环孢素A-羟丙甲纤维素酞酸酯纳米粒的大鼠相对生物利用度

目的 制备环孢素A HPMCP(两种型号HP5 0与HP5 5 )纳米粒 ,并与新山地明 (Neoral)进行大鼠相对生物利用度与药物动力学行为的比较。方法 以溶剂 非溶剂法制备CyA HP5 0NP与CyA HP5 5NP ,用HPLC法测定其相对生物利用度 ,并用 3P97程序计算药代动力学参数。结果 3种制剂的血药浓度 时间数据均以 2室模型拟合最佳。与Neoral相比 ,CyA HP5 0NP与CyA HP5 5NP的相对生物利用度分别为 82 3%和 1 1 9 6 % ,均无显著性差异 ;CyA HP5 0NP与CyA HP5 5NP的K1 0 均较小 (P <0 0 5 ) ,说明药物消除较慢。与CyA HP5 0NP相比 ,CyA HP5 5NP的相对生物利用度为 1 4 5 3% ,有显著性差异 (P <0 0 1 )。结论 CyA HPMCPNP制备方法简便 ,生物利用度高 ,可望开发为一种新的制剂。

不同助悬剂对环孢素A羟丙甲纤维素酞酸酯纳米粒大鼠口服后体内相对生物利用度的影响

目的 :研究不同助悬剂对环孢素A (CyA)羟丙甲纤维素酞酸酯 (HPMCP ,型号HP5 5 )纳米粒 (NP)大鼠体内相对生物利用度的影响。方法 :以黄原胶、羟丙甲纤维素和卡波普为助悬剂来稳定CyA HP5 5纳米粒。大鼠灌胃服用加入不同助悬剂的纳米粒 ,用HPLC法测定全血中的药物浓度。以CyA商品制剂新山地明 (Neoral)为参比 ,计算助悬纳米粒的相对生物利用度 ,并用 3P97计算药物动力学参数。结果 :几种助悬纳米粒的血药浓度 -时间数据均以二室模型和权重 1/C2 拟合最佳。以Neoral为参比 ,2g/L卡波普 ,5g/L黄原胶 ,8、5、3g/L羟丙甲纤维素助悬纳米粒的相对生物利用度分别为 70 .2 % ,84 .3% ,90 .0 % ,94 .5 %和 97.7% ,这五种助悬纳米粒对应的黏度分别为 5 5 0、36 2、10 5、30和 15mPa·s。结论 :随着助悬剂黏度的增大 ,纳米粒的相对生物利用度下降。在选择助悬剂稳定纳米粒时 ,应综合考虑助悬纳米粒的物理稳定性与生物利用度两方面的因素。

羟丙甲纤维素酞酸酯水分散体的制备及表征

用乳化溶剂蒸发法制备了羟丙甲纤维素酞酸酯水分散体。结果表明其平均粒径215nm,分布均匀,并具有良好的稳定性和成膜性能。

吲达帕胺肠溶微球的制备及影响因素考察

目的制备吲达帕胺肠溶微球及影响因素考察。方法以羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)为肠溶载体材料,采用乳化溶剂扩散法制备吲达帕胺肠溶微球,对影响微球的成型性、收率、载药量、包封率及其释药性能等因素进行了考察。结果微球形态圆整,架桥剂和乳化剂是其成型主要影响因素;载药量14.85%,包封率76.30%,药物在模拟肠液中累计释放度符合要求,载体材料用量控制药物释放速度。结论本方法适宜制备吲达帕胺肠溶微球,工艺简单,体外肠溶释放性良好。