3,4,5,6-四羟基口山酮对大鼠离体心肌缺血-再灌注损伤的保护作用

目的:研究合成的口山酮化合物3,4,5,6四羟基口山酮对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法:离体大鼠心脏采用Langendorff法灌流,停灌30min再灌30min造成心肌缺血再灌注损伤模型。左心室插入水囊导管,记录左室内压(LVP)、左室内压最大上升速率(+dpdtmax)和心率(HR),定时收集冠脉流出液,测定冠脉流量(CF)和肌酸激酶(CK)活性。心脏灌流结束后心脏称重,计算单位心脏湿重的CK释放量。心肌组织制备匀浆,用放射免疫法测定心肌组织TNFα含量。结果:预先给予3,4,5,6四羟基口山酮(30、100或300μmol·L-1)可显著改善缺血再灌注所致的心功能损伤,减少CK的释放和心肌组织TNFα的产生。结论:3,4,5,6四羟基口山酮对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用,其作用机制可能与抑制TNFα的产生有关。

酮多羟基衍生物的合成

目的 设计合成系列(?)酮多羟基衍生物,初步研究其体外抗氧化活性的构效关系。方法 以多甲氧基取代的邻甲氧基苯甲酸为起始原料,酰氯化后,与多甲氧基苯发生F-C反应得到相应的二苯甲酮中间体,再环合、脱甲基化得到多羟基(?)酮。结果 得到8个(?)酮多羟基衍生物,经IR、H-NMR等确证其结构。结论 初步药理实验表明,抗氧化活性与羟基的相对位置有关。

多羟基酮及其衍生物的合成及抗氧化活性

目的合成多羟基口山酮及其脂肪胺基烷基衍生物,研究其抗氧化活性和构效关系。方法以邻甲氧基苯甲酸衍生物为起始原料,经酰氯化、Friedel-Crafts酰化、环合、脱甲基化及脂肪胺基烷基取代等反应合成目标化合物。以体外抑制Cu2+诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化和清除二苯代苦味肼自由基(DPPH)的EC50值检测目标化合物的抗氧化活性。结果共得到11个化合物(其中3个脂肪胺基烷基衍生物为新化合物),经IR、1H-NMR等确证其结构。初步药理试验结果表明,含邻二羟基的多羟基口山酮具有良好的抗氧化活性。结论邻二羟基的存在与口山酮衍生物的抗氧化活性有密切关系;羟基的取代数量对活性没有明显影响;取代位置对活性的影响有待进一步研究。

川西獐牙菜有效成分的分离及其抑菌活性测定

用常规实验和层析方法从川西獐牙菜中提取分离得到1,8二羟基-3,7二甲氧基酮。经对七种细菌进行抑菌实验,结果表明,该物质具有抑菌生物活性,尤其对大肠杆菌的抑菌作用较强。