1-甲基-3-正丙基-4-氨基-5-吡唑羧酰胺的制备

1 甲基 3 正丙基 5 吡唑羧酸经硝酸 -浓硫酸硝化制得 1 甲基 3 正丙基 4 硝基 5 吡唑羧酸 ,收率 85 %;用氯化亚砜将其酰氯化制得 1 甲基 3 正丙基 4 硝基 5 吡唑羧酰氯 ,该吡唑羧酰氯与浓氨水反应制得 1 甲基 3 正丙基 4 硝基 5 吡唑羧酰胺 ,收率 90 %;硝基吡唑羧酰胺在乙醇中用氯化亚锡还原制得 1 甲基 3 正丙基 4 氨基 5 吡唑羧酰胺 ,收率 84%。研究了反应的较佳合成工艺条件 ,产品经TLC、IR及MS谱进行了结构表征。

3-羧-4-甲-5-丙基呋喃戊酮酸与脂代谢研究进展

3-羧-4-甲-5-丙基呋喃戊酮酸(3-carboxy-4-methyl-5-propyl-2-furanpropanoic acid,CMPF)作为内源性呋喃脂肪酸的代谢产物,其血清水平与鱼油的摄入有明确的关系。近期研究发现血清CMPF水平在糖尿病患者中升高,CMPF能抑制胰岛β细胞释放胰岛素。CMPF使细胞代谢从葡萄糖利用转而向更多的脂肪酸的利用。最新研究表明CMPF能改善肥胖小鼠的胰岛素敏感性,并促进肝脂肪酸β氧化,缓解由高脂饮食诱导的早期脂肪肝进程。在机制上,CMPF可在短期内抑制乙酰辅酶A羧化酶(acetylCoAcarboxylase,ACC)活性,也可长期抑制SREBP1和ACC1/2基因表达,从而抑制脂质的合成以及促进分解。因此,探索CMPF与脂代谢的关系,可以进一步为肥胖、脂肪肝的预防与治疗提供新的思路。

3-羧-4-甲-5-丙基呋喃戊酮酸与2型糖尿病合并非酒精性脂肪性肝病的研究进展

随着糖尿病及代谢综合征的发病率逐年增高,非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的发病率也平行性升高,胰岛素抵抗是这些代谢性疾病的共同发病机制。3-羧-4甲-5-丙基呋喃戊酮酸(CMPF)是近几年来新发现的一种内源性呋喃脂肪酸代谢产物,可通过抑制胰岛素的生物合成及释放,导致胰岛素分泌障碍,降低葡萄糖氧化,增加脂肪酸β氧化。研究发现,CMPF治疗的小鼠肝脂质清除率提高,从而防止肝脂质积累和高脂饮食诱导的肝脏胰岛素抵抗。本文主要就CMPF与2型糖尿病(T2DM)及NAFLD的关系进行综述。

国产氨羟丙基双磷酸盐治疗骨转移癌疼痛疗效观察

目的 观察国产氨羟丙基双磷酸盐 (APD)对恶性肿瘤骨转移引起疼痛的治疗效果和活动能力改善情况。方法 30例确诊为恶性肿瘤伴骨转移疼痛患者均静滴APD 90mg。结果 止痛显效 7例 ,有效 17例 ,总有效率 80 %。活动能力改善效果 :显效 6例 ,有效 7例 ,总有效率 5 9.1%。大部分病例 3d起效 ,维持 2 8d。不良反应主要为发热 (2 0 % )。结论 国产APD对恶性肿瘤骨转移疼痛和由此引起的活动能力减退有良好的治疗效果。

异氰酸酯指数对木素型聚氨酯性能的影响研究

以羟丙基化木素和甲苯二异氰酸酯 (TDI)或六亚甲基二异氰酸酯 (HDI)为原料 ,采用溶液流延法制备了聚氨酯。探讨了异氰酸酯类型和用量对木素型聚氨酯的玻璃化温度、拉伸性能和在溶剂中溶胀性能的影响。结果表明 ,异氰酸酯指数 (R值 )和异氰酸酯类型对聚氨酯性能有较大影响。随着R值的增加 ,TDI系列聚氨酯的玻璃化温度上升比HDI显著 ;HDI系列聚氨酯在二甲基甲酰胺中的溶胀程度随R值的增加而下降 ;R值的变化对拉伸强度影响不明显 ,HDI与羟丙基化木素制得的聚氨酯拉伸强度较TDI基聚氨酯的高。制备的木素型聚氨酯强度较高 。

玉米赤霉醇特异性单克隆抗体及其胶体金检测试纸的研制

为了研究国内制备的玉米赤霉醇单克隆抗体,与其同系物玉米赤霉烯酮交叉反应严重,实际检测存在假阳性的问题,本试验开展了玉米赤霉醇特异性识别单克隆抗体及其胶体金检测试纸的研制工作。试验采用玉米赤霉醇-16-羧丙基醚与牛血清白蛋白偶联,免疫雌性Balb/c系小鼠;利用单克隆抗体技术完成杂交瘤融合,并用非竞争及竞争ELISA法,对阳性克隆进行鉴定。杂交瘤诱生腹水后,经亲和纯化,用于15 nm胶体金标记,制作玉米赤霉醇胶体金检测试纸。融合细胞经筛选,最终对3株杂交瘤细胞建株,结果均为Ig G1型。其中Mab-1A8诱生腹水效价高达1∶1.28×10^7,对玉米赤霉醇抑制中浓度（I50）为10.25 ng·m L^-1,检测灵敏度（I10）为1.96 ng·m L^-1,线性检测范围在2.96-35.46 ng·m L^-1,对同系物玉米赤霉烯酮的交叉反应率小于0.1%。试验研制的玉米赤霉醇胶体金试纸,检测阈值为2.5μg·m L-1,检测时间为10 min。本研究制备了一种新型玉米赤霉醇特异性单克隆抗体,并研制了以单抗为基础的玉米赤霉醇胶体金快速检测试纸,为玉米赤霉醇残留快速检测提供了灵敏、便捷的新方法。

3-羧4-甲-5-丙基呋喃戊酮酸与糖尿病

3-羧4-甲-5-丙基呋喃戊酮酸（CMPF）是一种内源性的呋喃脂肪酸代谢产物，代谢组学研究发现，妊娠期糖尿病、糖耐量减低以及2型糖尿病患者，血清CMPF水平明显升高。血清高浓度的CMPF造成糖耐量减低，抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌，并且降低葡萄糖的利用率。研究发现，CMPF可以导致线粒体功能异常，减少葡萄糖诱导的三磷酸腺苷积累，诱导氧化应激反应，造成转录因子的调节异常，并且增加了晚期糖基化终末产物及胰岛素前体的合成，最终导致胰岛素生物合成减少。因此，进一步探索CMPF与糖代谢的关联，可为探索糖尿病的发生及发展提供新的方向。

低熔点高分解温度新多元羧酸在日本开发成功

日本国家农业研究组织(NARO)建立了作物基因组培育中心。该中心由NARO旗下的国家农业研究中心、北海道(Hokkaido)地区农业研究中心和国家作物科研所3个单位的科研人员组成,开始的研究任务是通过基因组研究和作物培育技术,开发出能商业应用的稻谷、小麦和豆类新品种。

姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束的制备及体外评价

该研究合成了材料3-羧丙基-三苯基溴化鏻-聚乙二醇-聚己内酯(CTPP-PEG-PCL),并且采用自组装溶剂挥发法制备载姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束,芘荧光光谱法测定临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC),考察粒径、包封率、形态、体外释放度;采用MTT实验进行肝星状细胞毒性评价。所得材料CTPP-PEG-PCL经1H NMR表征确证其结构,CMC为2.252 mg.L-1,胶束粒径约为190 nm,含药量为(0.66±0.008)g.L-1,包封率(94±0.6)%,体外释放显示缓释特性,姜黄素胶束对肝星状细胞的生长抑制率显著高于姜黄素原料药(P<0.05)。表明CTPP-PEG-PCL胶束临界胶束浓度小,包封率高,肝星状细胞生长抑制效果显著。

2型糖尿病患者血清CMPF水平与胰岛β细胞功能的相关性研究

目的分析血清3-羧-4-甲-5-丙基呋喃戊酮酸(CMPF)水平与T2DM患者胰岛β细胞功能的关系。方法选取2015年9月至2017年8月于上海市奉贤区中心医院内分泌科住院的血糖控制不佳T2DM患者453例,按照血清CMPF浓度由低到高平均分为Tertile 1组、Tertile 2组和Tertile 3组,每组151例。以C-P相关指标代表胰岛β细胞功能,对所有患者的资料进行分析。结果随着血清CMPF浓度升高,餐前、餐后C-P分泌减少。相关分析显示,血清CMPF水平与FC-P、0.5hC-P、2hC-P、OGTT C-P曲线下面积(AUC)、餐后0.5hC-P增值(Δ0.5hC-P)、餐后2hC-P增值(Δ2hC-P)、Δ0.5hC-P/PG、Δ2hC-P/PG均呈负相关(r=-0.272、-0.240、-0.208、-0.233、-0.210、-0.133、-0.208、-0.161,P<0.001,P=0.005)。多元线性回归分析显示,校正年龄、BMI、AST、ALT、eGFR后,0.5hC-P是血清CMPF的影响因素(β=-57.47,P=0.001)。结论血清CMPF水平升高是T2DM患者胰岛β细胞功能进行性减退的危险因素。