基于邻苯二酚的可降解黏合剂的制备及表征

以氨基化聚乙二醇(mPEG-NH2)为大分子引发剂,制备了基于邻苯二酚[如3,4-二羟基苯丙酸(DHPPA)和3,4-二羟基苯丙胺即多巴胺(Dopamine)]的仿生黏合剂聚乙二醇单甲醚-聚赖氨酸-g-3,4-二羟基苯丙酸[mPEG-b-P(LL-g-DHPPA)]和聚乙二醇单甲醚-聚谷氨酸-g-3,4-二羟基苯丙胺[mPEG-b-P(LG-gDopamine)].用核磁共振波谱(NMR)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和凝胶渗透色谱(GPC)等方法表征了mPEG-b-P(LL-g-DHPPA)和mPEG-b-P(LG-g-Dopamine)的结构.mPEG-b-P(LL-g-DHPPA)和mPEG-b-P(LG-gDopamine)的接枝度分别为30%和28.6%,即每个聚合物分子链上分别接上了13.5个DHPPA单体和13个Dopamine单体.剪切强度测试结果表明,mPEG-b-P(LL-g-DHPPA)更有利于黏合剂的固化并能提高黏合剂的内聚强度.

苯丙胺类抗抑郁药物及其中间体的合成

氟西汀和Tomoxetine都是Lilly公司开发的新型苯丙胺类抗抑郁药。1998年,在全球最畅销的处方药中,氟西汀排名第三,销售额为28.12亿美元。预计2002年氟西汀的销售额将达到34.68亿美元。Tomoxetine最早将于2002年上市。文章介绍了混旋氟西汀和单一异构体药物的合成路线,并对其中涉及的关键中间体混旋和手性N,N-二甲基羟基苯丙胺、N-甲基羟基苯丙胺及γ-氯代苯丙醇的合成方法进行了描述。