环糊精的包合作用对羟基喜树碱活性内酯结构的保护

目的:研究磺丁醚-β-环糊精与羟基喜树碱活性结构包合作用,寻找既能改善羟基喜树碱溶解度又能保持其活性结构的新方法。方法:采用计算机模拟计算法、紫外分光光度法预测磺丁醚-β-环糊精分别对羟基喜树碱开环结构和活性内酯结构包合作用的可能性,并比较强弱;酸碱法制备包合物;UV法测定包合物的溶解度和稳定性;HPLC法测定包合物中以活性内酯结构形式存在的羟基喜树碱含量。结果:磺丁醚-β-环糊精与羟基喜树碱形成包合物后,药物的溶解度由0.22μg.mL-1增至1.01 mg.mL-1;药物主要以活性内酯结构形式存在,其含量由63.2%增至96.8%;包合物室温放置12个月内稳定。结论:磺丁醚-β-环糊精可提高羟基喜树碱的溶解度并保持其内酯结构,该技术可用于改进羟基喜树碱药物剂型。