双功能螯合剂联肼尼克酰胺衍生物的合成

6 -氯尼克酸与水合肼反应生成 6 -联胺吡啶 - 3-羧酸 ,后者与二叔丁基碳酸酯反应生成6 -BOC -联胺吡啶 - 3-羧酸 ,使联胺基团得到保护。在DCC、DMF催化下 ,6 -BOC -联胺吡啶- 3-羧酸与NHS反应 ,生成物在盐酸二恶烷作用下脱去BOC保护基团 ,最终生成NHS

联肼尼克酰胺衍生物在放射性药物标记中的应用

联肼尼克酰胺衍生物作为一种有效的螯合剂 ,广泛应用于人多克隆免疫球蛋白 ( Ig G)、趋化性多肽及 DNA寡聚核苷酸的放射性标记 ,从而为核医学提供了多种有效的具有广阔前景的放射性药物。