两种pH敏感的羟丙甲纤维素衍生物的合成及性质比较

目的制备两种pH敏感的羟丙甲纤维素(HPMC)衍生物,并研究其相关特性,以筛选适宜的十二指肠定位释药包衣材料。方法用偏苯三酸酐和顺丁烯二酸酐对HPMC进行化学修饰,对羟丙甲纤维素偏苯三酸酯(HPMCT)和醋酸羟丙基甲基纤维素顺丁烯二酸酯(HPMCAM)的性质如酸值、pH敏感值、膜透湿性、抗拉强度、玻璃化转变温度进行了初步探讨。并选用盐酸黄连素为模型药物进行包衣片剂的体外释放试验。结果两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,并符合药剂学薄膜衣材料的有关要求。HPMCAM的pH敏感值为3.0-3.7,而HPMCT的pH敏感值为3.8-4.2。包衣片的体外释放试验表明,以HPM- CAM及HPMCT为膜材料制备的包衣片在人工胃液中2 h均未见药物释放,HPMCAM包衣片在pH 3.5左右可迅速释药,而HPMCT包衣片则在pH 4.2左右可迅速释药。结论HPMCAM可作为十二指肠溃疡时药物定位释放包衣材料,HPMCT可用于正常生理情况下十二指肠定位释药包衣材料。

制备对pH敏感的羟丙基甲基纤维素衍生物并研究其相关特性

目的 制备对pH敏感的羟丙基甲基纤维素(HPMC)衍生物,并研究其相关特性。方法 对制剂常用辅料HPMC进行化学修饰,制备成羟丙基甲基纤维素偏苯三酸酯(HPMCT)。并用红外光谱和核磁共振波谱进行结构表征,对HPMCT的性能如成膜性、溶解性、酸值、pH敏感值、膜的透湿性、抗拉强度和玻璃化转变温度进行初步探讨。结果 HPMCT的成膜性良好,并具备药剂学薄膜衣材料的有关性质。结论 HPMCT可用于小肠上段十二指肠部位的药物定位释放辅料。

以TOTM增塑的PVC输液器的药物相容性研究

建立了HPLC-MS/MS法测定聚氯乙烯(PVC)输液器中偏苯三酸三辛酯(TOTM)的迁移量,用以考察PVC输液器与硝酸甘油、盐酸胺碘酮、甲磺酸酚妥拉明、甲硝唑、肌苷5种注射液的相容性。结果显示,在临床使用条件下,3批PVC输液器中TOTM的迁移量远低于成人可耐受限量,PVC输液器对硝酸甘油、盐酸胺碘酮具有比较明显的吸附作用,对甲磺酸酚妥拉明、甲硝唑、肌苷无明显吸附作用。该方法灵敏度高、操作简便、准确性好,适用于PVC输液器与药物的相容性研究。