胍丁胺代谢产物腐胺对吗啡镇痛、耐受和依赖的影响

目的观察腐胺对吗啡镇痛、耐受及依赖的影响,探讨腐胺治疗阿片耐受性和依赖性的潜力。方法小鼠醋酸扭体模型和55℃热板法测痛阈;吗啡恒定剂量给药制备耐受模型,55℃热板法测痛阈;吗啡递增剂量给药制备依赖模型,纳洛酮催促观察戒断症状,以胍丁胺(40 mg.kg-1,ig)为阳性对照药,腐胺灌胃给药剂量分别为10,20,40,80 mg.kg-1。结果在小鼠醋酸扭体模型中腐胺具有镇痛作用;而在小鼠55℃热板实验中,腐胺本身无镇痛作用,能较弱地增强吗啡镇痛;腐胺能够减弱吗啡耐受的形成,对已形成的吗啡耐受也有治疗作用;腐胺能够减弱吗啡躯体依赖的形成和表达。结论腐胺和胍丁胺具有相似的生物学活性,具有治疗阿片耐受和依赖的潜力。

神经降压素在痛觉调制、阿片耐受和依赖形成机制中的作用

1973年美国生理学家CaryawaY和Leeman从牛下丘脑神经组织中提纯P物质时，意外地发现了一种能使毛细血管通透性增加、皮下血管扩张以及短暂降低动脉血压的物质；由于其存在于神经组织，并且具有降压作用，因而称为神经降压素（Neurotensin，NT）。NT广泛存在于人和动物的脑、胃肠道及其他组织中。

吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药,临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用,长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应,而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用,还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制,以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。

吗啡伍用小剂量纳洛酮用于镇痛的研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药,临床应用中可出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等不良反应,长期应用易出现耐受和依赖。大剂量纳洛酮能拮抗吗啡所产生的全部效应,而小剂量使用不仅能减少或减轻吗啡所致的不良反应,还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量纳洛酮与吗啡的联合应用增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制,以及拮抗不良反应等方面的研究进展进行综述。

不同类型阿片受体与细胞内信号转导元件-效应器的偶联关系

目的:从目前国内外阿片类药物耐受和依赖及G蛋白与阿片受体偶联的研究出发,探讨G蛋白与阿片受体的偶联关系及在信号传导中的作用。资料来源:应用计算机检索Medline1985-1/2003-12与阿片类药物耐受和依赖及G蛋白偶联相关的文献,检索词“opioiddependenceandtol-erance,G-protein”,并限定文献语言种类为英文。同时计算机检索万方数据库1995-01/2003-12与阿片类药物耐受和依赖的相关文献,检索词“阿片类药物,耐受和依赖,G蛋白”,并限定文献语言种类为中文。资料选择:从资料中选取包括实验组和对照组的文献。纳入标准:①随机对照试验。②对照组为未对阿片类药物形成耐受和依赖。③实验组为均对阿片类药物形成耐受和依赖。排除标准:综述类文献,没有对照组的文献及重复研究的文献。资料提炼:共收集到32篇关于阿片类耐受和依赖的随机对照试验,24篇符合纳入标准。排除的8篇中有6篇为综述,2篇为重复试验。资料综合:阿片类药物作用于阿片类受体后,细胞外信号主要经受体传入胞内是由G蛋白来调节的,胞内有20种以上的G蛋白,不同类型阿片受体与不同种类的G蛋白相互作用。δ和μ受体相偶联的主要是Gi,GO和GZ蛋白(Gi1,Gi2,Gi3,GO1和GO2及),κ受体不仅能与上述G蛋白偶联,而且还能与G16蛋白偶联,但三种受体优先激活的G蛋?