作用研究

目的为提高吴茱萸次碱的水溶性和生物利用度,用羟丙基-β-环糊精对其进行包合,拓宽吴茱萸次碱的药用途径。方法利用超声法制备吴茱萸次碱-羟丙基-β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的吴茱萸次碱羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征;应用高效液相色谱法对包合物的溶解度进行了测定。结果吴茱萸次碱与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,包合后吴茱萸次碱的溶解度为90.40 mg/L。结论羟丙基-β-环糊精对吴茱萸次碱具有良好的增溶作用,通过包合物的生成大大提高了吴茱萸次碱的溶解度,为吴茱萸次碱的进一步开发利用提供了基础研究数据。

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提高槲皮素的溶解度,槲皮素的溶解度由原来的0.0392 mg/ml增至包合后的34.227mg/ml。

橙皮苷/羟丙基-β-环糊精包合物的理化性质研究

橙皮苷具有抗氧化、抑菌、降血压、抗病毒、抗肿瘤及提高机体免疫力等多种生物活性功能,在功能性食品,医药和化妆品领域具有良好的应用前景,但由于其在水中的溶解度过低,限制了它的广泛应用。本研究采用溶剂法制备了橙皮苷/羟丙基-β-环糊精包合物,以提高橙皮苷的水溶性,采用紫外(UV)、红外(IR)、扫描电子显微镜(SEM)、差示量热扫描(DSC)、X-射线衍射(XRD)等波谱分析技术对该包合物的理化性质进行了研究。结果表明,橙皮苷与羟丙基-β-环糊精包合后,其物相发生了重大改变,橙皮苷以无定形状态完全分散在羟丙基-β-环糊精中,二者以氢键或范德华力等非共价键形式相结合。通过与羟丙基-β-环糊精的包合,橙皮苷在30℃水中的溶解度也从34.68μg/mL增加至2049.20μg/mL,其水溶性和稳定性得到了显著提高。

鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物的制备

目的制备鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物。方法 GC法测定挥发油含有量(以甲基正壬酮为对照品),计算包合率和载药量。分别采用搅拌法、研磨法和超声法制备包合物。以挥发油与羟丙基-β环糊精比例、包合温度、搅拌速度、包合时间为影响因素,包合率和载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。TLC法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。再通过高温、高湿、强光照试验考察包合物稳定性。结果搅拌法所得包合物的产率、包合率、载药量均最高。最佳条件为挥发油与羟丙基-β环糊精比例1∶25,包合温度50℃,搅拌速度420 r/min,包合时间80 min,包合率77.35%,载药量4.48%。所得包合物为白色粉末,质地疏松,溶解度显著增加,体外累计释放度达80.05%。其在高温(60℃)、强光照(3 000 lx)下稳定性良好,而在相对湿度大于75%时潮解结块,包合率和载药量明显降低,但复水性良好。结论鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物不是简单的混合物,有可能生成了新物相,在储藏时应保持干燥密封。

微量热法研究β-环糊精与3-烷氧基-2-羟丙基三甲基溴化铵的相互作用

在 2 98 .15K下用微量热法研究了 β 环糊精与 3 烷氧基 2 羟丙基三甲基溴化铵在水溶液中的包结作用 .实验表明 ,随着疏水链CnH2n + 1O中碳原子数目n的增加 (n =8,12 ,14 ) ,主 -客体包合物的化学计量比由 1∶1为主变为 2∶1为主 .各包合物都比较稳定 ,对应于n =8,12 ,14所得实验稳定常数分别为 :β1=1.0 8× 10 -3 dm3 ·mol-1,β1=2 8.66× 10 3 dm3 ·mol-1,β2 =14 1.9× 10 3 dm6·mol-2 .形成包合物的过程都是焓、熵共同驱动的过程 .包合物标准形成焓 (ΔH )和标准形成熵(ΔS )随着CnH2n+ 1O中碳原子数目n的增加而减小 .从主。

羟丙基-β-环糊精对隐丹参酮的增溶作用及其包合物的制备

目的:制备隐丹参酮-环糊精包合物,提高隐丹参酮(CT)的溶出度。方法:绘制CT-羟丙基-β-环糊精(HPCD)相溶解度曲线,以确定包合比例;采用湿研磨法制备隐丹参酮-环糊精包合物;利用体外溶出度、差热分析、红外光谱等方法研究包合物的性质。结果:CT与HPCD的包合比例为1∶1,CT-HPCD包合物在45 min的溶出度可达到原料药的21.6倍。结论:包合物能显著提高CT的溶出度,包合物包结作用的热力学键力是CT分子的羰基与HPCD分子的羟基形成氢键。

槲皮素与羟丙基-β-环糊精包合物的药物动力学研究

建立了血浆中槲皮素 羟丙基 β 环糊精包合物的HPLC分析方法 ,并用此方法对大鼠静脉注射及灌胃给药进行药物动力学研究 ,血浆标本经甲醇 冰醋酸提取 ,以乙腈 水为流动相 ,紫外 36 0nm处检测 ,槲皮素的线性范围在 1μg/ml～ 15 0 μg/ml,最低检测浓度为 0 5 μg/ml。槲皮素在大鼠体内的药物动力学过程均符合二室开放模型 ,其中包合物灌胃时t1/2 (β) =2 2 2 0h ,静脉注射时t1/2 (β) =90 871min。