路易斯酸催化苯基重氮乙酸甲酯,苄醇和N-甲基靛红三组分反应

在过渡金属催化下,苯基重氮乙酸甲酯分解产生的卡宾与苄醇生成羟基叶立德,与N-甲基靛红发生类似于羟醛缩合的反应。铜催化剂和其他路易斯酸用于催化这类三组分反应中,获得了与二价铑不同的化学和立体选择性。手性铜催化剂初步实现了不对称催化,获得了中等程度的对映选择性。

多组分反应合成紫杉醇侧链及其在合成紫杉醇衍生物中的应用

以水、重氮乙酸酯、芳香醛和芳香胺为原料,在单一催化剂Cu(OTf)2的作用下成功实现了一例基于羟基叶立德捕捉的四组分反应,一步构建了α-羟基-β-氨基酸酯类化合物骨架,并通过进一步的化学转化高效地合成了紫杉醇噁唑烷型侧链.此外,将所得侧链与紫杉醇母核、卡巴他赛母核对接,成功合成了14个紫杉醇衍生物,并在随后的抗肿瘤细胞活性测试中,发现了多个活性优异的新型化合物.将多组分反应方法学与应用相结合,开发了一种高效合成紫杉醇侧链衍生物的方法,并成功地将其应用到紫杉醇衍生物的半合成中,为该类化合物的构效关系研究提供了一种新途径,具有潜在的应用价值.

Rh_2(OAc)_4-AuCl_3协同催化三组分串联反应高效构建异色烯衍生物

多组分串联反应能从简单原料实现复杂目标化合物的快速、高效合成,最大限度地提高了反应效率.本文研究了重氮化合物、醇以及邻炔基芳醛的三组分串联反应,通过Rh2(OAc)4与AuCl3协同催化,成功实现了单催化策略不能发生的反应,一步高效构建了多官能团异色烯骨架并且反应有较好的化学选择性和中等至较好的非对映选择性.