羟基吡啶酮衍生物结构特征的研究

报道了 ７个６－羟基－２－吡啶酮衍生物在溶液中的 １Ｈ－．１３Ｃ－ＮＭＲ波谱和固态的红外光谱数据．实验表明，在常温和酸性介质中井不能使它们以 ６－酮基－２－吡啶酮的结构存在．解释了红外光谱中１８８６—１６３０ ｃｍ－１范围内某些化合物的两条羰基谱带．根据波谱数据，提出了这类化合物在酸性、中性和碱性条件下可能存在的结构形式．

羟基吡啶酮促排铀和钚的研究进展

铀和钚是锕系的两种放射性元素 ,广泛用于军事领域。现代战争中由于大范围使用贫铀弹 ,使贫铀中毒问题受到世界各国越来越多的关注。治疗铀、钚等重金属中毒的主要方法是使用络合剂将之排除 ,羟基吡啶酮由于其特殊的结构特点、高度的选择性络合能力以及显著的生理活性 ,成为促排领域的一大研究热点 ,本文对近年来羟基吡啶酮对铀、钚的促排研究概况做简要综述 ,并对其发展前景进行展望。

羟基吡啶酮分光光度法测定铁(Ⅲ)

以 1 ,2 -二甲基 - 3-羟基吡啶 - 4-酮 (Hdmp)为显色剂高选择性测定 Fe( )。在 p H8.5的 NH3 ·H2 O-NH4Cl缓冲溶液中 ,配合物的最大吸收波长为 4 5 0 nm,Fe( )含量在 0 .1— 2 .0 μg/ m L范围内符合比耳定律 ,表观摩尔吸光系数为 4 .4× 1 0 3 L· mol-1 · cm-1 。以 EDTA作为掩蔽剂 ,消除了共存金属离子的干扰 ,提高了方法的选择性。用于实际样品的测定 。

新型铁螯合剂α—羟基吡啶酮衍生物的合成

本文报道了三个α—羟基吡啶酮衍生物的合成,其结构由红外光谱、元素分析证实。通过测定化合物及其铁螯合物的可见—紫外吸收光谱表明对铁具有螯合作用。

一种新型双3,4-羟基吡啶酮类衍生物的合成及铀络合研究

以甲基麦芽酚为原料,经4步反应合成得到一种新型的四齿双3,4-羟基吡啶酮类衍生物,通过红外、紫外、核磁、质谱对其结构进行了表征。采用等摩尔连续变化法测定了四齿双3,4-羟基吡啶酮衍生物与UO2+2的络合常数,在p H=7.4时,络合常数lg K=22.7,证实所合成的四齿双3,4-羟基吡啶酮衍生物有望成为一种新型的核素促排剂。

羟基吡啶酮类衍生物的合成方法

本文主要介绍了近几年内羟基吡啶酮类衍生物的合成方法。

分子内氢键对3,2-羟基吡啶酮衍生物与铀酰螯合影响的理论探究

为了探究锕系螯合剂分子内氢键对其配位原子与铀酰成键的影响,通过相对论密度泛函理论计算和波函数分析,研究了两种结构相似但有不同类型分子内氢键的铀酰配合物UO_(2)-Si-5LIO-1-Cm-3,2-HOPO和UO_(2)-Si-5LIO-(Me-3,2-HOPO),分析了分子内氢键对供体表面静电势的影响和对供体与铀酰成键的影响,通过态密度分析揭示了配合物的电子结构。结果表明,螯合剂供体形成的分子内强氢键降低了螯合剂与铀酰的离解能和稳定性,而UO_(2)-Si-5LIO-1-Cm-3,2-HOPO分子内氢键比UO_(2)-Si-5LIO-(Me-3,2-HOPO)弱,具有更高的稳定性。

羟基吡啶酮衍生物用作文物硫铁化合物脱除螯合剂的分析

硫铁化合物是出土出水文物中普遍存在,又危害很大的难溶盐,为此,本研究对温和条件下1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮脱除硫化亚铁可行性进行了研究。在此实验研究基础上,采用Gaussian09软件,在B3LYP/6-31G*水平上对不同的羟基吡啶酮衍生物分子结构进行了分析。分析结果表明,羟基吡啶酮的单官能团氨羧化衍生物N-(α-氨基丁酸基)-3-羟基-4-吡啶酮有可能是一种比1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮更为有效的出土出水文物硫铁化合物络合脱除剂。

区域选择性O-烯丙基取代反应合成2-吡啶酮衍生物

报道了一种有机催化合成2-吡啶酮衍生物的方法.以N-取代的3-羟基-2-吡啶酮和Morita-Baylis-Hillman(MBH)碳酸酯为原料,在亲核性有机胺催化下,经区域选择性O-烯丙基取代反应合成一系列含有2-吡啶酮片段的多官能团产物,产率51%~91%.在温和的反应条件下实现了3-羟基-2-吡啶酮类化合物的羟基功能化.

超声波催化合成3-羟基-4-吡啶酮

在超声波催化条件下,麦芽酚与苄基氯、胺反应快速地合成了1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮和1-乙基-2-甲基-3-羟基-4-吡啶酮,目标产物经IR,1HNMR光谱表征,并与常规合成方法进行了比较,证明该方法使反应时间缩短,产率提高。

N-芳基-2-乙基-3-羟基-4-吡啶酮的微波合成

用微波辐射从 2 乙基 3 羟基 4 吡喃酮和芳胺合成了系列N 芳基 2 乙基 3 羟基 4 吡啶酮 ,并对产物进行了紫外、红外、氢核磁和质谱表征 .

N-甲基-4-羟基-5-苯基-2-吡啶酮的合成

以丙二酸和二氯亚砜为起始原料,经氯代、环合、催化氢化及烷基化反应合成了新化合物——N-甲基-5-苯基-4-羟基-2-吡啶酮,总收率38.7%,其结构经1H NMR,IR和EI-MS表征。

5-氯-4-羟基-2-(1H)吡啶酮的合成

以丙二腈、原乙酸三甲酯等为原料合成标题化合物,经缩合、环和、氯代、水解反应而得,通过改进其生产工艺,总产率可达到65.6%。跟其他合成方法比较起来,此方法步骤短、反应时间短、总收率高,更容易工业化生产。

6-苯硫基-2-乙基-3-羟基-4(1H)-吡啶酮的抗氧化作用

目的 以正常大鼠组织匀浆、肝亚细胞及给药小鼠肝匀浆、血清等为材料研究 6 苯硫基 2 乙基 3 羟基 4(1H) 吡啶酮 (HDP)的抗氧化作用。方法 组织匀浆或肝亚细胞悬液与 6 苯硫基 2 乙基 3 羟基 4(1H) 吡啶酮共浴 ,以VitC/FeSO4 激发脂质过氧化反应 ,以丙二醛 (MDA)产生、还原型谷胱甘肽耗竭、线粒体膨胀作为评价脂质过氧化程度指标。小鼠ipHDP每天一次 ,连续 2 0d后摘眼球取血 ,分离血清 ,测定MDA含量 ,取肝制成匀浆 ,测定MDA含量。结果 6 苯硫基 2 乙基 3 羟基 4(1H) 吡啶酮可抑制VitC/FeSO4 激发的MDA的产生 ;抑制肝组织匀浆还原型谷胱甘肽耗竭及线粒体膨胀 ;降低给药小鼠肝匀浆及血清中的脂质过氧化物水平。结论 6 苯硫基 2 乙基 3 羟基 4(1H) 吡啶酮具有抗氧化作用。

1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮遗传毒性的研究

背景与目的:研究1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(DHPO)的急性毒性及不同剂量、不同时间的遗传毒性。材料与方法:采用昆明种小鼠,先进行LD50试验,然后对高(1/2LD50)、中(1/4LD50)、低(1/8LD50)DHPO剂量组进行外周血和骨髓微核率的观察。结果:DHPO的小鼠经口LD50为562.34mg/kg。外周血和骨髓微核试验显示,1/8LD50(70mg/kg)组、1/4LD50(140mg/kg)组微核率与阴性对照组相比差异均无统计学意义(P>0.05);1/2LD50(280mg/kg)组微核率高于阴性对照组、1/8LD50(140mg/kg)组和1/4LD50组(P均<0.05)。结论:DHPO属于低毒药物,具有小鼠体内染色体畸变的遗传毒性。

4-羟基-2-吡啶酮的合成

以氰乙酸乙酯和原乙酸三甲酯为原料,经缩合反应制得2-氰基-3-甲氧基丁烯-2-羧酸乙酯(1);1与二甲基甲酰胺缩二甲醇缩合得2-氰基-5-(二甲氨基)-3-甲氧基-2,4-戊二烯酸乙酯(2);2在80%醋酸中环合得4-甲氧基-2-吡啶酮-3-甲酸乙酯(3);3在HBr中脱甲基和脱羧合成了4-羟基-2-吡啶酮,总收率31%,其结构经1H NMR,IR和MS确证。

N-取代芳基-3-羟基-2-乙基-4-吡啶酮的合成和结构

由３羟基２乙基４吡喃酮和系列芳胺用“一锅”法合成了五种Ｎ取代芳基吡啶酮．测定了３ｄ的晶体结构，晶体属三斜晶系，Ｐ１－空间群，晶胞参数ａ＝７．３０６（１），ｂ＝１０．３５１（１），ｃ＝１７．３２１（２）；α＝８６．２５°，β＝７８．４４°，γ＝７１．９２°，Ｖ＝１２１９．９（２）３，Ｚ＝４，Ｄｃ＝１．３３５ｇ·ｃｍ－３．

3-羟基-4-吡啶酮衍生物的合成及与Fe^(3+)螯合性能

以甲基麦芽酚、对苯二胺、丙二酰氯为主要原料,微波辅助合成得到N,N'-二[对-(2-甲基-3-羟基-4-吡啶酮)苯基]丙二酰胺。采用IR、1HNMR、UV-vis、MS对产物结构进行了确证。采用分光光度法测定了该化合物对Fe3+的螯合性能,结果表明,在pH=7.40的Tris-水-乙醇缓冲溶液中,配体与Fe3+的配位比为1∶1,配合物表观稳定常数为lgK=7.76,证实该化合物对Fe3+具有潜在的螯合能力。

3-羟基-4-吡啶酮类螯合剂在镓放射性药物中的研究进展及展望

目前,在肿瘤等重大疾病的早期诊断中,PET/CT(或PET/MRI)是灵敏度最高、分辨率最好的医学影像手段。PET/CT(或PET/MRI)依赖于PET药物,很大程度上依赖于18F PET药物。然而,随着世界上第一个68Ga药物(68Ga-DOTATATE)获得美国FDA批准进入市场,68Ga及其药物的研究正受到越来越多的关注。本文首先介绍了镓的基本核性质和化学性质,然后提出了金属双功能螯合剂的设计要求,并讨论了一些常用镓螯合剂的优缺点。由于3-羟基-4-吡啶酮基团对三价镓离子具有高的亲和力和选择性,因此,特别重点关注了3-羟基-4-吡啶酮多齿螯合剂在镓放射性药物中的最新研究进展。最后,还对3-羟基-4-吡啶酮多齿螯合剂在镓放射性药物中的应用前景进行了展望。