N-芳基-2-(2-羟基苄氧基)乙酰芳胺类化合物的合成及其生物活性研究

2-溴乙酰芳胺与水杨醇在碳酸钾的作用下经氧烷基化反应合成了一系列新型N-芳基-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺类化合物2,并用1H NMR、13C NMR等对目标化合物的结构进行了表征。测定了化合物2的离体抑菌活性和抗癌活性,结果表明化合物N-(3-甲基苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺(2c)和N-(4-氯苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺(2j)对水稻稻瘟病菌的抑制活性均为91.8%,化合物2c对黄瓜灰霉病菌、菌核病菌的抑制活性分别为88.6%和86.7%。化合物N-(2-甲氧基苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺(2e)、N-(2-氯苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺(2h)对肝癌细胞HCCLM3的抑制率为94.2%和92.4%。

微波辐射下氨磺酸催化水相合成3,3-亚芳基双(4-羟基香豆素)

在水介质中,用氨磺酸作催化剂并经微波辐射,使芳醛与4-羟基香豆素反应合成3,3-亚芳基双(4-羟基香豆素),具有催化剂易得、环境友好、后处理简便、反应时间短和产率高等优点.

α-芳基-α-羟基酮(酯)与全氟烷基磺酰氟/甲基三乙氧基硅烷/碱体系不期望的氧化反应

研究了全氟烷基磺酰氟/甲基三乙氧基硅烷/碱体系与α-芳基-α-羟基酮(酯)化合物不期望的氧化反应,以中等到优良的收率生成了相应的1,2-二酮(α-酮酸酯)产物.所用全氟烷基磺酰氟为全氟正丁基磺酰氟或全氟正辛基磺酰氟;碱为1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU).提出了一种可能的反应机理.为制备芳基取代的1,2-二酮(或α-酮酸酯)化合物提供了一种新方法.

几种N-芳基-邻羟基苯磺酰胺类衍生物的合成与表征

以卤代苯酚为原料 ,用氯磺酸 /氯化亚砜将其转化为卤代邻羟基苯磺酰氯 ,后者再分别与 4 氨基二苯酮或 4 氨基二苯醚类化合物在二甲苯中回流反应 ,合成了 5种N 芳基 邻羟基苯磺酰胺类衍生物 ,其结构经元素分析。

1,5-二芳基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-2-吡唑啉的合成及铜离子荧光探针行为

设计合成了4个1,5-二芳基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-2-吡唑啉化合物(4a～4d).其结构由IR,1HNMR,MS和元素分析确认.通过紫外光谱和荧光光谱研究了化合物对铜离子的选择性识别作用,结果发现,化合物4a～4d均可以选择性地识别铜离子,作为铜离子荧光探针,受常见离子干扰较小,选择性较高.

一氧化氮供体N-芳基-N′-羟基胍类化合物的合成

目的:改进新型一氧化氮供体N-芳基-N′-羟基胍的合成工艺。方法:以取代苯胺为起始原料,通过缩合、水解、肟化反应获得目标化合物。结果:肟化收率由文献报道的20%提高至40%,目标化合物的结构经IR、1HNMR和MS确证。结论:本合成工艺具有原料易得、操作简便、收率较高等优点,适合工业化生产。

7-氨基-6-芳基偶氮-5-羟基吡唑[1,5-a]并嘧啶-3-甲酸乙酯的合成

以氰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料,经过缩合、肼解、关环、重氮化及偶合等反应合成了13个新型的嘌呤类似物7-氨基-6-芳基偶氮-5-羟基吡唑[1,5-a]并嘧啶-3-甲酸乙酯(5a-5m)。通过IR、~1H NMR、MS和元素分析确定了所得化合物的结构。

1,5-二芳基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-2-吡唑啉的合成及氟离子荧光探针行为

设计合成了8个1,5-二芳基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-2-吡唑啉化合物4a～4h.它们的结构经由IR、1H NMR、MS和元素分析确认.测定了它们的紫外光谱和荧光光谱,研究了它们对氟离子的选择性识别作用,发现化合物4a,4c和4d均可选择性地识别氟离子,其中4a和4c作为识别氟离子的荧光探针,受常见离子干扰较小,选择性较高.

N-芳基-2-乙基-3-羟基-4-吡啶酮的微波合成

用微波辐射从 2 乙基 3 羟基 4 吡喃酮和芳胺合成了系列N 芳基 2 乙基 3 羟基 4 吡啶酮 ,并对产物进行了紫外、红外、氢核磁和质谱表征 .

N-芳基-N-异丙基-2-羟基乙酰胺的合成

以 4个不同结构的芳胺为原料 ,经过N 烷基化 ,N 氯乙酰化 ,酯化 ,酯交换反应合成了 4个 2 羟基乙酰胺类化合物 ,它们都是重要的农药中间体。其中N (4 三氟甲基苯基 ) N 异丙基 2 羟基乙酰胺的合成 :控制温度在 10～ 2 0℃ ,向 4 三氟甲基苯胺 ,冰醋酸与丙酮的混合液中慢慢加入硼氢化钾 ,加完后 2 0℃反应 2h得到产品N 异丙基 4 三氟甲基苯胺 ,产率 86 .0 %。升温至40℃ ,向N 异丙基 4 三氟甲基苯胺、甲苯混合液中滴加氯乙酰氯 ,滴完后升温至 75℃ ,通氮气反应 2h得到产品N (4 三氟甲基苯基 ) N 异丙基 2 氯乙酰胺 ,产率 92 .9%。N (4 三氟甲基苯基 ) N 异丙基 2 氯乙酰胺 ,甲醇 ,醋酸钾 ,三乙胺 ,碳酸钾 ,回流反应 17h ,得到产品N (4 三氟甲基苯基 ) N 异丙基 2 羟基乙酰胺 ,产率 88.2 % ,总收率为 70 .5 %。

水中2,4,6-三芳基-3-芳酰基-4-羟基环己基-1,1-二甲腈的洁净合成

研究了十六烷基三乙基溴化铵(HTEAB)催化、水介质中,查尔酮和丙二腈加热回流合成系列2,4,6-三芳基-3-芳酰基-4-羟基环己基-1,1-二甲腈化合物.产物经1HNMR,IR和元素分析进行了结构表征.此方法具有反应条件温和、操作简便、产率较高、环境友好的优点.

利用氧化反应合成3-羟基-4-芳基-5-(1-苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-基)-1,2,4-三唑衍生物的新方法

采用不同的氧化剂对ω - [5 - (1-苯基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -基 ) - 4 -芳基 - 1,2 ,4 -三唑 - 3-硫基 ]-ω - (1H- 1,2 ,4 -三唑 - 1-基 )苯乙酮进行了氧化 ,结果发现 KMn O4 作为氧化剂时 ,氧化产物十分复杂 ,难于分离 ,而 H2 O2 - Ac OH及间氯过氧苯甲酸 (MCPBA)又不能将其氧化 ,最后采用 Na IO4 作为氧化剂时没有得到相应的砜或亚砜而意外得到 3-羟基 - 4 -芳基 - 5 - (1-苯基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -基 ) - 1,2 ,4 -三唑衍生物 ,化合物的结构经元素分析和波谱确证 ,并对其生成机理作了初步讨论 .

可溶性聚合物无痕连接合成N-(p-羟基-苯甲酰基)-N′-芳基脲化合物

N-p-Hydroxybenzoyl-N′-aryl-ureas(Ⅶ) were prepared in CH 2Cl 2 or DMF using oxalyl chloride as traceless linker and poly(ethylene glycol) as soluble polymer support with yields of 65%～77%. The reaction process was readily monitored by conventional analytic way. It was easy in work-up.

6-羟基-2-氟-N-取代芳基苄胺类化合物的合成

6-羟基-2-氟-N-取代芳基苄胺类化合物是合成含氟嘧啶氧苄胺类除草剂的关键中间体,本文以2,6-二氟苯醛为起始原料,合成6-羟基-2-氟苯甲醛,再与芳胺缩合成Schiff碱,最后经硼氢化钠还原,合成了5个化合物,其结构经1HNMR和MS表征。

N-(4-羟基苯甲酰基)-N’-芳基硫脲的合成

以对羟基苯甲酸为起始原料,乙酸酐保护酚羟基,PEG600作相转移催化剂,经系列反应制得一类新的N-（4-羟基苯甲酰基）-N’-芳基硫脲化合物,产率较高,纯度良好,其结构经元素分析、IR和1H NMR分析得到证实.

二[4-羟基-5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2-酮-3-]烃的合成及生物活性的研究

采用 5 ,6-二氢 -6-烷基 (芳基 ) -2 H -吡喃 -2 ,4-二酮和醛进行缩合反应 ,合成了二 [4-羟基 -5 ,6-二氢 -6-烷基 (芳基 ) -2 H -吡喃 -2 -酮 -3 -]烃 .其结构经 1 H NMR和元素分析证实 .对反应条件 (反应温度、反应时间 )进行了探讨 .生物活性初步测定表明 。

3-芳基-2,5-二氢呋喃环的新合成方法

以1-芳基-2-羟基乙基-1酮和(2-溴甲基)三苯基溴化膦为原料,甲苯为溶剂,碱性条件下,加热至110℃,通过SN2反应和Witting反应,一步关环合成3-芳基-2,5-二氢呋喃环。所有目标化合物都通过核磁共振谱和质谱对其结构进行了确证。

几个二氮杂萘酮化合物的新合成(英文)

:4 (4羟基芳基 ) (2 H)二氮杂萘 1酮可方便、高产率地以苯酐和苯酚发生傅氏酰化反应 。

齐墩果酸/N-芳基-N’-羟基胍杂合物的合成及抗肿瘤活性(英文)

目的:研究齐墩果酸/N-芳基-N’-羟基胍杂合物的合成及抗肿瘤活性。方法:不同取代的 N-芳基-N’-羟基胍通过琥珀酰基偶联到OA的3-位OH得目标化合物; 采用MTT法测试所有目标化合物体外对几种肿瘤细胞株(A549, HT-29, BEL-7402和 SMMC-7721)的毒性。结果:合成了 8 个目标化合物, 其结构均经 IR, MS 及 1H NMR 确证。生物活性初筛结果显示, 化合物6b, 6e, 6g 和 6h 对人肝癌细胞 SMMC-7721 有较强的抗肿瘤活性。结论:这些化合物值得进一步研究。