可见光诱导的烯烃和全氟烷基碘环化合成含氟羟吲哚

羟吲哚类化合物是一类具有生理活性和药理活性的分子,对其进行简单合成具有重要的意义。目前已知的合成羟吲哚类化合物的方法多数存在反应条件较为苛刻的问题。开发了一种实用的可见光诱导的烯烃环化反应,在铱催化剂的作用下,合成了各种含不同取代基的羟吲哚类化合物,且反应条件温和。机理研究表明,催化反应通过全氟烷基自由基引发的串联环化途径进行。

钩藤碱对大鼠脑内去甲肾上腺素、5-羟吲哚乙酸的影响

目的测定钩藤碱对大鼠脑内去甲肾上腺素 (norepinephrine ,NE)、5 羟吲哚乙酸 (5 hydroxyindoleaceticacid ,5 HIAA)影响 ,进一步探讨钩藤碱的镇静作用机制。 方法利用脑微透析方法收集药前及药后纹状体、海马及大脑皮质的细胞外液 (透析液 )。经反相高效液相电化学法 (HPLC -ECD)检测其NE、5 HIAA的变化。结果Rhy增高正常鼠脑纹状体及海马细胞外液中 5 HIAA的含量 ,降低海马和皮层中NE的含量。结论钩藤碱的镇静作用 ,可能与其改变脑内单胺类递质及其代谢产物的含量有关。

超高效液相色谱-串联质谱法同时测定抑郁大鼠脑脊液中5-羟色胺和5-羟吲哚乙酸

目的建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法,同时检测抑郁模型大鼠脑脊液中5-羟色胺及其代谢产物5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)的水平,并观察氟西汀治疗后抑郁模型大鼠脑脊液中5-羟色胺和5-HIAA的含量变化。方法将24只SD大鼠随机分为对照组、模型组和氟西汀治疗组,每组8只。造模第35天,待行为学测试后取大鼠脑脊液,用蛋白沉淀法进行前处理,然后采用UPLC-MS/MS测定5-羟色胺和5-HIAA的含量。色谱柱为ACE C18-PFP柱(4.6 mm×150 mm,3μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸水,梯度洗脱,流速为0.4mL/min,柱温为25℃,质谱检测采用动态多反应监测(DMRM)模式。结果大鼠脑脊液中5-羟色胺和5-HIAA分别在0.10～100.00 ng/mL和1.00～1 000.00 ng/mL浓度范围内线性关系良好(r>0.999),日内和日间精密度均<15.00%,提取回收率为86.86%～98.49%,基质效应为89.80%～95.25%,样品稳定性良好。与对照组比较,模型组大鼠脑脊液中5-羟色胺的含量降低(P<0.01),5-HIAA含量上升(P<0.01);与模型组比较,氟西汀组大鼠脑脊液中5-羟色胺含量上升(P<0.01),5-HIAA含量降低(P<0.01)。结论本实验所建立的方法操作简便,结果准确,灵敏度高,重现性好,适用于检测抑郁大鼠脑脊液中5-羟色胺和5-羟吲哚乙酸水平。

5-羟吲哚乙酸在胃癌早期诊断中的临床应用

目的通过分析5-羟吲哚乙酸(HIAA)对胃癌早期诊断的价值,探讨5-HIAA是否可以作为临床实验室指标对早期胃癌进行有效筛查,以提高胃癌早期诊断率。方法选取50名健康体检者、12例胃炎患者及70例胃癌患者进行分组,分别收集晨尿,检测5-HIAA水平,并与病理结果及癌胚抗原(CEA)、糖链抗原(CA) 72-4等血清学指标比较分析,获得相应的诊断效能参数,评价5-HIAA用于胃癌早期诊断的临床价值。结果 5-HIAA在胃癌组中阳性率明显高于胃炎和正常对照组(P<0. 05),胃炎与正常对照组的阳性率无统计学差异(P>0. 05); 5-HIAA用于检测胃癌具有较高的灵敏度(73. 33%)和特异性(70. 00%),与病理诊断结果符合率为72. 86%;联合检测5-HIAA与CEA、CA72-4,灵敏度(96. 3%)和特异性(76. 92%)均显著高于单独检测5-HIAA(P<0. 05)。结论 5-HIAA用于辅助诊断早期胃癌具有积极的参考价值,且5-HIAA与CEA、CA72-4等联合检测时灵敏度更好、特异性更强,可以发挥更好的互补作用。

胃癌、慢性胃炎患者血、唾液、胃液中5-羟色胺与5-羟吲哚乙酸检测的临床意义

测定正常人及胃癌、慢性胃炎(浅表性或萎缩性)患者的血、唾液按刘氏及Shellenberger方法测定5—羟色胺(5-HT)与5—羟吲哚乙酸(5—HIAA)的含量,其正常参考值(x±S)分别为:血液0.151±0.04μg/ml与0.194±0.07μg/ml;唾液0.0745±0.05μg/ml与0.1096±0.05μg/ml.与正常值比较,患者血中5-HT及5-HIAA量均增高(p<0.01),而唾液中仅5-HIAA增高(p<0.05).经胃镜抽取胃液作5-HT及5-HIAA测定则胃癌患者胃液中5-HT含量(x±S)为0.2834士0.1436μg/ml,显著高于慢性胃炎患者胃液中的含量(p<0.05),但二者5-HIAA含量并无显著差异.

居留南极对考察队员血浆色氨酸及尿中5－羟吲哚乙酸水平的影响

为探讨南极考察队员行为／性格变化的物质基础，观察了驻长城站考察队员血浆色氨酸（Ｔｒｐ）与尿中５－羟吲哚乙酸（５－ＨＩＡＡ）变化。第８次队及第１１次队两批队员变化规律相同，即血浆Ｔｒｐ降低，尿中排出５－ＨＩＡＡ增加，血浆Ｔｒｐ变化较尿排出５－ＨＩＡＡ变化出现早，恢复慢。本文讨论了血浆Ｔｒｐ。

高效液相荧光检测法同时测定人体内5-羟色胺、5-羟吲哚乙酸

目的建立高效液相荧光检测法(HPLC-FLD)来同时测定人体血浆、血小板、脑脊液中5-羟色胺、5-羟吲哚乙酸的含量。方法样本经预处理后用高效液相色谱仪进行测定。色谱柱为KromasilC18(250mm×4.6mm,7μm),流动相:甲醇和0.1mol/L磷酸二氢钾(15:85),流速1.5ml/min,Ex=254.nm,EM=338nm,柱温为35℃。结果5-羟色胺和5-羟吲哚乙酸得到良好分离,线性范围5-羟色胺为1.1328～1160ng/ml,5-羟吲哚乙酸为0.9765～2000ng/ml,日内RSD分别为0.743%和1.470%,日间RSD分别为1.310%和2.043%;5-羟色胺和5-羟吲哚乙酸的平均回收率:血浆中分别为98.32%、98.50%,血小板中分别为91.41%、88.05%,脑脊液中分别为92.84%、93.51%。结论该法具有取样量少、简单、快速、准确、灵敏等特点,可作为临床检测的常规方法。

区域和立体选择性合成新型螺羟吲哚类化合物

2-芳亚甲基苯并[4,5]咪唑并[2,1-b]噻唑-3-酮与甲亚胺叶立德(经靛红与肌氨酸反应在线生成)进行l,3-偶极环加成反应,合成了8个新的螺羟吲哚类化合物.采用元素分析,NMR,IR,质谱以及X射线单晶衍射等多种谱学技术对产物进行详细表征,而产物的晶体结构表明了此类反应具有高度的立体选择性和区域选择性。

复方仙灵脾注射液对大鼠缺血脑组织5-羟色胺、5-羟吲哚乙酸及β-内啡肽含量的影响

目的:观察复方仙灵脾注射液对大鼠缺血脑组织神经递质和神经肽含量的影响,探讨其治疗缺血性中风的作用机理。方法:用三动脉阻断法造成急性不完全脑缺血模型,运用荧光分光光度测定法和放射免疫法测量各组大鼠大脑5-羟色胺(5-HT)、5-羟吲哚乙酸(5-HLAA)和β-内啡肽(β-EP)含量。结果:复方仙灵脾组5-HT含量上升,5-HIAA含量相应降低,与川芎嗪对照组比较,无显著性差异(P>0.05),β-EP含量降低,与川芎嗪组比较,有显著性差异(P<0.01)。结论:复方仙灵脾注射液可改善缺血脑组织单胺神经递质和神经肽的代谢失衡,纠正化学突触传递紊乱而保护神经细胞。

老年高血压患者血小板5-羟色胺及血浆5-羟吲哚类物质的变化

本文对26例老年原发性高血压患者测定血小板5-羟色胺(5-HT)及血浆5-羟吲哚类物质(5-HIs)。结果表明,老年高血压患者血小板5-HT显著低于正常老年对照组;而血浆5-HIs则显著增高,二者呈显著负相关,提示5-HT与老年高血压的血管阻力增高有关。

清醒大鼠下丘脑后部5-羟色胺和5-羟吲哚乙酸的释放及药物对其释放的影响

应用推-挽灌流法和高效液相电-化学检测技术，研究清醒大鼠下丘脑后部5-羟色胺（5-HT）和5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）的释放及药物对其释放的影响。结果表明：5-HT的基础释放量为4～15fmol／min，而5-HIAA为50～150fmol／min，高K^+（80、100mmol/L）可依剂量性增加5-HT的释放，对5-HIAA无明显影响，藜芦定（Veratridin，lμmol／L）也有类似的作用,而河豚毒素（Tetrodotoxin，5μmol／L）使其释放减少。

脑血管病患者及正常人尿5—羟吲哚乙酸水平变化的研究

近来的研究表明血小板及其释放产物在脑血栓的发生发展过程中有着重要作用。为进一步探讨血小板释放产物5—HT(5—羟色胺)与脑缺血神经损害的关系,我们采用荧光免疫偏振分析仪(TDX)测定了脑血栓形成、脑出血及正常人3组尿5—HIAA(5—羟吲哚乙酸)的变化并进行对比分析。现将结果报告如下。 1 方法与结果 选择发病后48～72h的脑血管病患者。

吗啡依赖条件性位置厌恶大鼠伏隔核壳区5-羟色胺及其代谢产物5-羟吲哚乙酸水平检测分析

目的探讨吗啡依赖条件性位置厌恶大鼠伏隔核壳区5-羟色胺及其代谢产物5-羟吲噪乙酸水平的动态变化,揭示吗啡依赖戒断厌恶动机的神经生化机制。方法将60只雄性SD大鼠立体定位术后进入实验,按随机数字表法分为慢性吗啡注射+纳洛酮催瘾组(MN组)、慢性吗啡注射+生理盐水催瘾注射组(MS组)及慢性生理盐水注射+纳洛酮催瘾组(SN组);同时与条件性位置训练箱搭配建立条件性位置厌恶模型,采用在体微透析技术分别在术后第3d一第5d,条件性位置厌恶建立前后、条件性位置厌恶消退期及重建期7个时点收集伏隔核壳区细胞外液,采用高效液相色谱-电化学方法检测透析液中5-羟色胺及其代谢产物5-羟吲噪乙酸水平。结果条件性位置厌恶建立前,3组大鼠在伴药侧停留时间比较差异无统计学意义(P>0.05);条件性位置厌恶建立后,MN组大鼠在伴药侧停留时间显著短于MS组,SN组(P<0.01),条件性位置厌恶消退训练后,3组大鼠在伴药侧的停留时间比较差异无统计学意义(P>0.05),条件性位置厌恶重建后,MN组在伴药侧停留时间显著短于MS组,SN组(P<0.01)。吗啡注射后,MS组和MN组伏隔核壳区的5-羟色胺及5-羟吲噪乙酸水平显著高于SN组(P<0.05);条件性位置厌恶建立后,MN组5-羟色胺及5-羟明噪乙酸浓度显著低于MS和SN组(P<0.05);条件性位置厌恶消退后,MN组5-羟色胺及5-羟吲噪乙酸水平逐渐升高,与基线值比较差异无统计学意义(P>0.05);条件性位置厌恶重建后,MN组5-羟色胺及5-羟噪乙酸水平显著低于MS和SN组(P<0.05)。结论伏隔核壳区内5-羟色胺参与吗啡依赖戒断所致条件性位置厌恶相关中枢厌恶动机,可能是阿片依赖的临床治疗的潜在靶点之一。

螺羟吲哚类杂环衍生物的一锅法合成

在室温和水作溶剂条件下,阴离子交换树脂IRA-900有效催化含不同取代基的靛红、丙二腈和1,3-环己二酮,一锅法合成了12个相应的螺羟吲哚类杂环衍生物,其产率高达92%~99%.同时讨论了催化剂的种类、溶剂用量和催化剂的重复使用次数对反应的影响,并对IRA-900催化剂的反应机理进行了初步探讨.该方法具有条件温和,实验操作简单,以及催化剂能重复使用等优点,为螺羟吲哚类杂环衍生物提供了一条绿色合成方法.

HPLC-电化学检测法测定大鼠脑内的去甲肾上腺素和5-羟吲哚乙酸

目的 建立大鼠脑内单胺递质及其代谢产物的测定方法。方法 大鼠脑组织匀浆液用高氯酸沉淀蛋白后 ,上清液直接用于HPLC分析。采用Irregular HC18色谱柱 ,流动相组成为 0 .1mol·L-1NaH2 PO4 甲醇 0 .0 1mol·L-1EDTA - 0 .2mol·L-1辛基磺酸钠 (87∶15∶1∶2 .5 ,pH3.7) ,流速为 0 .8ml/min ,温度为 35℃ ,电化学检测器工作电压为 0 .8V。结果 去甲肾上腺素和 5 羟吲哚乙酸分别在 6 .8～ 6 80ng·ml-1和 3.8～ 380ng·ml-1范围内线性关系良好 ,去甲肾上腺素测定的日内和日间的RSD分别为7.5 %和 8.1% ,5 羟吲哚乙酸测定的日内和日间的RSD分别为 2 .0 %和 7.5 % ,两者回收率分别为 10 3.0 %和 6 1.6 % ,检测限分别可达 2ng·ml-1和 1ng·ml-1。结论 本法用于脑内单胺递质及其代谢物的测定 ,快速、简便。

尿液5-羟吲哚乙酸对消化道病变筛查的意义

目的探讨尿液5-羟吲哚乙酸(HIAA)对消化道良、恶性病变筛查的价值。方法随机抽取健康体检者515例和组织学已证实的消化道良、恶性病变住院患者321例新鲜清洁晨尿,检测尿液5-HIAA并检测尿液5-HIAA阳性人群幽门螺杆菌及肿瘤标志物。结果健康体检者5-HIAA阳性率(10.1%)显著低于消化道病变者(47.0%,P<0.001),其中消化道良性病变(炎症、息肉)者5-HIAA阳性率为37.3%,消化道恶性病变者5-HIAA阳性率为50.6%。恶性病变者5-HIAA阳性率显著高于良性病变(P<0.05)。5-HIAA阳性消化道病变者肿瘤标志物水平显著高于5-HIAA阳性的健康体检者(P<0.001)。结论消化道病变患者尿液5-HIAA阳性率明显高于健康人群,恶性病变患者更高。尿液5-HIAA可与其他肿瘤标志物结合作为消化道病变筛查项目。

抑郁症自杀未遂患者脑脊液5–羟吲哚乙酸浓度和地塞米松抑制试验相关性研究

目的:研究抑郁症自杀未遂患者脑脊液5–羟吲哚乙酸(5–HIAA)浓度和地塞米松抑制试验(DST)结果之间的关系。方法:选择伍仲珮纪念医院收治的68例抑郁症患者作为研究对象,其中25例患者发生过自杀未遂,全部患者试验期间没有接受任何抗抑郁治疗;腰穿采集所有患者的脑脊液测量5–HIAA浓度,同时进行DST试验,DST后第2天8:00am,4:00pm,11:00pm测量患者血液皮质醇浓度;将患者的DST试验结果和相应时间的脑脊液5–HIAA浓度进行相关性分析。结果:总体结果显示患者4:00pm的皮质醇浓度和脑脊液5–HIAA浓度呈正相关,具体分析结果则发现自杀未遂患者4:00pm的皮质醇浓度和脑脊液5–HIAA浓度呈正相关,但是无自杀患者则没有。结论:在自杀未遂患者中脑脊液5–HIAA浓度和DST试验结果是相互独立的自杀风险生物标记物。

3-丙酮基-3-羟基羟吲哚对烟草幼苗抗性相关酶活性的影响

为探究3-丙酮基-3-羟基羟吲哚(AHO)诱导对烟草幼苗抗性相关酶活性的影响及产生抗性的最佳浓度,使用不同浓度AHO喷雾处理烟苗后,测定烟苗SOD、POD、PPO及PAL等抗性相关酶活性。结果表明AHO喷雾处理烟苗能提高烟苗抗病性,且0.04%为AHO诱导烟苗抗性的最适宜施用浓度。