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群多普利的合成研究 被引量:4
1
作者 方正 杨照 +1 位作者 韦萍 陈国广 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期632-635,共4页
目的研究群多普利的合成工艺。方法以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为起始原料经部分水解、缩合、脱水、Diels-Alder反应、高压氢化、环合、水解、酯化、硅胶柱手性拆分及催化氢化制得群多普利。结果重要中间体的结构经MS及1H-NMR确证,群多普利... 目的研究群多普利的合成工艺。方法以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为起始原料经部分水解、缩合、脱水、Diels-Alder反应、高压氢化、环合、水解、酯化、硅胶柱手性拆分及催化氢化制得群多普利。结果重要中间体的结构经MS及1H-NMR确证,群多普利的结构经MS、IR、NMR及元素分析确证。结论本法各步反应简单易控,产率高于文献,无需使用昂贵试剂,有工业化潜力。 展开更多
关键词 群多普利 合成 手性拆分
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群多普利溶液构象的NMR研究 被引量:1
2
作者 沈莉 姜金良 +3 位作者 余亦华 吴艳波 孙秀燕 顾谦群 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第1期153-157,共5页
采用1D和2D NMR技术对血管紧张素转化酶抑制剂群多普利在CDCl3溶液中存在的两种构象进行了结构解析,并结合分子动力学和密度泛函理论方法对其进行了结构的几何优化和能量计算.结果表明,群多普利因分子中酰胺键的旋转而形成反式构象A和... 采用1D和2D NMR技术对血管紧张素转化酶抑制剂群多普利在CDCl3溶液中存在的两种构象进行了结构解析,并结合分子动力学和密度泛函理论方法对其进行了结构的几何优化和能量计算.结果表明,群多普利因分子中酰胺键的旋转而形成反式构象A和顺式构象B,两种构象的能量差为6.35 kJ/mol,且顺式构象为该药物的优势构象. 展开更多
关键词 群多普利 核磁共振 构象 优势构象
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群多普利中间体(2β,3aβ,7aα)-八氢吲哚-2-羧酸的合成 被引量:3
3
作者 杨照 方正 王志祥 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期281-283,共3页
以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为原料,经选择性水解、硝基甲烷缩合、脱水、Diels-Adler加成、加压氢化、水解并环合、腈基水解7步反应,得到用于合成心血管药物群多普利的关键中间体(2β,3aβ,7aα)-八氢吲哚-2-羧酸。产物及中间体经1HNMR及MS... 以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为原料,经选择性水解、硝基甲烷缩合、脱水、Diels-Adler加成、加压氢化、水解并环合、腈基水解7步反应,得到用于合成心血管药物群多普利的关键中间体(2β,3aβ,7aα)-八氢吲哚-2-羧酸。产物及中间体经1HNMR及MS确证。此反应路线工艺相对简单,成本较低,经优化后,总收率为10.1%。 展开更多
关键词 (2β 3aβ 7aα)-八氢吲哚-2-羧酸 群多普利 合成
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新型长效血管紧张素转化酶抑制剂群多普利 被引量:6
4
作者 黄震华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1994年第3期19-22,共4页
群多普利是一种新型长效血管紧张素转化酶抑制剂,具有疗效显著、服用方便、副作用小等优点,可用于治疗高血压、心力衰竭等疾病,并有延迟心脏病理变化的作用,值得在临床上进一步研究和推广使用。
关键词 群多普利 血管紧张素 转化酶抑制剂
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维拉帕米缓释剂/群多普利复方制剂的临床应用 被引量:1
5
作者 邓渝林 刘皋林 《中国药师》 CAS 2001年第4期297-299,共3页
维拉帕米缓释剂(VSR)/群多普利(TDP)是一种治疗原发性高血压(EH)的苯烷基胺钙拮抗剂和血管紧张素转化酶 抑制剂(ACEI)的复方制剂。本文参考近期文献就VSR/TDP的药效学、药动学和临床应用等作一综述。
关键词 维拉帕米缓释剂 群多普利 药效学 高血压 药代动力学 复方制剂
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群多普利的降压作用 被引量:2
6
作者 曲宝戈 王树成 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期251-253,共3页
群多普利是一种长效、非巯基血管紧张素转换酶抑制剂,每天只需口服1次,降压作用可持续24h以上。本文综述了群多普利的药物代谢动力学、药效学、临床应用、与其他药物相互作用及副作用。
关键词 群多普利 高血压 药物动力学 药物相互作用
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群多普利在心血管疾病中的应用 被引量:6
7
作者 王雯佶 刘皋林 《国外医学(药学分册)》 2000年第1期24-26,共3页
群多普利是一种新型的 ACE抑制剂 ,每日一次能有效地控制轻、中度高血压患者 2 4 h血压 ,对少部分充血性心力衰竭病人具有较好疗效 ,能长期减少各种原因引起的心肌梗死后左心室功能不全患者的死亡率。群多普利的耐受性与其他 ACE抑制剂... 群多普利是一种新型的 ACE抑制剂 ,每日一次能有效地控制轻、中度高血压患者 2 4 h血压 ,对少部分充血性心力衰竭病人具有较好疗效 ,能长期减少各种原因引起的心肌梗死后左心室功能不全患者的死亡率。群多普利的耐受性与其他 ACE抑制剂相近 ,大多数不良反应都是温和短暂的。临床适于老年患者、肥胖患者及 型糖尿病患者的抗高血压治疗。与利尿剂和钙拮抗剂合用的抗高血压作用强于各自单用时的效果。肝、肾功能轻度障碍时无须改变用药剂量。 展开更多
关键词 心血管疾病 药物疗法 群多普利
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群多普利对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用研究
8
作者 周刚 王佳君 《中国卒中杂志》 2018年第4期339-343,共5页
目的观察群多普利对大鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用,并探究其可能作用机制。方法采用改良Zea Longa's法制作大脑中动脉闭塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型。将健康雄性SD大鼠随机分成假手术组、模型组、群多普利低... 目的观察群多普利对大鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用,并探究其可能作用机制。方法采用改良Zea Longa's法制作大脑中动脉闭塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型。将健康雄性SD大鼠随机分成假手术组、模型组、群多普利低剂量组(5 mg/kg)、群多普利高剂量组(10 mg/kg)等四组,观察各实验组大鼠神经功能评分、脑梗死体积、脑组织白细胞介素(interleukin,IL)-1β及IL-10含量变化。结果与假手术相比,模型组神经功能缺损程度评分显著提高,脑组织IL-1β及IL-10含量显著增加(P<0.05);与模型组比较,群多普利低剂量和高剂量均能显著减轻缺血再灌注损伤大鼠神经功能缺损,减小脑梗死体积(P<0.05);群多普利低剂量和高剂量均能显著降低IL-1β的含量;群多普利高剂量可进一步增加IL-10的含量。结论在脑缺血再灌注损伤大鼠中,群多普利可能通过调节IL-1β及IL-10的分泌,重建促炎因子与抗炎因子之间的平衡,从而起到神经保护作用。 展开更多
关键词 大脑中动脉阻塞 群多普利 白介素 神经保护
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群多普利的药理作用与临床应用近况
9
作者 李乐 金正均 《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》 1995年第5期275-279,共5页
关键词 群多普利 药理 药代动力学 临床应用
全文增补中
群多普利的合成 被引量:5
10
作者 李建华 钟静芬 时惠麟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期465-467,共3页
六氢邻苯二甲酸酐经醇解﹑拆分﹑还原﹑环合﹑胺解﹑醇解和氨解得(1S,trans)-2-羟甲基环己基酰胺(7),再经Hofmann降解﹑氰甲基化反应﹑苯甲酰化﹑甲磺酰化﹑环合,水解得(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐(12)。12与侧链N-羧基酸酐... 六氢邻苯二甲酸酐经醇解﹑拆分﹑还原﹑环合﹑胺解﹑醇解和氨解得(1S,trans)-2-羟甲基环己基酰胺(7),再经Hofmann降解﹑氰甲基化反应﹑苯甲酰化﹑甲磺酰化﹑环合,水解得(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐(12)。12与侧链N-羧基酸酐(NCA)缩合制得抗高血压药群多普利,总收率为4.6%(以六氢邻苯二甲酸酐计)。 展开更多
关键词 群多普利 血管紧张素转化酶抑制剂 抗高血压药 合成
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HPLC法测定群多普利中有关物质 被引量:2
11
作者 胡兵 单晓芸 全正义 《中国药师》 CAS 2012年第6期856-858,共3页
目的:建立HPLC法测定群多普利中的有关物质。方法:色谱柱为依利特Hypersil BDS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)。流动相:甲醇-四氢呋喃-水-磷酸-二乙胺(50∶3∶50∶0.13∶0.16);流速:1.0 ml·min-1;检测波长210 nm;柱温为25℃。结... 目的:建立HPLC法测定群多普利中的有关物质。方法:色谱柱为依利特Hypersil BDS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)。流动相:甲醇-四氢呋喃-水-磷酸-二乙胺(50∶3∶50∶0.13∶0.16);流速:1.0 ml·min-1;检测波长210 nm;柱温为25℃。结果:杂质检测限分别为:(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐0.3 ng;SS-氢化物1.0 ng;群多普利拉4.6 ng;群多普利双酮6.0 ng。结论:所建立的方法稳定性可靠、灵敏、结果准确,可用于群多普利有关物质检查。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 群多普利 有关物质
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新型转换酶抑制剂─—群多普利
12
作者 王淑月 《河北医药》 CAS 1995年第3期159-161,共3页
新型转换酶抑制剂─—群多普利050017河北医学院药学系王淑月综述群多普利(trandolaPril)是一种新型的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEL)。本品系月本Hoechst公司和Rossel公司共同开发的抗高血压新... 新型转换酶抑制剂─—群多普利050017河北医学院药学系王淑月综述群多普利(trandolaPril)是一种新型的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEL)。本品系月本Hoechst公司和Rossel公司共同开发的抗高血压新药,商品名为Lamipril和Od... 展开更多
关键词 转换酶抑制剂 群多普利 药理
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抗高血压药——Trandolapril(群多普利) 被引量:2
13
作者 郭丽仪 《国外新药介绍》 1999年第2期17-18,共2页
关键词 降压药 群多普利 药理学 药物动力学
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群多普利改善糖尿病神经病变 被引量:1
14
作者 王淑英 梁建华 《实用医技杂志》 2004年第07A期1242-1242,共1页
关键词 群多普利 糖尿病神经病变 血管紧张素转换酶抑制药 ACEL
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ACE抑制剂群多普利的药理与临床新进展 被引量:1
15
作者 吴苏澄 贺林 《药学实践杂志》 CAS 1995年第3期149-152,共4页
ACE抑制剂群多普利的药理与临床新进展吴苏澄,贺林(成都军区总医院药剂科成都610083)群多普利(trandolapril)为不含巯基的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。PO给药具降压活性,且作用持续时间长,不影响... ACE抑制剂群多普利的药理与临床新进展吴苏澄,贺林(成都军区总医院药剂科成都610083)群多普利(trandolapril)为不含巯基的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。PO给药具降压活性,且作用持续时间长,不影响心输出量,是一种真正的每天PO一次... 展开更多
关键词 群多普利 血管紧张素 转换酶 抑制剂 药理学
全文增补中
西班牙高危患者的血压控制和心血管预后:来自INVEST(国际性维拉帕米缓释片/群多普利)研究的发现
16
作者 Cooper-DeHoff R.M. Aranda Jr. J.M. +1 位作者 Gaxiola E. 韩瑞娟 《世界核心医学期刊文摘(心脏病学分册)》 2006年第7期8-9,共2页
Background: People of Hispanic origin are the fastest growing ethnic minority in the United States and often have hypertension and other comorbidities which increase the risk associated with coronary artery disease(CA... Background: People of Hispanic origin are the fastest growing ethnic minority in the United States and often have hypertension and other comorbidities which increase the risk associated with coronary artery disease(CAD). Methods and Results: An analysis of the 8045 Hispanic patients enrolled in INVEST was conducted, and comparisons were made to the 14 531 non-Hispanic patients. INVEST was a prospective, randomized, open, blinded end point study in CAD patients with hypertension. After 61 835 patient-years of follow-up, treatment with either a verapamil sustained release(SR) or atenolol antihypertensive strategy resulted in greater blood pressure control in Hispanic patients, and Hispanic patients were at significantly lower risk of experiencing a nonfatal myocardial infarction, nonfatal stroke, or death(hazard ratio[HR] 0.87, 95%CI 0.78-0.97). Hispanic ethnicity was associated with an increase(HR 1.19, 95%CI 1.04-1.36), and randomization to the verapamil SR strategy was associated with a decrease(HR 0.85, 95%CI 0.76-0.95), in the risk of new-onset diabetes. Use of trandolapril in the verapamil SR strategywas associated with reduced risk of new-onset diabetes, whereas increasing doses of atenolol and hydrochlorothiazide in the atenolol strategy were associated with increased risk of new-onset diabetes. Conclusions: The Hispanic cohort of INVEST had better blood pressure control and lower risk of adverse cardiovascular outcomes compared with the non-Hispanic cohort. A verapamil SR strategy is an alternative to an atenolol strategy for the treatment of Hispanic patients with hypertension and CAD and can reduce the risk of new-onset diabetes. 展开更多
关键词 群多普利 INVEST 维拉帕米 非致死性 抗高血压药物 新发糖尿病 阿替洛尔 风险降低 增长速度
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血管紧张素转换酶抑制剂群多普利对心肌梗死后左室功能不全患者死亡率和住院率的远期影响:12年随访研究
17
作者 Buch P. Rasmussen S. +1 位作者 Abildstrom S.Z. 任付先 《世界核心医学期刊文摘(心脏病学分册)》 2005年第8期41-42,共2页
Aims: To investigate the long- term benefits of treatment with angiotensin- converting enzyme(ACE)- inhibitors in patients with myocardial infarction(MI) and left ventricular dysfunction(LVD).Methods and results: In t... Aims: To investigate the long- term benefits of treatment with angiotensin- converting enzyme(ACE)- inhibitors in patients with myocardial infarction(MI) and left ventricular dysfunction(LVD).Methods and results: In the trandolapril cardiac evaluation(TRACE) study, 1749 patients with LVD(ejection fraction≤ 35% ) were randomized to trandolapril(n=876) or placebo(n=873) 3- 7 days post- MI. Enrolment lasted from 1990 to 1994; on- treatment follow- up ranged from 2 to 4 years. At study closure, all patients were recommended continued ACE inhibitor use. National registries were used to track deaths and hospitalizations until 2002. Mortality was analysed with Cox proportional hazard models and hospitalization with Poisson regression models(models adjusted for observation time). Over 10- 12 years of follow- up, a total of 1283 deaths and 9220 hospitalizations were registered. Compared with the placebo group, the trandolapril group had a significantly reduced risk of all- cause mortality(relative risk 0.89, 95% CI 0.80- 0.99, P=0.03), all- cause hospitalizations(rate ratio 0.92, 95% CI 0.88- 0.96, P< 0.001), and cardiovascular hospitalizations(rate ratio 0.95, 95% CI 0.91- 1.00, P=0.047), including congestive heart failure hospitalizations(rate ratio 0.85, 95% CI 0.77- 0.93, P< 0.001). Conclusion: In patients with LVD, use of trandolapril shortly after an MI for 2- 4 years has long- term benefits. The beneficial effect on mortality and hospitalization rates is maintained for at least 10- 12 years. 展开更多
关键词 群多普利 左室功能不全 住院率 远期影响 随访研究 射血分数 充血性心衰 全因死亡 比值比 住院情况
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依那普利和群多普利在治疗慢性心衰中对循环和血管肾素-血管紧张素系统抑制作用的比较研究
18
作者 Jorde U.P. Vittorio T.J. +1 位作者 Dimayuga C.A. 刘文秀 《世界核心医学期刊文摘(心脏病学分册)》 2005年第7期53-54,共2页
Experimental studies suggest that angiotensin-converting enzyme(ACE) inhibitors with high tissue affinity confer a greater degree of vascular renin-angiotensin system suppression than those with low tissue affinity de... Experimental studies suggest that angiotensin-converting enzyme(ACE) inhibitors with high tissue affinity confer a greater degree of vascular renin-angiotensin system suppression than those with low tissue affinity despite similar suppression of the circulating renin-angiotensin system. To test this hypothesis in a clinical setting, we randomized subjects with chronic heart failure to receive the low tissue affinity ACE inhibitor enalapril or the high tissue affinity ACE inhibitor trandolapril, and assessed the degree of circulating and vascular renin-angiotensin system suppression. Vascular renin-angiotensin system suppression was determined by measuring the pressor response to intravenous injections of angiotensin I. Circulating reninangiotensin system suppression was determined by measuring plasma angiotensin II. Vascular and circulating renin-angiotensin system suppression, endothelial function(flow-mediated vasodilation), and maximal exercise capacity(peak oxygen uptake) were assessed after a 4-week run-in period on open-label enalapril 40 mg/day and after 8 weeks of randomized double-blind treatment with enalapril 40 mg/day or trandolapril 4 mg/day. Twenty-six men and 4 women(mean age 52±11 years; mean left ventricular ejection fraction 25±9%; New York Heart Association class II[n=16] and III[n=14]) were studied. After a 2-month randomized treatment period, vascular renin-angiotensin system suppression, circulating renin-angiotensin system suppression, endothelial function, and exercise capacity did not differ between subjects treated with enalapril and those treated with trandolapril. Despite substantial differences in the tissue affinity of enalapril and trandolapril, the degree of vascular renin-angiotensin system suppression achievedwith these agents did not differ in subjects with chronic heart failure during long-term therapy. 展开更多
关键词 慢性心衰 抑制作用 群多普利 心脏病协会 射血分数 肾素 抑制程度 血流介导 随机双盲 试验研究
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ACE抑制剂群多普利
19
作者 杨元 《广东药学》 1994年第3期31-31,共1页
群多普利(Trandolapril)是新开发的不含巯基的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,口服后在肝脏迅速水解为具有生物活性的代谢产物群多普利拉(trandolaprilat),对ACE亲合力高,组织穿透力强,作用时间长,主要经肾排泄。口服后1小时内达血... 群多普利(Trandolapril)是新开发的不含巯基的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,口服后在肝脏迅速水解为具有生物活性的代谢产物群多普利拉(trandolaprilat),对ACE亲合力高,组织穿透力强,作用时间长,主要经肾排泄。口服后1小时内达血浆蜂值、吸收率40~60%,不受饮食影响;4日达到稳态,稳态时有效半衰期为24小时, 展开更多
关键词 群多普利 ACE抑制剂 血管紧张素转化酶 组织穿透力 有效半衰期 代谢产物 生物活性 作用时间 亲合力 肾排泄 吸收率 口服 稳态
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国际维拉帕米群多普利研究为冠状动脉疾病病人的高血压治疗提供了新选择
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作者 高荣莲 《国外医学(药学分册)》 2003年第5期312-313,共2页
关键词 冠状动脉疾病 高血压 治疗 国际维拉帕米-群多普利研究
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