鼓槌石斛中一新的联苄类化合物──鼓槌石斛素

从兰科鼓槌石斛（Ｄｅｎｄｒｏｂｉｕｍｃｈｒｙｓｏｔｏｘｕｍ）中分得一新的联苄类化合物，经光谱分析（ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ和ＤＩＦＮＯＥ），其结构确定为个羟基－３，５，３′，４′－四甲氧基联卡，命名为鼓槌石斛素。

叠鞘石斛中联苄类化合物的体外抗氧化活性研究

将叠鞘石斛药材粉末经70%乙醇提取后,经HPD-300型大孔树脂纯化,得联苄类化合物。采用ORAC法、1,1-苯基苦基苯肼(DPPH)法、邻苯三酚自氧化法、fenton反应测定叠鞘石斛中联苄类化合物清除AAPH自由基、DPPH自由基、超氧阴离子自由基和羟自由基的能力。结果表明叠鞘石斛中联苄类化合物和V C清除AAPH自由基能力的ORAC值分别是0.33、0.21mg/L;叠鞘石斛中联苄类化合物和V C清除DPPH自由基的EC50分别是62.89、3.44mg/L;清除超氧阴离子自由基的EC50分别是408.10、14.04mg/L;抑制羟自由基的EC50分别是7.86、1.89mg/mL。与V C相比,叠鞘石斛中联苄类化合物具有较强的清除AAPH自由基的能力,能清除DPPH和超氧阴离子自由基,抑制羟自由基;其对自由基的清除能力在各用药浓度范围内呈一定量效关系。

石斛中联苄类化合物抗血管新生活性研究

目的观察石斛中联苄类化合物对生长因子诱导人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的影响,探讨其构效关系。方法 MTT法检测联苄类化合物对HUVEC静息期和生长因子刺激期增殖的影响。结果联苄类化合物抑制血管内皮生长因子诱导HUVEC增殖的活性依次如下:erian in,moscatilin>DC-18>gigantol>batatsin Ⅲ;抑制碱性成纤维细胞生长因子诱导HUVEC增殖的活性依次如下:erian in,moscatilin>gigantol>DC-18>batatsin Ⅲ;tristin对HUVEC静息期和生长因子刺激的增殖无影响。结论联苄类化合物的母核可能是抗血管新生作用的药效团。

广东石豆兰中的噁庚英和联苄类化合物

从兰科植物广东石豆兰(Bulbophyllum kwangtungense Schlecht.)的乙酸乙酯部分分离得到了2个新的茋类化合物5-(2,3-二甲氧苯乙基)-6-甲基苯并[d][1,3]二氧戊环(1)和10,11-二氢-2,7-二甲氧基-3,4-亚甲二氧基二苯并[b,f]噁庚英(2).药理活性实验结果证明,化合物2对体外培养的Hela细胞有较强的抑制作用.

紫外可见分光光度法测定叠鞘石斛中联苄类化合物的含量

目的：建立叠鞘石斛中联苄类化合物的含量测定方法。方法：以石斛酚为对照品，未加显色剂条件下，建立紫外可见分光光度法测定叠鞘石斛中联苄类化合物的含量。结果：确定最佳吸收波长280nm，石斛酚在浓度4．88-58．56μLg／mL范围内呈良好线性关系（r=0．9998），平均加样回收率为97．39％，RSD=2．97％。结论：该方法准确、简单、快捷，重现性好，适用于叠鞘石斛中联苄类化合物含量的测定。

苗药双肾草中一个新的联苄类化合物

从苗药双肾草[Herminium bulleyi(Rolfe)Tang et Wang]块茎的甲醇提取物中分离鉴定了6个化合物,其中化合物6是新化合物,命名为双肾草素,经NMR等波谱解析,确定其结构为2,2-dimethyl-5-methoxy-7-[2-(3″-hydroxyphenyl)ethyl]chromene,其余化合物均为首次从该植物中分离得到.

切片与切段对叠鞘石斛多糖、联苄类化合物及石斛酚提取量的影响研究

目的:研究切片、切段对叠鞘石斛中多糖、联苄类化合物及石斛酚提取量的影响,比较叠鞘石斛切片、切段的优劣。方法:将叠鞘石斛燀蒸后切制成长度为10 mm的段及厚度为4mm的片,于60℃烘干,然后将叠鞘石斛片(段)煎煮60、90、120 min及温浸60、90 min;采用紫外-可见分光光度法测定其在煎煮及温浸过程中多糖、联苄类化合物提取量,采用高效液相色谱法测定叠鞘石斛片(段)中石斛酚的提取量;另计算浸出物提取率。结果:在煎煮过程中,叠鞘石斛片较石斛段多糖、联苄类化合物提取量分别增加了0.06～0.17、0.08～0.11mg/g,石斛酚提取率增高了37.5%;在温浸过程中,叠鞘石斛片较石斛段多糖、联苄类化合物提取量分别增加了0.33～0.58、0.17～0.28mg/g;叠鞘石斛片较石斛段的水溶性浸出物及醇溶性浸出物提取率分别增高了2.89%、0.98%。结论:叠鞘石斛切片优于切段,本研究可为《中国药典》中石斛切制时改段为片提供一定的参考。

天麻联苄类化合物20C通过MAPK和TLR4/Akt/mTOR通路调节自噬进而发挥抗炎作用

目的明确化合物20C是否具有抗炎作用以及相关机制。方法脂多糖(LPS)1 mg·L^(-1)和不同浓度的20C(0.1,1.0和10μmol·L^(-1))同时处理BV-2细胞24 h,采用ELISA检测炎症因子肿瘤坏死因子α(TNF-α)的表达。Western蛋白质印迹法检测炎症介质相关蛋白一氧化氮合酶(iNOS)、环氧化酶2(COX-2)和自噬相关蛋白(Beclin^(-1), LC3,Atg5和Atg12)的表达,同时免疫荧光法观察细胞内自噬小体的产生。自噬激活剂雷帕霉素(100 nmol·L^(-1))提前孵育BV-2细胞2 h,再给予LPS(1 mg·L^(-1))24 h,Western蛋白质印迹法检测促分裂原活化的蛋白激酶(MAPK)相关通路蛋白(P38, JNK和ERK),Toll样受体4(TLR4), p-Akt和p-mTOR蛋白的表达。结果 20C可以减少炎症因子释放以及炎症介质的表达。20C处理细胞可以明显增加自噬相关蛋白的表达。20C和雷帕霉素均可以通过抑制MAPK和TLR4/Akt/mTOR通路激活来增加自噬。结论 20C通过MAPK和TLR4/Akt/mTOR通路调节自噬进而发挥抗炎作用。

叠鞘石斛联苄类化合物的大孔树脂纯化工艺优选及抗氧化活性研究

目的:叠鞘石斛联苄类化合物的大孔树脂纯化工艺优选及抗氧化活性研究.方法:选取部分叠鞘石斛作为研究对象,将其划分为观察组,并选择石斛酚作为对照组,通过对叠鞘石斛开展静态吸附-洗脱试验进行大孔树脂型号筛选,确定大孔树脂型号后综合分析其最佳纯化工艺以及其抗氧化能力.结果:纯化效果最好的大孔树脂型号为HPD-300型,这种型号大孔树脂的最佳纯化工艺要求上样液质量浓度、用量以及流速分别为9.04g/L、1.25BV、0.5ml/min,加入BV的水以及BV的70%乙醇并以1.0ml/min的流速进行洗脱,洗脱完成后叠鞘石斛联苄类化合物的纯化度与纯化前进行比较明显较高,(P<0.05).结论:选用HPD-300型大孔树脂配合正确的纯化工艺来是实现叠鞘石斛联苄类化合物的纯化工作,能够有效提高其纯化度以及抗氧化能力,效果显著,值得全面落实使用.

金钗石斛中一个新的联苄类化合物

通过硅胶和MCI柱色谱及制备液相色谱等分离方法从贵州道地药材金钗石斛茎中分离纯化得到7个联苄类化合物,经质谱和核磁共振等波谱技术将其结构分别鉴定为4,α-二羟基-3,5,3'-三甲氧基联苄(1)、4,5-二羟基-3,3',α-三甲氧基联苄(2)、4,4'-二羟基-3,5,3'-三甲氧基联苄(3)、4,5-二羟基-3,3'-二甲氧基联苄(4)、4,3'-二羟基-3,5-二甲氧基联苄(5)、5,4'-二羟基-3,3'-二甲氧基联苄(6)和5,3'-二羟基-3-甲氧基联苄(7)。化合物1为新的联苄类化合物,化合物4为首次从该植物中分离得到。

石斛联苄类化合物抑制血管新生的机制

联苄类是传统中药石斛中一类含量较多的活性化合物。本研究首先考察了从石斛属药用植物中分离得到的6种联苄类化合物抑制VEGF(vascular endothelial growth factor)诱导的人脐静脉内皮细胞(humanumbilical vascular endothelial cell,HUVEC)管腔形成的实验,发现除tristin外其他联苄类化合物在10μmol.L 1时均显示出了明显的抑制活性,其中moscatilin的最低有效浓度为1μmol.L 1。进一步研究表明,moscatilin能浓度依赖性地抑制VEGF诱导的HUVEC细胞管腔的形成。免疫印迹(Western blotting)结果表明,moscatilin能抑制VEGF诱导的VEGFR2(vascular endothelial growth factor receptor 2,Flk-1/KDR)及ERK1/2(extracellularregulated protein kinases)的磷酸化激活,并能同时抑制由VEGF诱导的ERK1/2上游信号通路c-Raf和MEK1/2激酶的磷酸化。结果表明,moscatilin抑制血管新生活性的机制与阻断VEGFR2及c-Raf-MEK1/2-ERK1/2信号级联通路的激活有关。

叠鞘石斛联苄类化合物的大孔树脂纯化工艺优选及抗氧化活性考察

目的:优选叠鞘石斛联苄类化合物的大孔树脂纯化工艺条件并考察其体外抗氧化活性。方法:以静态饱和吸附量和洗脱率为指标,通过静态吸附-洗脱试验筛选大孔树脂型号。采用单因素试验考察上样液质量浓度、上样量、乙醇体积分数、洗脱剂用量、上样流速及洗脱流速对纯化工艺的影响,通过体外抗氧化试验考察联苄类化合物的体外抗氧化能力。结果:HPD-300型树脂纯化联苄类化合物的效果最好,其最佳纯化工艺条件为上样液质量浓度9.04 g·L-1,上样量1.25 BV,上样流速0.5 mL·min-1,加水和70%乙醇各5 BV以1.0 mL·min-1的流速洗脱。纯化后联苄类化合物纯度达67.07%,较纯化前提高了4.25倍。联苄类化合物的纯化物和粗提物对超氧阴离子自由基的抗氧化活性以半数抑制浓度(IC50)表示分别为0.408,0.985 g·L-1,对羟自由基的IC50依次为7.856,7.827 g·L-1。结论:HPD-300型大孔吸附树脂对叠鞘石斛联苄类化合物的纯化效果较好,纯化物的体外抗氧化能力有所提高。

油茶叶提取物中两种联苄化合物的分离与鉴别

从油茶叶提取物中分离得到两种高纯度活性化合物,通过1H-NMR、13C-NMR、H-H COSY、DEPT、HSQC以及HMBC等核磁共振方法分析其结构,最终鉴定其为二氢白藜芦醇(化合物1)和1-(3′,5′二甲氧基)苯基2-O-[4″吡喃葡萄糖基(6→1)-吡喃鼠李糖基]苯乙烷(化合物2)。对1H-NMR和13C-NMR信号分别进行全归属。化合物1是首次从油茶属植物中分离得到,化合物2是第2次从油茶叶中提取得到,且该物质的得率大大高于首次文献报道。

杯鞘石斛中联苄类化学成分研究

通过多种色谱手段从杯鞘石斛Dendrobium gratiosissimum乙醇提取物分离得到了19个化合物,运用波谱学方法分别鉴定为杯鞘石斛酚A(1),4,4′-二羟基-3,5-二甲氧基联苄(2),3,4-二羟基-5,3′,4′-三甲氧基联苄(3),4-羟基-3,5,4′-三甲氧基联苄(4),鼓槌石斛素(5),3,4′-二羟基-4,5,3′-三甲氧基联苄(6),3,4,4′-三羟基-5,3′-二甲氧基联苄(7),3-羟基-5,3′,4′-三甲氧基联苄(8),4′-羟基-3,5,3′-三甲氧基联苄(9),3,5,3′,4′-四甲氧基联苄(10),3,3′-二羟基-5-甲氧基联苄(11),杓唇石斛素(12),3,4-二羟基-5,4′-二甲氧基联苄(13),石斛酚(14),3,4′-二羟基-5-甲氧基联苄(15),2,6-二羟基-4-甲氧基-9,10-去氢菲(16),4,5-二羟基-2,6-二甲氧基-9,10-二氢菲(17),3,4-二羟基-5,4′-二甲氧基二苯乙烯(18)和4-羟基-3,5,4′-三甲氧基二苯乙烯(19)。其中化合物1为新化合物,化合物2~10,16,18和19为首次从该植物中分离得到。体外药理活性测定结果表明:化合物4对人肝癌细胞株HepG2有一定的抑制作用(IC50为10.15μmol·L-1);化合物7和12对HIV病毒具有中等强度的抑制作用,IC50分别为9.35,9.15μmol·L-1;化合物10对IAV病毒具有中等强度的抑制作用,IC50为8.90μmol·L-1。

山慈菇抗肿瘤作用机制的研究进展

中药山慈菇为兰科植物杜鹃兰Cremastraappen-dicu-lata（D．Don）Makino、独蒜兰Pleion ebtdbocodioides（Franch）Rolef和云南独蒜兰Pleioneyunnanensis Rolfe的干燥假鳞茎，始载于唐代《本草拾遗》，其中杜鹃兰是主流品种。近年来，国内外学者对山慈菇的化学成分有了一定的研究心，其中独蒜兰假鳞茎主要为二氢菲类和联苄类化合物；杜鹃兰假鳞茎主要为菲类、苷类和芳香类，云南独蒜兰主要为二氢菲类和联苄类。

黄草类石斛的薄层色谱鉴别研究

目的:建立黄草类石斛的薄层色谱(TLC)定性鉴别方法。方法:采用薄层色谱法,考察不同基源石斛及商品药材中专属性成分联苄类化合物毛兰素(erianin)、石斛酚(gigantol)、杓唇石斛素(moscatilin)和3,4',5-三羟基-3'-甲氧基联苄(tristin)的薄层色谱行为,对石斛药材进行定性鉴别。结果:通过21种不同基源的石斛及11批商品石斛的薄层色谱鉴别,证明此方法专属性强,操作简单,重复性好,为石斛的鉴别提供了一种准确、有效的新方法。结论:本方法可用于黄草类石斛的鉴别,为中药石斛的质量标准研究提供科学依据。

细茎石斛的化学成分

从兰科植物细茎石斛（Dendrobium moniliforme(L.)Sw.)中分得一个新的联苄类化合物（moniliformine），以及6个已知化合物（α—dihydropicrotoxinin、对差劲基顺式肉桂酸三十烷基酯、反式阿魏酸二十八烷基酯、β—谷甾醇、胡萝卜苷和二十九烷烃），经光谱解析（UV、IR、MS、^1H-NMR、^13C-NMR、DEPT、HMQC和COLOC），新化合物的结构被确定为3，4-二羟基-5，4′-二甲氧基联苄（3，4-dihydroxy-5,4′-dimethoxy bibenzyl）。α-dihydropicrotoxinin为首次从自然界分离得到。

铁皮石斛化学成分研究及其对HepG2细胞胆固醇代谢影响

目的:提取分离并筛选铁皮石斛中具有降胆固醇活性的化学成分,并鉴定其化学结构。方法:综合运用多种柱层析进行分离纯化化合物,运用多种现代波谱技术进行结构鉴定;用MTT法考察了化合物对Hep G2细胞生长的影响,并运用胆固醇氧化酶终点法检测化合物对Hep G2总胆固醇含量的影响。结果:从铁皮石斛中分离得到5个联苄类化合物,分别鉴定为dendrobibenzyl(1),chrysotobibenzyl(2),erianin(3),chrysotoxine(4),dendrocanol(5),在MTT实验中,在化合物浓度达120μM时,所有化合物均没有对Hep G2细胞生长产生影响;所有化合物均显示中等强度促进Hep G2细胞对胆固醇的摄取,而且呈一定的剂量关系。结论:化合物1为新化合物,2,4,5为首次从该植物分离得到,铁皮石斛中联苄类化合物具有弱的降血脂功能,且可能机制是通过促进肝细胞对胆固醇的摄取。