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胍丁胺代谢产物腐胺对吗啡镇痛、耐受和依赖的影响 被引量:2
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作者 王志媛 苏县辉 +2 位作者 苏瑞斌 胡刚 李锦 《国际药学研究杂志》 CAS 2009年第4期281-286,共6页
目的观察腐胺对吗啡镇痛、耐受及依赖的影响,探讨腐胺治疗阿片耐受性和依赖性的潜力。方法小鼠醋酸扭体模型和55℃热板法测痛阈;吗啡恒定剂量给药制备耐受模型,55℃热板法测痛阈;吗啡递增剂量给药制备依赖模型,纳洛酮催促观察戒断症状,... 目的观察腐胺对吗啡镇痛、耐受及依赖的影响,探讨腐胺治疗阿片耐受性和依赖性的潜力。方法小鼠醋酸扭体模型和55℃热板法测痛阈;吗啡恒定剂量给药制备耐受模型,55℃热板法测痛阈;吗啡递增剂量给药制备依赖模型,纳洛酮催促观察戒断症状,以胍丁胺(40 mg.kg-1,ig)为阳性对照药,腐胺灌胃给药剂量分别为10,20,40,80 mg.kg-1。结果在小鼠醋酸扭体模型中腐胺具有镇痛作用;而在小鼠55℃热板实验中,腐胺本身无镇痛作用,能较弱地增强吗啡镇痛;腐胺能够减弱吗啡耐受的形成,对已形成的吗啡耐受也有治疗作用;腐胺能够减弱吗啡躯体依赖的形成和表达。结论腐胺和胍丁胺具有相似的生物学活性,具有治疗阿片耐受和依赖的潜力。 展开更多
关键词 胍丁胺 腐胺 吗啡 镇痛 耐受依赖
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尼古丁依赖与酒依赖共病机制的研究进展 被引量:4
2
作者 李鹏 孙洪强 +1 位作者 王帆 陆林 《中国药物依赖性杂志》 CAS CSCD 2010年第5期321-324,共4页
关键词 尼古丁依赖 依赖 病机制 成瘾性物质 药理学特性 耐受依赖 肌肉收缩 肌肉松弛
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慢性吗啡依赖大鼠脑内G_(i2)蛋白的改变
3
作者 吴青华 傅强 +2 位作者 王新华 刘立伟 唐时荣 《实用医药杂志》 2006年第6期700-703,共4页
目的研究慢性吗啡依赖大鼠腹侧背盖区(Ventraltegmentalarea,VTA)、伏隔核(Nucleusaccumbens,NAc)、前额皮质(Prefrontalcortex,PC)、海马(Hippocampus)及去甲肾上腺能神经中枢蓝斑(Locuscoeruleus,LC)五个脑区Gi2蛋白的改变,探讨慢性... 目的研究慢性吗啡依赖大鼠腹侧背盖区(Ventraltegmentalarea,VTA)、伏隔核(Nucleusaccumbens,NAc)、前额皮质(Prefrontalcortex,PC)、海马(Hippocampus)及去甲肾上腺能神经中枢蓝斑(Locuscoeruleus,LC)五个脑区Gi2蛋白的改变,探讨慢性吗啡依赖的可能机制。方法18只SD大鼠随机分为三组:慢性吗啡依赖组、戒断组和空白对照组。慢性吗啡依赖组和戒断组腹腔注射吗啡,建立吗啡成瘾模型,戒断组腹腔注射纳络酮(5mg/kg)30min后断头处死各组大鼠,取出脑组织,进行冰冻切片。用免疫组化技术检测NAc、PC、LC、VTA和Hippocampus五个脑区相对Gi2蛋白水平。结果慢性吗啡成瘾组和戒断组与空白对照组相比,NAc区Gi2蛋白水平明显降低(P<0.01),LC区Gi2蛋白水平却明显升高(P<0.01),其它脑区未发现明显变化。结论慢性吗啡成瘾可引起大鼠脑内Gi2蛋白水平发生改变,但各脑区Gi2蛋白水平的改变并不相同。Gi2蛋白水平的改变可能是吗啡耐受和依赖潜在的分子机制。 展开更多
关键词 吗啡依赖/耐受 抑制2型鸟苷酸结合蛋白(Gi2蛋白) 海马 腹侧背盖区 前额皮质 伏隔核 蓝斑
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急性吗啡依赖大鼠脑内G_(i2)蛋白的表达
4
作者 吴青华 赵建华 +1 位作者 王新华 唐时荣 《实用医药杂志》 2007年第9期1095-1097,共3页
目的研究急性吗啡成瘾后大鼠腹侧背盖区(Ventral tegmental area,VTA)、伏隔核(Nucleus accumbens,NAc)、前额皮质(Prefrontal cortex,PC)、海马(Hippocampus)及去甲肾上腺能神经中枢蓝斑(Locus coeruleus,LC)五个脑区Gi2蛋白的改变,探... 目的研究急性吗啡成瘾后大鼠腹侧背盖区(Ventral tegmental area,VTA)、伏隔核(Nucleus accumbens,NAc)、前额皮质(Prefrontal cortex,PC)、海马(Hippocampus)及去甲肾上腺能神经中枢蓝斑(Locus coeruleus,LC)五个脑区Gi2蛋白的改变,探讨急性吗啡成瘾的可能机制。方法18只SD大鼠随机分为三组,每组6只,分别是急性吗啡成瘾组、急性吗啡戒断组、空白对照组。吗啡成瘾组和戒断组腹腔注射吗啡,直到吗啡成瘾模型建立。戒断组腹腔注射纳络酮5mg/kg,作用30min后断头处死各组大鼠。取出脑组织,进行冰冻切片。用免疫组化技术检测NAc、PC、LC、VTA和Hippocampus五个脑区相对Gi2蛋白水平。结果急性吗啡成瘾组和急性戒断组与空白对照组相比,NAc区Gi2蛋白水平有明显降低(P<0.01),其它脑区则未发现明显的改变。结论急性吗啡成瘾可引起大鼠脑内Gi2蛋白水平发生改变,NAc区Gi2蛋白水平有明显降低,其它脑区则未发现明显的改变。Gi2蛋白水平的改变可能是吗啡耐受和依赖潜在的分子机制。 展开更多
关键词 急性吗啡依赖/耐受 抑制2型鸟苷酸结合蛋白(Gi2蛋白) 海马 腹侧背盖区前额皮质 伏隔核 蓝斑
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吗啡长时程作用对小鼠脑组织蛋白激酶A及C活性的影响 被引量:7
5
作者 方芳 陈轶琨 +1 位作者 王小明 刘景生 《基础医学与临床》 CSCD 1997年第2期115-120,共6页
本文通过复制小鼠吗啡耐受依赖模型,观察了吗啡长时程作用对小鼠脑组织PKA及PKC活性的影响。结果发现:(1)吗啡耐受依赖小鼠纹状体、海马、大脑皮层神经细胞胞浆PKA活性显著升高,而小脑胞浆及以上各部位膜相PKA活性变... 本文通过复制小鼠吗啡耐受依赖模型,观察了吗啡长时程作用对小鼠脑组织PKA及PKC活性的影响。结果发现:(1)吗啡耐受依赖小鼠纹状体、海马、大脑皮层神经细胞胞浆PKA活性显著升高,而小脑胞浆及以上各部位膜相PKA活性变化不明显;(2)不同脑组织中PKC活性变化不同,吗啡耐受依赖小鼠大脑皮层及小脑胞浆PKC活性明显升高,在纹状体胞浆则显著下降,但纹状体膜相PKC活性却显著增加,海马及小脑膜相PKC活性则明显降低;(3)纳洛酮可拮抗吗啡引起的上述变化。结果提示:一些脑组织胞浆PKA活性的升高、PKC活性的变化以及可能存在的PKC于胞浆和膜相之间的移位可能是吗啡耐受依赖的重要生化基础,且此变化可能由阿片受体所介导。 展开更多
关键词 吗啡 耐受依赖 蛋白激酶A 蛋白激酶C
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吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展 被引量:3
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作者 高明龙 刘永哲 张宏 《国际药学研究杂志》 CAS 2007年第4期250-253,共4页
吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药,临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用,长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应,而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻... 吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药,临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用,长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应,而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用,还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制,以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 吗啡 副作用 耐受依赖 阿片受体拮抗剂 镇痛
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神经降压素在痛觉调制、阿片耐受和依赖形成机制中的作用 被引量:1
7
作者 刘文彦 陈京 白波 《中华行为医学与脑科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期375-377,共3页
1973年美国生理学家CaryawaY和Leeman从牛下丘脑神经组织中提纯P物质时,意外地发现了一种能使毛细血管通透性增加、皮下血管扩张以及短暂降低动脉血压的物质;由于其存在于神经组织,并且具有降压作用,因而称为神经降压素(Neurotensi... 1973年美国生理学家CaryawaY和Leeman从牛下丘脑神经组织中提纯P物质时,意外地发现了一种能使毛细血管通透性增加、皮下血管扩张以及短暂降低动脉血压的物质;由于其存在于神经组织,并且具有降压作用,因而称为神经降压素(Neurotensin,NT)。NT广泛存在于人和动物的脑、胃肠道及其他组织中。 展开更多
关键词 神经降压素 耐受依赖 痛觉调制 脑神经组织 阿片 血管通透性 生理学家 动脉血压
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吗啡伍用小剂量纳洛酮用于镇痛的研究进展
8
作者 宋正环 金孝岠 《医学综述》 2009年第11期1736-1739,共4页
吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药,临床应用中可出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等不良反应,长期应用易出现耐受和依赖。大剂量纳洛酮能拮抗吗啡所产生的全部效应,而小剂量使用不仅能减少或减轻吗啡所致的不良反应... 吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药,临床应用中可出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等不良反应,长期应用易出现耐受和依赖。大剂量纳洛酮能拮抗吗啡所产生的全部效应,而小剂量使用不仅能减少或减轻吗啡所致的不良反应,还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量纳洛酮与吗啡的联合应用增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制,以及拮抗不良反应等方面的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 吗啡 不良反应 耐受依赖 纳洛酮 镇痛
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不同类型阿片受体与细胞内信号转导元件-效应器的偶联关系
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作者 吴青华 傅强 王新华 《中国临床康复》 CSCD 北大核心 2005年第16期147-149,共3页
目的:从目前国内外阿片类药物耐受和依赖及G蛋白与阿片受体偶联的研究出发,探讨G蛋白与阿片受体的偶联关系及在信号传导中的作用。资料来源:应用计算机检索Medline1985-1/2003-12与阿片类药物耐受和依赖及G蛋白偶联相关的文献,检索词“o... 目的:从目前国内外阿片类药物耐受和依赖及G蛋白与阿片受体偶联的研究出发,探讨G蛋白与阿片受体的偶联关系及在信号传导中的作用。资料来源:应用计算机检索Medline1985-1/2003-12与阿片类药物耐受和依赖及G蛋白偶联相关的文献,检索词“opioiddependenceandtol-erance,G-protein”,并限定文献语言种类为英文。同时计算机检索万方数据库1995-01/2003-12与阿片类药物耐受和依赖的相关文献,检索词“阿片类药物,耐受和依赖,G蛋白”,并限定文献语言种类为中文。资料选择:从资料中选取包括实验组和对照组的文献。纳入标准:①随机对照试验。②对照组为未对阿片类药物形成耐受和依赖。③实验组为均对阿片类药物形成耐受和依赖。排除标准:综述类文献,没有对照组的文献及重复研究的文献。资料提炼:共收集到32篇关于阿片类耐受和依赖的随机对照试验,24篇符合纳入标准。排除的8篇中有6篇为综述,2篇为重复试验。资料综合:阿片类药物作用于阿片类受体后,细胞外信号主要经受体传入胞内是由G蛋白来调节的,胞内有20种以上的G蛋白,不同类型阿片受体与不同种类的G蛋白相互作用。δ和μ受体相偶联的主要是Gi,GO和GZ蛋白(Gi1,Gi2,Gi3,GO1和GO2及),κ受体不仅能与上述G蛋白偶联,而且还能与G16蛋白偶联,但三种受体优先激活的G蛋? 展开更多
关键词 阿片 受体 耐受依赖 信号传导
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小剂量纳洛酮联合阿片类药物应用的研究进展 被引量:5
10
作者 武林鑫 段晓芸 黄雄庆 《国际麻醉学与复苏杂志》 CAS 2012年第10期710-714,722,共6页
背景阿片类镇痛药在临床应用有着重要的地位,但有恶心、呕吐、瘙痒、呼吸抑制等不可忽视副作用,长期应用还可产生耐受和依赖。有研究表明,阿片类镇痛药联合应用小剂量的阿片类受体拮抗剂可以明显增强吗啡等阿片类镇痛药的效能,并且... 背景阿片类镇痛药在临床应用有着重要的地位,但有恶心、呕吐、瘙痒、呼吸抑制等不可忽视副作用,长期应用还可产生耐受和依赖。有研究表明,阿片类镇痛药联合应用小剂量的阿片类受体拮抗剂可以明显增强吗啡等阿片类镇痛药的效能,并且同时减弱由其产生的副作用以及耐受和依赖。目的拟通过综述的方式,系统地阐述小剂量纳洛酮联合应用阿片类药物的研究现状以及进展,为今后该方向的研究提供参考,进而启发新的研究思路。内容对阿片类镇痛药联合小剂量纳洛酮应用的基础及临床研究现状和进展以及小剂量纳洛酮增强阿片类镇痛药的镇痛作用、减轻其副作用及耐受和依赖的形成机制进行综述。趋向从近期研究可见,该方向的研究已不仅限于观察小剂量纳洛酮与吗啡的联合应用所产生的作用,小剂量纳洛酮和其他阿片类药物联合应用的研究也逐步展开,并有越来越多的研究者对二者联合应用所产生的作用机制进行了更为深入的探讨. 展开更多
关键词 阿片类镇痛药 吗啡 小剂量纳洛酮 耐受/依赖 吗啡作用机制 AC/cAMP/PKA 抑制型阿片类受 激动型阿片类受体 细丝蛋白A
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Thermal preference, thermal tolerance and the thermal dependence of digestive performance in two Phrynocephalus lizards (Agamidae), with a review of species studied 被引量:7
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作者 Yanfu QU Hong LI +2 位作者 Jianfang GAO Xuefeng XU Xiang JI 《Current Zoology》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第6期684-700,共17页
We reported data on thermal preference, thermal tolerance and the thermal dependence of digestive performance for two Phrynocephalus lizards (P. frontalis and P. versicolor), and compared data among lizards so far s... We reported data on thermal preference, thermal tolerance and the thermal dependence of digestive performance for two Phrynocephalus lizards (P. frontalis and P. versicolor), and compared data among lizards so far studied worldwide. Mean values for selected body temperature (Tsel) and critical thermal maximum (CTMax) were greater in P versicolor, whereas mean values for critical thermal minimum (CTMin) did not differ between the two species. The two lizards differed in food intake, but not in food passage time, apparent digestive coefficient (ADC) and assimilation efficiency (AE), across the experimental tem- peratures. Four general conclusions can be drawn from published data. Firstly, thermal preference and thermal tolerance differ among lizards differing in distribution, temporal activity pattern and habitat use. Lizards in thermally more variable regions are better able to tolerate low and high temperatures. Diurnal lizards generally select higher body temperatures than nocturnal lizards, and lizards using habitats with direct sun exposure generally selected higher body temperatures and are better able to tolerate high temperatures. Secondly, CTMax is positively correlated with Tsel. Lizards more likely exposed to extremely high temperatures while active select higher body temperatures than those using shaded habitats. Thirdly, the effects of body temperature on food intake, food passage time, ADC and AE differ among lizards, but it seems to be common among lizards that ADC and AE are less thermally sensitive than food intake and food passage time. Lastly, ADC is dependent on the type of food ingested, with insectivorous lizards digesting food more efficiently than herbivorous lizards 展开更多
关键词 LIZARDS Selected body temperature Critical thermal limits Food intake Food passage time Apparent digestivecoefficient Assimilation efficiency
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阿片样肽嵌合肽
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作者 马国宁 董守良 《生命的化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期414-417,共4页
阿片类药物被广泛应用于治疗和缓解各种中度及重度疼痛,但其严重的副作用极大地限制了其临床应用。阿片样肽嵌合肽可集合不同亲本肽的优点,使杂合分子具有与两个亲本单独应用相比更加广泛且优越的生物活性,同时能够削弱某些亲本副反应... 阿片类药物被广泛应用于治疗和缓解各种中度及重度疼痛,但其严重的副作用极大地限制了其临床应用。阿片样肽嵌合肽可集合不同亲本肽的优点,使杂合分子具有与两个亲本单独应用相比更加广泛且优越的生物活性,同时能够削弱某些亲本副反应。已发现了许多有潜力的阿片肽杂合肽,药用价值非常明显。现就此类杂合肽的设计、合成、作用方式以及研究现状进行简要总结。 展开更多
关键词 阿片肽 杂合肽 镇痛 依赖耐受
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临床麻醉性镇痛药应用探讨 被引量:1
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作者 陈繁荣 《按摩与康复医学》 2012年第17期90-91,共2页
麻醉性镇痛药,通常是指作用中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应,剂量过大时则可产生昏睡的药物.麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药.麻醉镇痛药在临床麻醉应用很广,可作为术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的主药,以及用... 麻醉性镇痛药,通常是指作用中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应,剂量过大时则可产生昏睡的药物.麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药.麻醉镇痛药在临床麻醉应用很广,可作为术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的主药,以及用于术后镇痛.但麻醉药会产生耐受性和依赖性,所以必须严加管理. 展开更多
关键词 麻醉药 临床作用 耐受性和依赖
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