羟基喜树碱、5—氟脲嘧啶联合应用治疗晚期消化道恶性肿瘤疗效观察

目的 观察羟基喜树碱、5—氟脲嘧啶方案化疗对晚期消化系统恶性肿瘤的疗效。方法 35例病人均采用羟基喜树碱、5—氟脲嘧啶方案化疗2个周期以上,评定疗效、毒性。结果 35例病人总有效率(CR+PR)为31.4％,其中胃癌36.4％,大肠癌30.8％,胰腺癌28.6％,肝癌25％。结论 羟基喜树碱、5—氟脲嘧啶联合应用对晚期消化系统恶性肿瘤疗效较好,毒副作用较轻,值得临床进一步研究和推广。

20(S)-9-硝基-10-羟基喜树碱的制备研究

以 9-硝基喜树碱为原料 ,经过过氧化氢氧化成氮氧化物 ,再经光化重排反应制得 9-硝基 - 10羟基喜树碱 ,该方法合成收率略高于文献值 ,且成本价格远低于文献方法。

20(S)-7-丙基-10-羟基喜树碱的制备研究

以 2 0 (S) 喜树碱为原料 ,通过丙基化反应、氧化反应及光化重排反应三步法 ,制备了 2 0 (S) 7 丙基 10 羟基喜树碱 ,改进后的合成收率从文献报道的 2 0 3 %提高到 3 2 8%。

DNA拓扑异构酶I抑制剂羟基喜树碱对小鼠腹水肝癌细胞组蛋白H1和H2…

体外用羟基喜树碱（ＨＣＰＴ）处理小鼠腹水肝癌细胞，ＤＮＡ合成明显降低，组蛋白磷酸化受抑，此两种效应皆为时间依赖性。凝胶电泳进一步发现ＨＣＰＴ选择性抑制组蛋白Ｈ１和Ｈ３的磷酸化，体内实验亦显示ＨＣＰＴ显著抑制组蛋白Ｈ１和Ｈ３磷酸化。因此，ＨＣＰＴ对肿瘤细胞的致死作用至少部分与其抑制组蛋白Ｈ１和Ｈ３的磷酸化有关。